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凡德他尼(Vandetanib)/caprelsa
适应症:【药品属性】 甲状腺髓样癌EGFR和RET等多种突变 【药品简介】 Vandetanib是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体 (VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2、EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。Vandetanib抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。 【药品特色】 凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,被称“二代易瑞沙”,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞 EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。
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色瑞替尼
适应症:【药品属性】 ALK阳性晚期非小细胞肺癌 【药品简介】 色瑞替尼是晚期转移性非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物,其相应的基因靶点是ALK,是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。患者单次口服后约在4至6小时后血液中药物达到高浓度。 【药品特色】 色瑞替尼适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。色瑞替尼对EML4-ALK、NPM-ALK基因表达融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服克唑替尼的耐药性。
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艾乐替尼
适应症:【药品属性】 ALK阳性转移性非小细胞肺癌 【药品简介】 2015年12月,FDA已经批准艾乐替尼上市,用于克唑替尼耐药或者副作用不耐药的ALK融合的肺癌患者。 【药品特色】 艾乐替尼(Alectinib)是一种高效间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,在ALK阳性非小细胞肺癌I/II期临床试验中表现出良好的活性及安全性。接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
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奥希替尼
适应症:【药品属性】 肺癌仿制药 【药品简介】 非小细胞肺癌:有转移的非小细胞肺癌,使用一代EGFR TKI靶向药耐药的,有表皮生长因子受体EGFR T790M突变的患者。 作用机制: 奥希替尼是一个EGFR酪氨酸激酶抑制剂,不可逆的与特定的EGFR突变结合,包括T790M,L858R和19号外显子缺失等。 【药品特色】 专门针对常见导致一代靶向药耐药的耐药突变EGFR T790M,客观反应率达60%,使肺癌有望成为“慢病”。
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阿法替尼
适应症:【药品属性】 肺癌原研药 【药品简介】 非小细胞肺癌 :有EGFR(表皮生长因子受体) 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的一线用药。使用时需注意不良反应;鳞癌患者(有转移):用于含铂方案化疗肿瘤继续进展者。 【药品特色】 第二代EGFR靶向治疗药物,疗效优于传统化疗,明显延长EGRF突变的非小细胞肺癌患者的生存期,改善生活质量。
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厄洛替尼
适应症:【药品属性】 肺癌胰腺癌仿制药 【药品简介】 非小细胞肺癌:有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的转移性非小细胞肺癌的一线用药;或晚期非小细胞肺癌首次化疗无效后;或作为晚期非小细胞肺癌稳定期的维持用药(4个疗程的含铂化疗方案后)。 【药品特色】 一代肺癌靶向药,延长无进展生存期;进口药物,国内医生用药经验丰富;副作用相对其他同类靶向药物较小。
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瑞格菲尼(REGORAFENIB)/STIVARGA
适应症:【药品属性】 结直肠癌肝细胞肝癌原研药 【药品简介】 转移性结直肠癌:用于治疗既往曾用含氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康方案的化疗或抗VEGF药物或抗EGFR药物(如果患者是RAS野生型)的转移性结直肠癌。 【药品特色】 数个临床试验考验,显著延长总生存期、无进展生存期,疾病控制率增高。
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乐伐替尼
适应症:【药品属性】 甲状腺癌肾细胞癌肝细胞癌 【药品简介】 乐伐替尼适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。乐伐替尼还抑制其他肿瘤病理性血管生成,抑制肿瘤生长和病情进展。 【药品特色】 新数据显示,乐伐替尼一线治疗 uHCC,在 OS 方面非劣效于索拉非尼,在亚太人群中一线乐伐替尼治疗肝癌 OS 获益优于索拉非尼,作为 uHCC 的一线治疗方案乐伐替尼的 PFS、TTP 和 ORR 显著优于索拉非尼 。
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