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阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，是初个不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第1代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
那么第二代靶向药阿法替尼与第1代相比起来具有什么优势呢？
一、第1代靶向药是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂，但与EGFR的结合是可逆的，因此容易出现耐药突变，导致病情恶化。第二代阿法替尼除了抑制EGFR，它还可以抑制HER2的突变。并且阿法替尼与EGFR的结合是不可逆的，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第1代靶向药相比，阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。
二、在阿法替尼与易瑞沙的临床试验组中，阿法替尼显着降低肺癌进展风险和治疗失败风险26%。无进展生存期PFS的改善随时间推移更加显着，治疗2年后，阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上（18个月后：27% 与 15%；24个月后：18% 与 8%）。
三、阿法替尼与特罗凯相比，在肿瘤进展或一线化疗后的肺鳞癌患者中开展的头对头研究表明：阿法替尼将癌症进展风险和死亡风险均降低19%，并可显着改善疾病控制率（51% vs 40%；P=0.002）、提高生活质量和对癌症症状的控制。综合以上：第二代靶向药物比一代靶向药物更能降低EGFR突变患者肿瘤进展，而第三代靶向药物是被批准用于第1代或第二代靶向药物治疗失败之后、且出现了耐药基因T790M突变的患者。
