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奥希替尼比较大的缺点与其他EGFR‑TKI一样,都是会出现继发性耐药问题。
奥希替尼是第三代的EGFR‑TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)口服药物,本品在非小细胞肺癌的一线/二线治疗中具有独特的优势,可较初代标准EGFR‑TKI治疗明显延长患者的生存期。但是,随着奥希替尼的广泛应用,目前在临床上也出现了奥希替尼继发性耐药问题,为奥希替尼治疗非小细胞肺癌的比较大的缺点。
关于奥希替尼继发性耐药发生机制的相关研究正在大量进行,目前已知的耐药机制复杂多样,包括C797S单突变、Met扩增、基因融合(如ALK重排、RET重排)、小细胞转化等,不同耐药机制的处理策略有所不同,但仍有部分患者无法明确耐药诱因,给患者的治疗及预后造成不利影响。
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