依西美坦通过抑制芳香化酶的转化作用，显著降低了绝经后妇女体内的雌激素水平，从而有效抑制了乳腺癌细胞的生长。在临床上，依西美坦常应用于他莫昔芬治疗后病情进展的晚期乳腺癌患者，以及作为早期乳腺癌的辅助疗法，特别是在绝经后雌激素受体阳性的妇女中，其疗效尤为显著。

药品称呼

通用名：依西美坦片

商品名：阿诺新

全部名称：依西美坦，依西美坦片，阿诺新，exemestane

生产厂家

美国辉瑞

适应症

用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。

用法用量

口服，推荐剂量为一次25 mg，1日1次，宜饭后服用。
采用依西美坦的治疗应坚持直至肿瘤进展。
对肝肾功能不全患者无需剂量调整。

贮藏

30℃以下保存。

作用机制

乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。

通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂，结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活（该作用也称"自毁性抑制"），从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平，但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。

药物相互作用

尚未进行明确的药物相互作用的研究。
体外研究表明，本药物通过细胞色素P450(CYP)的3A4和醛酮还原酶而代谢，其不抑制任何主要的CYP同功酶。
在一项临床药代动力学研究中，用酮康唑选择性抑制CYP 3A4对依西美坦的药代动力学的影响无统计学意义。
在依西美坦代谢过程中，经CYP 3A4催化的代谢途径似是次要的。
然而，不能排除已知的CYP 3A4诱导剂降低依西美坦血浆水平的可能性。

依西美坦与经CYP 3A4 代谢和治疗窗窄的药物合用时应慎重。
尚无依西美坦与其它抗癌药物联合应用的临床经验。

依西美坦不可与含雌激素的药物合用，因后者抵消前者的药理作用。

注意事项

1.女性

处于绝经前内分泌状态的妇女不可使用，所以，临床使用前应通过评估LH、FSH和雌二醇水平来确认妇女处于绝经后状态。

2.运动员

慎用。

3.孕妇及哺乳期妇女用药

没有临床数据显示孕妇可使用依西美坦。
动物试验显示依西美坦有生殖毒性，因此孕妇禁用。
尚未知人类乳汁中是否有依西美坦分泌，哺乳期妇女禁用。

4.儿童用药

不推荐儿童使用。

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