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目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好疗效的乌帕替尼,是一种每日口服一次的选择性、可逆JAK抑制剂。该药可以作为单药疗法,也可以与甲氨蝶呤或其他非生物类抗风湿药物(DMARD)联合使用。那乌帕替尼治疗类风湿性关节炎的作用机制是什么?上市了吗?
乌帕替尼作用机制
用于治疗对甲氨蝶呤反应不充分或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者是乌帕替尼的适应症。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族,其功能是传导细胞因子(如干扰素)介导的信号,共有四种JAK亚型,亚型之间有重叠的结合对象。乌帕替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,这种激酶家族的抑制剂已经显示出治疗某些炎症性和自身免疫性疾病(如类风湿关节炎和克罗恩病)的功效。该药是第二代Janus激酶抑制剂,其对JAK1亚型具有高度选择性。乌帕替尼治疗表现出了较好的安全性,可显著提升患者的临床缓解率及内镜下缓解率。但患者用药时要注意对症使用,不可盲目用药。
乌帕替尼上市情况
乌帕替尼已经在2019年8月被美国食品和药物管理局FDA批准上市,目前国内还没有上市这款药物。