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瑞戈非尼是一种口服二苯脲多激酶抑制剂,针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶。在体内模型中,瑞戈非尼(Regorafenib)在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性,并表现出肿瘤生长抑制作用,包括一些人结肠直肠癌、胃肠间质瘤和肝细胞癌,在人结肠直肠癌的小鼠异种移植模型和两个小鼠原位模型中,也显示了抗转移活性。
适应症
1、结直肠癌
瑞戈非尼是初个在所有标准治疗后进展的转移性结直肠癌中获得生存益处的小分子多激酶抑制剂,因此,瑞戈非尼于2012年获得FDA批准用于该适应症。
2、胃肠道间质瘤
与安慰剂相比,在接受标准治疗进展的转移性胃肠间质瘤(GIST)患者中,瑞戈非尼治疗可显著改善无进展生存期(PFS ),并且自2013年以来,该适应症获得了FDA批准。
3、肝细胞性肝癌
2017年,瑞戈非尼已被FDA批准用于治疗此前接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者。在这种情况下,与安慰剂相比,瑞戈非尼显著改善了PFS和总生存期(OS)。