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曲格列汀药理作用
1、对DPP-4的抑制作用:
(1)体外选择性抑制血浆中DPP-4活性(IC50值:4.2nmol/L)。此外,为了对比曲格列汀与阿格列汀的DPP-4活性抑制,在体外相同条件下比较了两者的IC50值(nmoL),分别为1.3及5.3。
(2)以饮食运动疗法血糖控制不佳的2型糖尿病患者为对象,实施了双盲安慰剂对照平行组间对比试验,每周一次餐前口服曲格列汀100mg,服用12周。末后次给药7日后的DPP4活性抑制率平均值在曲格列汀100mg组为74%。
2、增加活性GLP1浓度:以饮食运动疗法血糖控制不佳的2型糖尿病患者为对象,实施了双盲安慰剂对照平行组间对比试验,每周一次餐前口服曲格列汀100mg,服用12周。给药12周后糖耐量试验中活性型GLP-1浓度相对安慰剂组有显著的增加。
3、糖耐量改善作用:禁食一晚的肥胖2型糖尿病Wister大鼠及非肥胖2型糖尿病NSTz-1.5大鼠单次口服曲格列汀,给药1小时后口服葡萄糖进行糖耐量试验,观察到糖耐量改善作用。
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