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依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗药,它只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮由美国辉瑞公司开发,2002年首次在美国上市。
依普利酮主要用于治疗原发性高血压挤心肌梗塞后的心力衰竭,其作用机理是通过与醛固酮受体结合,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)中的醛固酮,从而发挥降低血压的作用。
依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用治疗高血压。 成人推荐剂量为初始剂量:50毫克,口服,每日一次 。维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次。大剂量:100毫克/天。在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。
依普利酮有>10%的副作用是,内分泌和代谢:高钾血症([心力衰竭,心肌梗死后:>5.5meq/L: 16%;≥6meq/L: 6%,[高血压,>5.5meq/L: 400mg: 9%;剂量≤200mg: ≤1%]),高甘油三酯血症(1%-15%;与剂量相关)
1%-10% 的副作用:中枢神经系统:头晕(3%)、疲劳(2%);内分泌与代谢:低钠血症(2%;与剂量有关)、蛋白尿(1%)、女性乳房发育症(≤1%)、高胆固醇血症(≤1%);胃肠道:腹泻(2%),腹痛(1%);泌尿生殖系统:阴道异常出血(≤2%),乳痛(男性:≤1%);肾:血清肌酐升高(心力衰竭,心肌梗死后:6%);呼吸系统:咳嗽(2%),流感样症状(2%)。
还有<1%的情况可能出现血管水肿,血尿素氮增加,肝酶增加,尿酸增加,皮疹的症状。
依普利酮的副作用程度大多较轻,如果患者在服药期间感觉副作用程度剧烈并且难以忍受应及时停药就医。