作为一款新型的ALK和EGFR双重抑制剂，布吉他滨（brigatinib）通过其独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构，显著增强了与ALK蛋白的结合力，从而提高了药物活性。

药品称呼

通用名称：布格替尼

商品名称：brigatinib

全部名称：布吉他滨,布加替尼,卡布宁布格替尼,布吉替尼，Alunbrig,brigatinib,AP26113,Briganix，布格替尼

适应症

布格替尼是一种激酶抑制剂，适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。

用法用量

对头7天90mg口服每天1次，如耐受，增加至180mg口服每天1次。

可以有或无食物服用。

副作用

用布格替尼最常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽，和头痛。

药物相互作用

CYP3A抑制剂：避免布格替尼与强CYP3A抑制剂的同时使用。

如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。

减低布格替尼的剂量。

CYP3A诱导剂：避免布格替尼与强CYP3A诱导剂的同时使用。

CYP3A底物：激素避孕药可能是无效由于减低暴露。

注意事项

间质性肺病(ILD)/肺炎

在推荐剂量时发生在9.1%的患者。

监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。

对新或变坏的呼吸症状不给布格替尼和及时对ILD/肺炎评价。

恢复时，或减低剂量或永久地终止布格替尼。

高血压

治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。

对严重高血压，不给布格替尼，然后剂量减低或永久地终止。

心动过缓

治疗期间有规律地监视心率和血压。

如症状性，不给布格替尼，然后剂量减低或永久地终止。

视力障碍

建议患者报告视力症状。

不给布格替尼和得到眼科评价，然后减低剂量或永久地终止布格替尼

肌酸磷酸激酶(CPK)升高

治疗期间有规律地监视CPK水平。

根据严重程度，不给布格替尼，然后恢复或减低剂量。

胰酶升高

治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。

根据严重程度，不给布格替尼，然后恢复或减低剂量。

高血糖

布格替尼开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。

如不能用最优药物处理控制，不给布格替尼，然后，根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。

胚胎胎儿毒性

可能致胎儿危害。

忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。

和使用非激素有效避孕方法。

特殊人群中使用

哺乳：建议不哺乳喂养。

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