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阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂,与首代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
2017年2月,阿法替尼(GILOTRIF)被国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准用于:
1. EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),既往未接受过TKI治疗患者的一线治疗;
2. 含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。
虽然阿法替尼的适应症和药效很强,但是患者在服用此药时一定要注意以下事项,患者服用阿法替尼需要注意哪些事项?
大疱和剥脱性皮肤疾病:阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱,起泡,和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给GILOTRIF。
间质性肺病(ILD):在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF。如被诊断ILD终止GILOTRIF。
腹泻:腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。
角膜炎:在0.8%患者中发生。
肝毒性:在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给终止GILOTRIF。
胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。劝告女性对胎儿的潜在危害和进行高效避孕。