以下是雷沙吉兰的说明书:
雷沙吉兰,常用剂型为甲磺酸雷沙吉兰片
适用于原发性帕金森病患者的单药治疗,以及伴有剂末波动患者的联合治疗(与左旋多巴合用)
口服,无论是否与左旋多巴联合用药,用量均为 1mg 每日一次,服用本品不受进食影响
- 老年人:无需调整剂量
- 儿童:由于缺乏安全性和有效性资料,不推荐用于儿童和青少年
- 肝功能损害患者:禁用于重度肝功能损害患者;应避免用于中度肝损害患者;轻度肝功能不全患者开始使用时应谨慎,如果患者的肝功能损害由轻度进展为中度时,应停止服用
- 肾功能损害患者:无需调整剂量
- 单药治疗 :
- 感染和传染疾病:常见流行性感冒。
- 良性、恶性肿瘤和未说明的肿瘤:常见皮肤癌。
- 血液和淋巴系统病变:常见白细胞减少。
- 免疫系统病变:常见过敏。
- 代谢和营养障碍:少见食欲下降。
- 精神疾病:常见抑郁、幻觉。
- 神经系统病变:很常见头痛;少见脑血管意外。
- 眼部病变:常见结膜炎。
- 耳与前庭病变:常见眩晕。
- 心脏病:常见心绞痛;少见心肌梗塞。
- 呼吸、胸部和纵膈病变:常见鼻炎。
- 胃肠道紊乱:常见胃肠胀气。
- 皮肤和皮下组织病变:常见皮炎;少见疱疹。
- 肌肉、骨骼和结缔组织病变:常见肌肉骨骼疼痛、颈部疼痛、关节炎。
- 肾脏、泌尿系统病变:常见尿急。
- 一般病变和给药部位病变:常见发烧、乏力 。
- 联合治疗 :
- 良性、恶性肿瘤和未说明的肿瘤:少见皮肤黑色素瘤。
- 代谢和营养障碍:常见食欲下降。
- 精神疾病:常见幻觉、梦境异常;少见意识模糊。
- 神经系统病变:很常见异动症;常见肌张力障碍、腕管综合征、平衡障碍;少见脑血管意外。
- 心脏病变:少见心绞痛。
- 血管病变:常见直立性低血压。
- 胃肠道病变:常见腹痛、便秘、恶心和呕吐、口干。
- 皮肤和皮下组织病变:常见皮疹。
- 肌肉、骨骼和结缔组织病变:常见关节痛、颈部疼痛。
- 检查:常见体重减轻。
- 损伤、中毒和操作并发症:常见跌倒 。
- 对雷沙吉兰或本品中任何组分过敏者禁用
- 使用其它单胺氧化酶(MAO)抑制剂或哌替啶时禁用
- 重度肝损害患者禁用
- 应避免与氟西汀或氟伏沙明合用,停用氟西汀与开始服用雷沙吉兰应至少间隔 5 周,停用雷沙吉兰与开始氟西汀或氟伏沙明应至少间隔 14 天
- 多巴胺受体激动剂和 / 或其他多巴胺能药物治疗可能出现冲动控制障碍(ICDs),类似的 ICDs 也见于雷沙吉兰上市后的报道,应定期监测患者冲动控制障碍的发生,患者及其看护者应知晓相关行为症状
- 由于雷沙吉兰可增强左旋多巴的作用,因此左旋多巴的不良反应可能会增加,加重已有的异动症,减少左旋多巴的剂量可缓解不良反应
- 已有雷沙吉兰与左旋多巴合用时发生低血压反应的报道,帕金森病患者由于存在步态问题对低血压不良反应尤其敏感
- 不推荐雷沙吉兰与右美沙芬或拟交感神经药合用
- 妊娠期妇女应用雷沙吉兰时应谨慎,哺乳期妇女应用雷沙吉兰时应谨慎,一般不推荐使用
- 雷沙吉兰与环丙沙星(CYP1A2 抑制剂)联合服用时,雷沙吉兰 AUC 增加 83%;与恩他卡朋联合服用时,可增加雷沙吉兰口服清除率 28%
- 应避免雷沙吉兰与氟西汀、氟伏沙明、非选择性 MAO 抑制剂、哌替啶、拟交感神经药、右美沙芬等药物联合应用,与抗抑郁药联合应用时应谨慎
临床研究中无药物过量的报道,理论上药物过量可显著抑制 MAO-A 和 MAO-B 。健康志愿者单次服用雷沙吉兰 20mg / 天,或 10mg / 天连续 10 天,不良反应为轻度或中度,与雷沙吉兰无相关性,但在剂量渐增研究中,雷沙吉兰作为长期左旋多巴治疗的辅助治疗,剂量为 10mg / 天时有心血管系统不良反应导致治疗终止的报道,无专门解毒药,发生药物过量时需严密监测,并进行对症治疗和支持性治疗