依维莫司
适应症
【药品属性】 mTOR抑制剂乳腺癌肾细胞癌
【药品简介】 依维莫司是一种mTOR的抑制剂,PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌症中mTOR失调控,依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。
【药品特色】 在体外和或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用显示减低细胞增殖,抑制血管生成和葡萄糖摄取。依维莫司适用于用舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。