他克莫司软膏能够抑制体内病原体的大量合成,从而起到抗炎作用,特别适用于治疗中度或重度特应性皮炎。通过抵抗自身炎症因子的大量释放,避免对皮肤造成刺激,有效缓解皮肤发痒、起红疹、丘疹等症状。
药品称呼
通用名:tacrolimus
商品名:Protopic
全部名称:他克莫司软膏,普特彼,tacrolimus,Protopic
规格
0.1% (10g:10mg)
0.03% (10g:3mg)
禁忌
对他克莫司或制剂中任何其他成分有过敏史的患者禁用本品。
贮藏
室温25℃保存;允许的温度范围是15-30℃。
作用机制
他克莫司在特应性皮炎中的作用机制尚不完全清楚。虽然已经观察到以下情况,但这些观察结果在特应性皮炎中的临床意义尚不清楚。
通过与特定的细胞质亲免蛋白 (FKBP12)结合,他克莫司抑制T细胞中钙依赖性信号转导途径,从而阻止IL-2、IL-3、IL-4、IL-5和其他细胞因子的转录和合成,例如如GM-CSF、TNF-α和IFN-γ。
在体外,在从正常人皮肤分离的朗格汉斯细胞中,他克莫司降低了对T细胞的刺激活性。他克莫司也已被证明可抑制炎症介质从皮肤肥大细胞、嗜碱性粒细胞和嗜酸性粒细胞中释放。
在动物中,他克莫司软膏可抑制类似于人类特应性皮炎的实验性和自发性皮炎模型中的炎症反应。他克莫司软膏不会减少皮肤厚度,也不会引起动物皮肤萎缩。
在特应性皮炎患者中,他克莫司软膏治疗期间皮肤损伤的改善与朗格汉斯细胞上Fc受体表达的减少和它们对T细胞的过度刺激活性的减少有关。他克莫司软膏不影响人体胶原蛋白的合成。
安全与疗效
目的:对临床使用0.1%、0.03%的他克莫司软膏治疗特应性皮炎的效果进行评价。方法:选取特应性皮炎临床成人病患171例按照1:1:1的比例随机分为3组,分别使用0. 1%、0.03%的他克莫司软膏和0.05%的地奈德乳膏(对照组)进行治疗,用药品率相同,疗程为3周。结果: 0.1%的他克莫司软膏总体治疗率、临床评价和患者评价均高于对照组。结果:统计学差异性显著,无严重副作用。结论:使用0.1%的他克莫司软膏治疗特应性皮炎可达到较好的治疗效果。
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