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卡马替尼和其他药物相互作用情况?
卡马替尼药物相互作用 1. 其他药物对卡马替尼的影响 1) 强CYP3A抑制剂 CYP3A是肝脏中的一种重要酶,参与多种药物的代谢。强CYP3A抑制剂能够抑制这种酶的活性,导致与之同时使用的药物(如卡马替尼)的代谢减慢,增加其血浆浓度(暴露量)。这可能会增强卡马替尼的药效,但同时也可能增加其不良反应的风险和严重性。当卡马替尼与强CYP3A抑制剂合用时,应密切监测患者的不良反应,并根据需要调整剂量或考虑替换药物。 2) 强和中度CYP3A诱导剂 CYP3A诱导剂能够增强CYP3A的活性,促进药物的代谢,降低其血浆浓度。卡马替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用时,其暴露量可能会减少,这可能会导致抗肿瘤活性的降低。应避免卡马替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用。 2. 卡马替尼对其他药物的影响 1) CYP1A2底物 卡马替尼可能会抑制CYP1A2的活性,导致CYP1A2底物的代谢减慢,增加其暴露量。如果卡马替尼与CYP1A2底物必须联合使用,则应减少CYP1A2底物的剂量。 2) P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物 P-gp和BCRP是细胞膜上的转运蛋白,参与多种药物的转运和分布。卡马替尼可能抑制这些转运蛋白的功能,导致P-gp和BCRP底物的细胞内浓度增加,增加其暴露量和不良反应的风险。当卡马替尼与P-gp或BCRP底物联合使用时,减少底物的剂量。 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。  
卡马替尼特殊人群用药情况?
卡马替尼特殊人群用药: 1、孕妇 目前缺乏关于孕妇使用卡马替尼的直接数据,动物研究及其作用机制提示可能对胎儿有害,孕妇应避免使用此药。 2、哺乳期女性 目前没有关于卡马替尼或其代谢物在人乳或动物乳中的存在情况,以及其对母乳喂养婴儿或乳汁产量的影响的数据。为避免潜在的严重不良反应,建议哺乳期女性在卡马替尼治疗期间及末尾一次给药后1周内暂停母乳喂养。 3、具有生殖潜力的女性和男性 动物研究表明,卡马替尼在低于人类暴露量的剂量下即可导致畸形,治疗前应检测女性的妊娠状态。具有生殖潜力的女性和其男性伴侣(如果也具有潜在生殖能力)应在治疗期间及末尾一次给药后1周内采取有效的避孕措施。 4、儿童 卡马替尼在儿科患者中的治疗效果尚未确定,儿童用药应在医生指导下进行,并严格遵循医嘱。 5、老年人 目前尚未发现老年患者与年轻患者在治疗效果方面存在差异。老年人可能伴随其他基础疾病或药物代谢差异,建议在医生指导下用药。 6、肾功能损害 有严重肾功能损害(CLcr 15-29 mL/min)的患者尚未进行卡马替尼的研究。对于轻度或中度肾功能损害的患者,目前不建议调整用药剂量,但应密切监测患者的肾功能和药物反应。 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。  
服用拉罗替尼需要注意什么呢?
拉罗替尼的注意事项: 1、不同肿瘤类型的有效性 在单臂试验中确定了硫酸拉罗替尼的临床获益,该临床试验中携带NTRK融合基因的肿瘤患者样本量相对较小。基于有限肿瘤类型的总缓解率和缓解持续时间,硫酸拉罗替尼显示出有利作用。根据肿瘤类型以及伴随的遗传学改变,本品有效率可能不同(参见“药理毒理”)。由于上述原因,仅在临床获益确切的治疗方案缺乏或此类治疗选择已用尽(即没有令人满意的治疗方案)的情况下,才应使用硫酸拉罗替尼治疗。 2、神经系统反应 在服用硫酸拉罗替尼的患者中,报告的神经系统反应包括头晕、步态障碍和异常感觉(参见“不良反应”)。多数神经系统反应发生在治疗的前3个月内。须根据这些症状的严重程度和持续性决定停用、降低剂量还是中止给药(参见“用法用量”)。 3、转氨酶升高 在服用硫酸拉罗替尼的患者中,报告了ALT和AST升高(参见“不良反应”)。ALT和AST升高主要发生在治疗的前3个月。 在首次给药前和治疗前3个月应每月一次监测肝功能(包括ALT和AST评估),然后在治疗期间定期监测,对转氨酶升高的患者进行更频繁检测。根据其严重程度,应停用或彻底停用本品。如停用,应在恢复后调整给药剂量(参见“用法用量”)。 4、与CYP3A4/P-gp诱导剂联合给药 由于存在暴露量降低的风险,应避免强或中效CYP3A4/P-gp诱导剂与本品联合给药(参见“药物相互作用”)。 5、女性和男性避孕 育龄妇女必须在接受本品治疗期间和停止治疗后至少一个月内,采取高效的避孕方法(参见“孕妇及哺乳期妇女用药”)。 如果育龄期男性的女性伴侣具有生育能力且未怀孕,应建议育龄期男性在本品治疗期间和末次给药后至少一个月内,采取高效的避孕方法(参见“孕妇及哺乳期妇女用药”)。 6、硫酸拉罗替尼口服溶液中一些成份的重要信息 (1)苯甲酸钠:本品每mL口服溶液含苯甲酸钠2mg。 (2)钠:本品每mL口服溶液含钠小于1mmol(23mg),即基本“无钠”。 7、对驾驶或使用机器能力的影响 硫酸拉罗替尼对驾驶和使用机器的能力有中度影响。在接受本品治疗的患者中报告了头晕和疲乏,大多数在治疗的前3个月内为1级和2级。这可能影响在此期间驾驶和使用机器的能力。应建议患者不要驾驶和使用机器,直至他们有理由确定本品治疗不会对其造成不良影响。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。  
拉罗替尼在国内的价格是多少?
拉罗替尼在国内的价格在3400元-10000元左右,其价格会受到药品规格、售卖机构、地域、进货渠道等因素的影响,因此存在波动属于正常现象。本品于2022年4月获得中国国家药品监督管理局批准上市,患者凭处方可在国内的医院药房购买到本品,但由于本品为肿瘤靶向药物,可能不是每个地方的医院都有,需要患者到就近的大城市购买或经正规途径订购。 拉罗替尼用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。本品是一种广谱抗癌靶向药,在多种肿瘤中有效性一致,包括肺癌、黑色素瘤、结直肠癌、胃肠道间质瘤、乳腺癌、骨肉瘤、胆管癌、软组织肉瘤、唾液腺瘤、婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌、阑尾癌和胰腺癌。 本品的价格昂贵的原因主要是其研发成本高昂,由于药品作用于基因,实验难度较高,且符合条件的患病群体较少、样本量不足、临床研究时间较长、生产规模受限等因素所导致的。且本品还在专利保护期限内,仿制药尚不能投入研发、生产,也是药品价格较高的原因。 对于价格高昂的药品,很多地区或政府有一定的政策来帮助患者减轻费用,如医保支付、患者援助计划等,患者或患者家属还可与医生探讨其他可能的治疗方案。具体用药方案应由具有经验的医生根据患者的具体情况来判断。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。  
吉非替尼的副作用不良反应有哪些?
吉非替尼的不良反应副作用 吉非替尼为抗肿瘤药,用于治疗非小细胞肺癌。它的主要毒副作用是腹泻和皮肤反应。   1、痤疮样皮疹:痤疮样皮疹是吉非替尼比较常见的不良反应,主要分布于头面、颈部、后背和前胸部,一般无瘙痒感,多在用药后1 周内出现,程度比较轻,病人都能耐受,无须停药。 2、胃肠道反应:腹泻也是吉非替尼常见的不良反应,但通常程度轻微,病人能耐受,无须停药;个别严重患者,也可采取对症治疗的方法予以解决。此外,还可能出现恶心、呕吐、厌食等,一般不需作任何处理,或用饮食调节,如清淡饮食,避免油腻食物。 3、其他的皮肤反应:皮肤干燥是吉非替尼少见的不良反应,程度轻,可用油性润肤产品减轻其症状。但如果你使用吉非替尼后有水泡、褪皮或皮肤松弛、皮肤红肿、严重痤疮或皮疹、皮肤上生疮或溃疡,请立即与你的医生联系。 4、其他的不良反应:吉非替尼还可能引起口腔黏膜溃疡、脱发、乏力、发热、关节痛、谷氨酰胺转移酶升高、心动过缓、指甲变化、双眼干涩、耳鸣等不适。一般程度轻微且少见。 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
拉罗替尼不良反应有哪些?
拉罗替尼不良反应 一、安全性特征总结   本品常见的药物不良反应(≥20%)按发生率降序排列依次为ALT升高(31%)、AST升高(29%)、呕吐(29%)、便秘(28%)、疲乏(26%)、恶心(25%)、贫血(24%)、头晕(23%)和肌痛(20%)。   大多数不良反应为1级或2级。报告等级高为4级的不良反应包括中性粒细胞计数降低(2%)、ALT升高(1%)、AST升高(<1%)、白细胞计数降低(<1%)和血碱性磷酸酶升高(<1%)。报告等级高为3级的不良反应包括贫血、体重增加、疲乏、头晕、异常感觉、肌无力、恶心、肌痛、步态障碍和呕吐。除贫血(7%)外,所有报告为3级的不良反应均在不到5%的患者中发生。   不区分不良反应的归因,2%的患者因治疗中出现的不良反应(ALT升高、AST升高、步态障碍、中性粒细胞计数降低各1例)彻底停用本品。导致剂量降低的大多数不良反应发生在治疗的前三个月。   二、不良反应列表   在248例TRK融合阳性癌症患者中评价了本品的安全性,这些患者来自正在进行的3项临床试验(研究1、2(“NAVIGATE”)和3(“SCOUT”))之一。安全人群由中位年龄为32.5岁(范围:0.1至84)的患者组成,其中39%的患者为儿童患者。总体安全人群(n=248)的中位治疗时间为12.5个月(范围:0.03至57.5)。   接受本品治疗的患者(n=248)报告的药物不良反应如下。根据系统器官分类对药物不良反应进行分类。发生率分组采用下列规则:十分常见(≥1/10);常见(≥1/100至<1/10);偶见(≥1/1000至<1/100);罕见(≥1/10000至<1/1000);十分罕见(<1/10000)和发生率未知(根据现有数据无法评估)。   在每个发生率组中,按照严重程度降序的顺序列出不良反应。   1、接受推荐剂量硫酸拉罗替尼治疗的TRK融合阳性癌症患者报告的药物不良反应(总体安全人群,n=248)   (1)血液和淋巴系统疾病:   十分常见:贫血、中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)、白细胞计数降低(白细胞减少症)。   常见:3级和4级:贫血、中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)。   偶见:3级和4级:中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)。   (2)各类神经系统疾病:   十分常见:头晕。   常见:所有级别:步态障碍、异常感觉;3级和4级:头晕、异常感觉、步态障碍。   (3)胃肠系统疾病:   十分常见:恶心、便秘、呕吐。   常见:所有级别:味觉倒错;3级和4级:呕吐。   偶见:3级和4级:恶心。   (4)各种肌肉骨骼及结缔组织疾病   十分常见:肌痛。   常见:所有级别:肌无力;3级和4级:肌痛、肌无力。   (5)全身性疾病及给药部位各种反应   十分常见:疲乏。   常见:3级和4级:疲乏。   (6)各类检查   十分常见:ALT升高、AST升高、体重增加(体重异常增加)。   常见:所有级别:血碱性磷酸酶升高;3级和4级:ALT升高、AST升高、体重增加(体重异常增加)。   偶见:3级和4级:血碱性磷酸酶升高。   2、接受推荐剂量硫酸拉罗替尼治疗的TRK融合阳性癌症儿童患者报告的药物不良反应(n=98);所有级别   (1)血液及淋巴系统疾病:   ①婴幼儿(n=35):十分常见贫血、中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)、白细胞计数降低(白细胞减少症)。   ②儿童(n=45):十分常见贫血、中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)、白细胞计数降低(白细胞减少症)。   ③青少年(n=18):中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)、白细胞计数降低(白细胞减少症);常见贫血。   ④儿童患者总数(n=98):十分常见贫血、中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)、白细胞计数降低(白细胞减少症)。   (2)各类神经系统疾病   ①婴幼儿:常见头晕。   ②儿童:常见头晕、异常感觉、步态障碍。   ③青少年:十分常见头晕;常见异常感觉。   ④儿童患者总数:常见头晕、异常感觉、步态障碍。   (3)胃肠系统疾病   ①婴幼儿:十分常见恶心、便秘、呕吐。   ②儿童:十分常见恶心、便秘、呕吐;常见味觉倒错。   ③青少年:十分常见恶心、呕吐;常见便秘。   ④儿童患者总数:十分常见恶心、便秘、呕吐;常见味觉倒错。   (4)各种肌肉骨骼及结缔组织疾病   ①儿童:常见肌痛、肌无力。   ②青少年:常见肌痛、肌无力。   ③儿童患者总数:常见肌痛、肌无力。   (5)全身性疾病及给药部位各种反应   ①婴幼儿:十分常见疲乏。   ②儿童:十分常见疲乏。   ③青少年:十分常见疲乏。   ④儿童患者总数:十分常见疲乏。   (6)各类检查   ①婴幼儿:十分常见ALT升高、AST升高、体重增加(体重异常增加)、血碱性磷酸酶升高。   ②儿童:十分常见ALT升高、AST升高、体重增加(体重异常增加);常见血碱性磷酸酶升高。   ③青少年:十分常见ALT升高、AST升高、血碱性磷酸酶升高、体重增加(体重异常增加)。   ④儿童患者总数:十分常见ALT升高、AST升高、体重增加(体重异常增加)、血碱性磷酸酶升高。   三、特定不良反应描述   1、神经系统反应   在总体安全性数据库(n=248)中,观察到的高级别的神经系统不良反应为3级,在5例(3%)患者中发生,包括头晕(2例患者,1%)、异常感觉(3例患者,1%)和步态障碍(1例患者,<1%)。头晕、异常感觉和步态障碍的总体发生率分别为23%、7%和4%。导致剂量调整的神经系统反应包括头晕(1%)和异常感觉(1%)。1例患者因3级步态障碍彻底终止治疗。在所有这些病例中,除1例外,需要降低剂量的患者(具有抗肿瘤活性证据)能够以降低的剂量和/或计划的剂量继续给药(参见“注意事项”)。   2、转氨酶升高   在总体安全性数据库(n=248)中,在患者中观察到的高级别转氨酶升高为4级ALT升高(3例患者,1%)和AST升高(2例患者,1%)。分别有11例(4%)和10例(4%)患者出现3级ALT升高和AST升高。大多数3级升高在治疗的前3个月一过性出现,并在第3-4个月消退至1级。分别在18例(7%)和20例(8%)患者中观察到2级ALT升高和AST升高,分别在122例(49%)和115例(46%)患者中观察到1级ALT升高和AST升高。   导致剂量调整的ALT和AST升高发生率分别为5%(13例患者)和5%(12例患者)(参见“注意事项”)。无患者因3-4级ALT升高和AST升高彻底终止治疗。   四、特殊人群的其他信息   1、儿童患者   在接受硫酸拉罗替尼治疗的248例患者中,98例(40%)患者年龄为28天至18岁。在这98例患者中,36%为28天至<2岁(n=35),46%为2岁至<12岁(n=45),18%为12岁至<18岁(n=18)。儿童患者人群(<18岁)的安全性特征在报告的不良反应类型方面与在成人人群中观察到的一致。大多数不良反应的严重程度为1级或2级(参见表3),在未进行剂量调整或停药的情况下消退。在儿童患者中,以下不良反应比成人不良反应更频繁:呕吐(儿童48%,相比成人16%)、白细胞计数降低(儿童17%,相比成人9%)、中性粒细胞计数降低(儿童31%,相比成人6%)和血碱性磷酸酶升高(儿童13%,相比成人5%)。   2、老年患者   在接受硫酸拉罗替尼治疗的248例总体安全人群中,40例(16%)患者年龄≥65岁,11例(4%)患者年龄≥75岁。老年患者(≥65岁)的安全性特征与年轻患者的安全性特征一致。不良反应头晕(老年患者48%,相比所有成人35%)、贫血(老年患者38%,相比所有成人24%)、肌无力(老年患者23%,相比所有成人12%)和步态障碍(老年患者10%,相比所有成人5%)在65岁或以上患者中更常见。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
拉罗替尼在国内的价格是什么?
拉罗替尼在国内的价格在3400元-10000元左右,其价格会受到药品规格、售卖机构、地域、进货渠道等因素的影响,因此存在波动属于正常现象。本品于2022年4月获得中国国家药品监督管理局批准上市,患者凭处方可在国内的医院药房购买到本品,但由于本品为肿瘤靶向药物,可能不是每个地方的医院都有,需要患者到就近的大城市购买或经正规途径订购。   拉罗替尼用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。本品是一种广谱抗癌靶向药,在多种肿瘤中有效性一致,包括肺癌、黑色素瘤、结直肠癌、胃肠道间质瘤、乳腺癌、骨肉瘤、胆管癌、软组织肉瘤、唾液腺瘤、婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌、阑尾癌和胰腺癌。   本品的价格昂贵的原因主要是其研发成本高昂,由于药品作用于基因,实验难度较高,且符合条件的患病群体较少、样本量不足、临床研究时间较长、生产规模受限等因素所导致的。且本品还在专利保护期限内,仿制药尚不能投入研发、生产,也是药品价格较高的原因。   对于价格高昂的药品,很多地区或政府有一定的政策来帮助患者减轻费用,如医保支付、患者援助计划等,患者或患者家属还可与医生探讨其他可能的治疗方案。具体用药方案应由具有经验的医生根据患者的具体情况来判断。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
卡马替尼引起的不良反应怎么处理?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。   卡马替尼是一种用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的靶向药物。尽管卡马替尼在临床应用中表现出了良好的疗效,但和所有药物一样,也可能引起一些不良反应。以下是对卡马替尼常见不良反应及其处理方法的介绍。 常见不良反应及处理方法 1、外周水肿:这是卡马替尼治疗中常见的副作用之一。患者可能会在四肢出现肿胀。处理方法包括抬高患肢、穿着弹力袜以及减少钠盐的摄入。在水肿严重影响日常活动的情况下,可能需要暂停治疗,并在医生指导下调整剂量或寻求其他治疗方案。   2、恶心和呕吐:恶心和呕吐可能会在卡马替尼治疗初期出现。为了减轻这些症状,医生可能会建议患者采取适当的饮食习惯,比如避免油腻和辛辣食物,并可能给予抗恶心药物。 3、腹泻:腹泻也是卡马替尼可能引起的不良反应之一。患者应保持良好的饮食习惯,并根据医生的建议采取适当的药物治疗。   4、间质性肺病 (ILD)/肺炎:卡马替尼治疗的患者可能会出现ILD/肺炎,这是一种严重的不良反应,可能致命。如果出现呼吸困难、咳嗽或发烧等症状,应立即联系医生。在确诊ILD/肺炎的情况下,可能需要立即停用卡马替尼,并根据情况彻底停用。   5、肝毒性:卡马替尼可能会引起ALT/AST升高等肝毒性反应。患者在治疗期间应定期监测肝功能。如果出现肝毒性,可能需要根据严重程度调整剂量或停用卡马替尼。   6、光敏性:根据动物研究,卡马替尼存在光敏反应的潜在风险。建议患者在治疗期间采取预防紫外线照射的措施,如使用防晒霜或穿防护服,并限制直接紫外线照射。   7、胚胎-胎儿毒性:卡马替尼可能对胎儿造成伤害。因此,孕妇或有生育潜力的女性在治疗期间应采取有效的避孕措施,并在计划怀孕前与医生讨论。   卡马替尼作为一种有效的MET抑制剂,在治疗特定类型的非小细胞肺癌中发挥着重要作用。但治疗期间也可能引起一些不良反应,建议患者在使用卡马替尼时应密切监测身体反应,并在出现不良反应时及时与医生沟通,以便采取适当的管理和治疗措施。通过合理的药物管理和医生的指导,大多数不良反应可以得到有效控制。
卡马替尼和阿昔替尼的区别?
卡马替尼和阿昔替尼的区别主要在于上市时间不同、作用机制不同、适应症不同、用法用量不同、禁忌症不同、治疗效果不同等,具体应用哪种药物应该基于患者的具体情况,包括癌症类型、病情和医生的建议。   卡马替尼和阿昔替尼的区别? 一、上市时间不同 1、卡马替尼:2020年5月6日,卡马替尼经FDA批准于美国上市。   2、阿昔替尼:于2012年1月27日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,于2012年6月29日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市,于2012年9月3日获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市,于2015年4月29日获得中国食品药品监督管理局(CFDA)批准上市。   二、作用机制不同 1、卡马替尼:卡马替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变变体,能够抑制由缺乏外显子14的突变型 MET 变体驱动的癌细胞生长,并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。   2、阿昔替尼:阿昔替尼下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关,可以通过干扰DNA和RNA的合成来抑制肿瘤细胞的生长,阿昔替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活。   三、适应症不同 1、卡马替尼:适用于治疗存在导致间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃的突变的转移性非小细胞肺癌。   2、阿昔替尼:适用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。   四、用法用量不同 1、卡马替尼:推荐剂量为400mg,每天服用两次,可与或不与食物一起服用。卡马替尼需要整片吞服,不可以掰开、压碎或咀嚼片剂。   2、阿昔替尼:推荐剂量为5mg,每日服用两次,可与食物同服或空腹服用,每日两次给药的时间间隔大约为12小时。   四、禁忌症不同 1、卡马替尼:对卡马替尼或任何辅料过敏禁用。   2、阿昔替尼:对阿昔替尼或任何辅料过敏禁用。   五、治疗效果不同 1、卡马替尼: 在一项多队列、2期研究中,评估卡马替尼对代谢失调的晚期非小细胞肺癌患者的疗效,共有364名患者被分配到卡马替尼组。在MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中,在69名先前接受过一个或两个疗程的患者中,观察到41%的总体反应,在28名先前未接受治疗的患者中,观察到68%。   缓解的中位持续时间分别为9.7个月、12.6个月。在先前接受过MET扩增治疗的基因拷贝数小于10的患者中观察到有限的疗效,7%-12%的患者总体有反应。在MET扩增且基因拷贝数为10或更高的患者中,29%的既往治疗患者和40%的既往未接受治疗的患者观察到总体缓解。常报告的不良事件是恶心、外周水肿。 2、阿昔替尼: 在一项单组、1b期试验中,阿伐单抗联合阿西替尼对晚期肾细胞癌患者有客观疗效。这个3期试验涉及以前未治疗的晚期肾细胞癌患者,比较了avelumab加阿西替尼与标准护理舒尼替尼。   随机分配患者,每2周静脉注射一次阿伐单抗(10mg/kg体重),加上每天口服两次阿西替尼,或每天口服一次舒尼替尼。共有886例患者被分配接受阿伐单抗联合阿西替尼(n=442)或舒尼替尼(n=444)。   在560例PD-L1阳性肿瘤患者(63.2%)中,阿伐单抗加阿西替尼组的中位无进展生存期为13.8个月,而舒尼替尼组为7.2个月,在总体人群中,患者的中位无进展生存期分别为13.8个月、8.4个月。   在PD-L1阳性肿瘤患者中,阿伐单抗加阿西替尼组的客观缓解率为55.2%,舒尼替尼组为25.5%。在接受阿伐单抗联合阿西替尼作为晚期肾细胞癌一线治疗的患者中,阿伐单抗联合阿西替尼的无进展生存期明显长于舒尼替尼。
卡马替尼的功效和作用及副作用?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。   卡马替尼的功效   卡马替尼(Capmatinib )是一种靶向MET的激酶抑制剂,可抑制由缺乏外显子14的突变型 MET 变体驱动的癌细胞生长,并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出良好的抗肿瘤活性。   卡马替尼可通过与HGF、 MET放大等多种途径诱导 MET磷酸化,进而影响其下游靶基因的表达,进而影响 MET依赖的肿瘤细胞的增殖与生存   卡马替尼的副作用 1、全身反应:比较常见的有水肿、肌肉骨骼疼痛、疲乏、发热、体重下降。   2、胃肠道反应:比较常见的有恶心、呕吐、便秘、腹泻。   3、呼吸系统反应:比如咳嗽、上气道咳嗽综合征、咳痰、呼吸困难、吸入性肺炎、感染性肺炎、流感性肺炎、细菌性肺炎、肺脓肿等。   4、皮肤及皮下组织反应:比如皮疹、痤疮样皮炎、斑丘疹、湿疹、多形性红斑、斑状皮疹、皮炎、红斑性发疹、脓疱疹、大疱性皮炎和水疱疹。   5、神经系统反应:主要包括头晕、眩晕和位置性眩晕。   卡马替尼的疗效 一项Ⅱ期临床研究共纳入97例存在METex14跳跃突变的非小细胞肺癌的患者,研究结果显示69例既往接受过治疗的患者ORR为41%,中位缓解时间为9.7个月,28例初治患者的ORR为68%,中位缓解时间是12.6个月。   临床研究结果表明,无论患者是否曾接受过治疗,卡马替尼有显著的治疗效果。卡马替尼可以通过抑制MET基因抵抗耐药,进而扩大临床应用的范围。   卡马替尼联合阿法替尼治疗显示出优越的疗效,显著提高存在MET扩增的非小细胞肺癌脑转移原位异种移植裸鼠的整体存活率,卡马替尼联合阿法替尼是针对MET扩增型耐药有效的治疗手段。
服用拉罗替尼会有哪些不良反应?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。   一、安全性特征总结   本品常见的药物不良反应(≥20%)按发生率降序排列依次为ALT升高(31%)、AST升高(29%)、呕吐(29%)、便秘(28%)、疲乏(26%)、恶心(25%)、贫血(24%)、头晕(23%)和肌痛(20%)。   大多数不良反应为1级或2级。报告等级高为4级的不良反应包括中性粒细胞计数降低(2%)、ALT升高(1%)、AST升高(<1%)、白细胞计数降低(<1%)和血碱性磷酸酶升高(<1%)。报告等级高为3级的不良反应包括贫血、体重增加、疲乏、头晕、异常感觉、肌无力、恶心、肌痛、步态障碍和呕吐。除贫血(7%)外,所有报告为3级的不良反应均在不到5%的患者中发生。   不区分不良反应的归因,2%的患者因治疗中出现的不良反应(ALT升高、AST升高、步态障碍、中性粒细胞计数降低各1例)彻底停用本品。导致剂量降低的大多数不良反应发生在治疗的前三个月。   二、不良反应列表   在248例TRK融合阳性癌症患者中评价了本品的安全性,这些患者来自正在进行的3项临床试验(研究1、2(“NAVIGATE”)和3(“SCOUT”))之一。安全人群由中位年龄为32.5岁(范围:0.1至84)的患者组成,其中39%的患者为儿童患者。总体安全人群(n=248)的中位治疗时间为12.5个月(范围:0.03至57.5)。   接受本品治疗的患者(n=248)报告的药物不良反应如下。根据系统器官分类对药物不良反应进行分类。发生率分组采用下列规则:十分常见(≥1/10);常见(≥1/100至<1/10);偶见(≥1/1000至<1/100);罕见(≥1/10000至<1/1000);十分罕见(<1/10000)和发生率未知(根据现有数据无法评估)。   在每个发生率组中,按照严重程度降序的顺序列出不良反应。   1、接受推荐剂量硫酸拉罗替尼治疗的TRK融合阳性癌症患者报告的药物不良反应(总体安全人群,n=248)   (1)血液和淋巴系统疾病:   十分常见:贫血、中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)、白细胞计数降低(白细胞减少症)。   常见:3级和4级:贫血、中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)。   偶见:3级和4级:中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)。   (2)各类神经系统疾病:   十分常见:头晕。   常见:所有级别:步态障碍、异常感觉;3级和4级:头晕、异常感觉、步态障碍。   (3)胃肠系统疾病:   十分常见:恶心、便秘、呕吐。   常见:所有级别:味觉倒错;3级和4级:呕吐。   偶见:3级和4级:恶心。   (4)各种肌肉骨骼及结缔组织疾病   十分常见:肌痛。   常见:所有级别:肌无力;3级和4级:肌痛、肌无力。   (5)全身性疾病及给药部位各种反应   十分常见:疲乏。   常见:3级和4级:疲乏。   (6)各类检查   十分常见:ALT升高、AST升高、体重增加(体重异常增加)。   常见:所有级别:血碱性磷酸酶升高;3级和4级:ALT升高、AST升高、体重增加(体重异常增加)。   偶见:3级和4级:血碱性磷酸酶升高。   2、接受推荐剂量硫酸拉罗替尼治疗的TRK融合阳性癌症儿童患者报告的药物不良反应(n=98);所有级别   (1)血液及淋巴系统疾病:   ①婴幼儿(n=35):十分常见贫血、中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)、白细胞计数降低(白细胞减少症)。   ②儿童(n=45):十分常见贫血、中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)、白细胞计数降低(白细胞减少症)。   ③青少年(n=18):中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)、白细胞计数降低(白细胞减少症);常见贫血。   ④儿童患者总数(n=98):十分常见贫血、中性粒细胞计数降低(中性粒细胞减少症)、白细胞计数降低(白细胞减少症)。   (2)各类神经系统疾病   ①婴幼儿:常见头晕。   ②儿童:常见头晕、异常感觉、步态障碍。   ③青少年:十分常见头晕;常见异常感觉。   ④儿童患者总数:常见头晕、异常感觉、步态障碍。   (3)胃肠系统疾病   ①婴幼儿:十分常见恶心、便秘、呕吐。   ②儿童:十分常见恶心、便秘、呕吐;常见味觉倒错。   ③青少年:十分常见恶心、呕吐;常见便秘。   ④儿童患者总数:十分常见恶心、便秘、呕吐;常见味觉倒错。   (4)各种肌肉骨骼及结缔组织疾病   ①儿童:常见肌痛、肌无力。   ②青少年:常见肌痛、肌无力。   ③儿童患者总数:常见肌痛、肌无力。   (5)全身性疾病及给药部位各种反应   ①婴幼儿:十分常见疲乏。   ②儿童:十分常见疲乏。   ③青少年:十分常见疲乏。   ④儿童患者总数:十分常见疲乏。   (6)各类检查   ①婴幼儿:十分常见ALT升高、AST升高、体重增加(体重异常增加)、血碱性磷酸酶升高。   ②儿童:十分常见ALT升高、AST升高、体重增加(体重异常增加);常见血碱性磷酸酶升高。   ③青少年:十分常见ALT升高、AST升高、血碱性磷酸酶升高、体重增加(体重异常增加)。   ④儿童患者总数:十分常见ALT升高、AST升高、体重增加(体重异常增加)、血碱性磷酸酶升高。   三、特定不良反应描述   1、神经系统反应   在总体安全性数据库(n=248)中,观察到的高级别的神经系统不良反应为3级,在5例(3%)患者中发生,包括头晕(2例患者,1%)、异常感觉(3例患者,1%)和步态障碍(1例患者,<1%)。头晕、异常感觉和步态障碍的总体发生率分别为23%、7%和4%。导致剂量调整的神经系统反应包括头晕(1%)和异常感觉(1%)。1例患者因3级步态障碍彻底终止治疗。在所有这些病例中,除1例外,需要降低剂量的患者(具有抗肿瘤活性证据)能够以降低的剂量和/或计划的剂量继续给药(参见“注意事项”)。   2、转氨酶升高   在总体安全性数据库(n=248)中,在患者中观察到的高级别转氨酶升高为4级ALT升高(3例患者,1%)和AST升高(2例患者,1%)。分别有11例(4%)和10例(4%)患者出现3级ALT升高和AST升高。大多数3级升高在治疗的前3个月一过性出现,并在第3-4个月消退至1级。分别在18例(7%)和20例(8%)患者中观察到2级ALT升高和AST升高,分别在122例(49%)和115例(46%)患者中观察到1级ALT升高和AST升高。   导致剂量调整的ALT和AST升高发生率分别为5%(13例患者)和5%(12例患者)(参见“注意事项”)。无患者因3-4级ALT升高和AST升高彻底终止治疗。   四、特殊人群的其他信息   1、儿童患者   在接受硫酸拉罗替尼治疗的248例患者中,98例(40%)患者年龄为28天至18岁。在这98例患者中,36%为28天至<2岁(n=35),46%为2岁至<12岁(n=45),18%为12岁至<18岁(n=18)。儿童患者人群(<18岁)的安全性特征在报告的不良反应类型方面与在成人人群中观察到的一致。大多数不良反应的严重程度为1级或2级(参见表3),在未进行剂量调整或停药的情况下消退。在儿童患者中,以下不良反应比成人不良反应更频繁:呕吐(儿童48%,相比成人16%)、白细胞计数降低(儿童17%,相比成人9%)、中性粒细胞计数降低(儿童31%,相比成人6%)和血碱性磷酸酶升高(儿童13%,相比成人5%)。   2、老年患者   在接受硫酸拉罗替尼治疗的248例总体安全人群中,40例(16%)患者年龄≥65岁,11例(4%)患者年龄≥75岁。老年患者(≥65岁)的安全性特征与年轻患者的安全性特征一致。不良反应头晕(老年患者48%,相比所有成人35%)、贫血(老年患者38%,相比所有成人24%)、肌无力(老年患者23%,相比所有成人12%)和步态障碍(老年患者10%,相比所有成人5%)在65岁或以上患者中更常见。
拉罗替尼在国内的价格?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。 拉罗替尼在国内的价格在3400元-10000元左右,其价格会受到药品规格、售卖机构、地域、进货渠道等因素的影响,因此存在波动属于正常现象。本品于2022年4月获得中国国家药品监督管理局批准上市,患者凭处方可在国内的医院药房购买到本品,但由于本品为肿瘤靶向药物,可能不是每个地方的医院都有,需要患者到就近的大城市购买或经正规途径订购。   拉罗替尼用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。本品是一种广谱抗癌靶向药,在多种肿瘤中有效性一致,包括肺癌、黑色素瘤、结直肠癌、胃肠道间质瘤、乳腺癌、骨肉瘤、胆管癌、软组织肉瘤、唾液腺瘤、婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌、阑尾癌和胰腺癌。   本品的价格昂贵的原因主要是其研发成本高昂,由于药品作用于基因,实验难度较高,且符合条件的患病群体较少、样本量不足、临床研究时间较长、生产规模受限等因素所导致的。且本品还在专利保护期限内,仿制药尚不能投入研发、生产,也是药品价格较高的原因。   对于价格高昂的药品,很多地区或政府有一定的政策来帮助患者减轻费用,如医保支付、患者援助计划等,患者或患者家属还可与医生探讨其他可能的治疗方案。具体用药方案应由具有经验的医生根据患者的具体情况来判断。
拉罗替尼的特殊人群用药注意事项有哪些?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。 孕妇用药:拉罗替尼在孕妇中的使用安全性尚未得到充分验证。鉴于药物可能对胎儿产生的未知风险,包括但不限于生长发育异常、器官损害等,孕妇应避免使用拉罗替尼,除非在没有其他更安全替代治疗方案的情况下,且经过医生的严格评估。此外,若孕妇在未知怀孕的情况下已服用拉罗替尼,应立即咨询医生,了解可能的风险及后续处理措施。   哺乳期妇女用药:由于拉罗替尼可能通过乳汁分泌,对哺乳婴儿造成不良影响,因此建议哺乳期妇女在服用拉罗替尼期间及末尾一次给药后的1周内暂停母乳喂养。这段时间内,可以选择其他合适的喂养方式,如配方奶等,以确保婴儿的营养需求得到满足。   有生殖潜力的人群:对于有生育计划或具备生殖潜力的女性和男性,使用拉罗替尼前均需进行充分的评估。女性应在治疗前进行妊娠试验,以排除怀孕的可能性。在治疗期间及末尾一次给药后的1周内,建议采取有效的避孕措施,以防意外怀孕带来的风险。同样,对于有生殖潜力的女性伴侣的男性,也应在相应时间内采取避孕措施。   儿童患者用药:儿童患者作为另一个特殊群体,其生理机能与成人存在差异,因此在使用拉罗替尼时需在医生的指导下进行。医生会根据儿童的年龄、体重、病情等因素,制定个性化的治疗方案,以确保药物的安全性和有效性。   老年患者用药:对于老年患者而言,虽然拉罗替尼在疗效上与年轻患者无显著差异,但考虑到老年人可能存在的其他基础疾病和药物代谢特点,仍需在医生的指导下使用。医生会综合考虑患者的整体健康状况,制定合适的用药方案。   肝功能损害患者用药:轻度肝损伤患者在使用拉罗替尼时一般不需要调整剂量,但应密切监测肝功能变化。对于中度肝损伤患者,则建议在医生的指导下谨慎使用,并根据患者的具体情况调整用药方案。   肾功能损伤患者用药:对于任何严重程度的肾损伤患者,拉罗替尼的剂量一般不需要特别调整。医生仍会密切关注患者的肾功能变化,患者也需遵循医嘱,按时服药,并定期进行相关检查。