他泽司他(Tazemetostat)是一种 选择性EZH2抑制剂,用于治疗某些 恶性肿瘤,特别是血液系统和实体瘤的部分类型。具体适应症如下:
1. 滤泡性淋巴瘤(FL)
- EZH2突变的滤泡性淋巴瘤:他泽司他适用于治疗 EZH2基因突变 的复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)患者。
- 无EZH2突变的FL患者:他泽司他也适用于EZH2野生型(即无突变)的复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者,尽管疗效较突变型患者略低。
2. 上皮样肉瘤(ES)
- 他泽司他被批准用于治疗 转移性或局部晚期的上皮样肉瘤(ES),这是一种罕见的软组织肿瘤。
- 该药适用于无法通过手术切除的上皮样肉瘤,是FDA批准的用于该疾病的EZH2抑制剂。
他泽司他的作用机制
- 他泽司他通过抑制 EZH2(增强子同源盒基因2) 的活性来发挥抗肿瘤作用。EZH2是一种表观遗传调控酶,在一些癌症中 高表达或突变,促进肿瘤细胞的增殖和生存。
- 他泽司他通过抑制EZH2的作用,影响肿瘤细胞的基因表达,诱导肿瘤细胞的凋亡或生长抑制。
临床表现
- 在滤泡性淋巴瘤中,他泽司他对 EZH2突变 患者表现出较高的 客观缓解率(ORR),提高无进展生存期(PFS)。
- 在上皮样肉瘤中,他泽司他可延缓疾病进展,提高部分患者的生存期和生活质量。
他泽司他主要用于治疗特定类型的 淋巴瘤 和 上皮样肉瘤,其作用机制基于抑制EZH2,适用于EZH2突变或高表达的癌症。
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