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贝罗司他胶囊(berotralstat)

贝罗司他胶囊(berotralstat)

全部名称:

贝罗司他胶囊,奥拉迪约,berotralstat,Orladeyo

适应人群:

存在遗传性血管性水肿(HAE)12岁以上成人和儿科患者。

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贝罗司他胶囊(berotralstat)说明书概述

贝罗司他胶囊是一种口服的血浆激肽释放酶抑制剂。主要是通过抑制血管活化剂II型的蛋白酶,降低布来激肽(bradykinin)的生成。布来激肽是一种导致血管舒张和通透性增加的多肽,它在遗传性血管性水肿患者体内过度释放,导致水肿发作。

药品称呼

通用名:berotralstat

商品名:Orladeyo

全部名称:贝罗司他胶囊,奥拉迪约,berotralstat,Orladeyo

禁忌

尚不明确

贮藏

存放在20ºC至25ºC(68ºF至77ºF)中。允许的偏移范围是15ºC至30ºC(59ºF至86ºF)

作用机制

Berotralstat是血浆激肽释放酶抑制剂,与血浆激肽释放酶结合并抑制其蛋白水解活性。血浆激肽释放酶是一种蛋白酶,可将高分子量激肽原(HMWK)裂解为产生裂解的HMWK(cHMWK)和缓激肽,缓激肽是一种有效的血管扩张剂,可增加血管通透性,导致与HAE相关的肿胀和疼痛。

在因C1而导致HAE的患者中抑制剂(C1-INH)缺乏或功能障碍,血浆激肽释放酶活性不正常调节,这导致血浆激肽释放酶活性不受控制地增加,并导致血管性水肿攻击。Berotralstat会降低血浆激肽释放酶的活性,以控制HAE住院患者中过量的缓激肽生成。

安全与疗效

在关键的3期APeX-2试验中,Berotralstat(150mg,每日1次)可显著减少患者24周内HAE发作次数,并且持续至第48周。完成48周试验患者的HAE发作频率显著减少,从基线平均2.9次/月,降至平均1次/月。完成另一项长期开放标签APeX-S研究患者HAE发作频率降低至平均0.8次/月。

Berotralstat在两项研究中安全性和耐受性良好,与安慰剂组相比,最常见的不良反应是胃肠道反应。通常在接受治疗早期发生率较高,之后逐渐减少,患者通常都能自行缓解。

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