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盼乐(厄达替尼Erdafitinib)

厄达替尼(Erdafitinib)

药品名称:

盼乐、Erdanib、厄达替尼,Erdafitinib,Balversa

适应症:

有FGFR3或FGFR2基因突变的、在至少一种先前的铂类化疗方案进行中或化疗后出现疾病进展,包括新辅助或辅助铂类化疗方案治疗的12个月内的局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者。

 

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厄达替尼(Erdafitinib)说明书概述

厄达替尼的作用机制是通过抑制肿瘤细胞表面的酪氨酸激酶,特别是成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族中的FGFR2和FGFR3,阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。它还能够抑制肿瘤细胞的血管生成,切断肿瘤的营养供应,使肿瘤无法生长和扩散。

药品称呼

通用名:Erdafitinib

中文名:厄达替尼

全部名称:盼乐,Erdanib,厄达替尼,Erdafitinib,Balversa

适应症

Balversa是一种激酶抑制剂,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者,这些患者需满足以下条件:

(1)有FGFR3或FGFR2基因突变

(2)在至少一种先前的铂类化疗方案进行中或化疗后出现疾病进展,包括新辅助或辅助铂类化疗方案治疗的12个月内。

规格

4mg-14片*2盒

禁忌

尚不明确

贮藏

于室温(20℃-25℃)保存,避免受潮,允许短期储存于15℃-30℃环境下。

作用机制

Erdafitinib是一种激酶抑制剂,可根据体外数据结合并抑制FGFR1,FGFR2,FGFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib还与RET,CSF1R,PDGFRA,PDGFRB,FLT4,KIT和VEGFR2结合。

Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR遗传改变的细胞系中的细胞活力,包括点突变,扩增和融合。Erdafitinib在表达FGFR的细胞系和异种移植模型中显示出抗肿瘤活性源自肿瘤类型,包括膀胱癌。

安全与疗效

BLC2001研究是一项多中心、开放标签、单臂二期临床试验,87例尿路上皮癌患者可供评估,中位年龄67岁,79%男性,74%白人,92%PS评分为0-1,66%的患者有转移病灶。97%患者均接受过至少1次含铂化疗,3例患者仅接受过新辅助化疗或辅助化疗。24%的患者接受过PD-1/L1免疫治疗。完全缓解率2.3%,部分缓解率29.9%,总有效率32.2%,中位有效持续时间5.4月。

入组患者均携带至少一种FGFR2/3突变或融合,如FGFR3突变(R248C, S249C,G370C和 Y373C),FGFR2融合(FGFR2-BICC1和FGFR2-CASP7)和FGFR3融合(FGFR3-TACC3和FGFR3-BAIAP2L1)。对于FGFR3突变(n=64),总有效率为40.6%;对于FGFR3融合(n=18),总有效率为11.1%;对于FGFR2融合(n=6),总有效率为0%。

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