他拉唑帕利是一种新型的双重机制的PARP抑制剂,使受损的DNA无法得到及时修复,导致肿瘤细胞死亡。他拉唑帕利有高效捕获DNA上PARP的能力,能够进一步破坏肿瘤细胞的DNA修复机制,增强抗肿瘤效果。
药品称呼
通用名:他拉唑帕利
商品名:Talzenna
全部名称:他拉唑帕利,他拉唑帕尼,他唑来膦,talazoparib,Talzenna
适应症
本品用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗。
用法用量
推荐剂量为每日一次,每次1mg,口服,饭前或饭后服用均可。
副作用
>10%:血红蛋白减少、白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、疲劳、血小板减少、葡萄糖增加、贫血、恶心、AST(谷草转氨酶)增加、碱性磷酸酶增加、中性粒细胞减少症、ALT(谷丙转氨酶)增加、头痛、钙减少、呕吐、脱发、腹泻、食欲下降、腹痛、头晕。
禁忌
尚不明确。
贮藏
储存在20-25°C(68-77°F); 15-30°C(59-86°F)之间允许的短途旅行
作用机制
Talazoparib是一种高效的PARP双重抑制剂,可抑制PARP酶并有效阻断PARP对单链DNA断裂的影响,防止DNA损伤修复并导致BRCA1/2突变细胞死亡。
安全与疗效
这项批准是基于名为EMBRACA的开放标签,3期临床试验的结果。在这项研究中,431名患者以2:1的比例接受talazoparib或医生选择的化疗方案的治疗。所有患者需要携带生殖系BRCA突变。
试验结果表明,接受talazoparib治疗的患者与接受化疗的患者相比,无进展生存期(PFS)显著延长,talazoparib组中位PFS为8.6个月,化疗组中位PFS为5.6个月(HR 0.54, 95% CI: 0.41,0.71;p<0.0001)。这表示talazoparib将疾病进展风险降低了46%。而且,talazoparib组的客观缓解率为62.6%,是化疗组(27.2%)的两倍以上(p<0.0001)。
注意事项
服用TALZENNA之前,请告知您的医疗保健提供者您的所有医疗状况,包括您是否: 肾脏有问题. 怀孕或计划怀孕。
TALZENNA会伤害你未出生的婴儿,并可能导致流产。
如果您怀孕或在TALZENNA治疗期间怀孕,请立即告诉您的医疗保健提供者。
如果您能够怀孕,您的医疗保健提供者可能会在您开始治疗前进行妊娠测试和TALZENNA一起。
有能力怀孕的女性在接受以下治疗期间应使用有效的避孕措施,TALZENNA和接受最后一剂TALZENNA后至少7个月。
与您的医疗保健提供者交谈关于可能适合你的节育方式。
有女性伴侣的男性怀孕或能够怀孕时,应使用有效的节育措施,在用TALZENNA治疗期间和接受最后一剂TALZENNA后至少4个月。
母乳喂养还是计划母乳喂养。
不知道TALZENNA是否进入你的母乳。
不要母乳喂养,在用TALZENNA治疗期间和接受最后一剂TALZENNA后1个月。
与您的医疗保健机构交谈,提供者关于在这段时间喂养婴儿的最佳方式。
告诉你的医疗保健提供者你服用的所有药物,包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。
服用TALZENNA和某些其他药物会影响TALZENNA的工作方式,并可能导致副作用。
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