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阿达格拉西布(Adagrasib)和索托拉西布(Sotorasib)都是针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。尽管它们的作用机制相似,但在临床效果、药代动力学和副作用等方面存在一些区别。以下是两者的详细比较:
阿达格拉西布:选择性抑制KRAS G12C突变蛋白,阻止其与GTP结合,从而抑制肿瘤细胞增殖。
索托拉西布:同样选择性抑制KRAS G12C突变蛋白,通过不可逆结合抑制其活性。
阿达格拉西布:
客观缓解率(ORR):约43%。
疾病控制率(DCR):约80%。
无进展生存期(PFS):中位PFS约6.5个月。
总生存期(OS):中位OS约12.6个月。
索托拉西布:
客观缓解率(ORR):约37.1%。
疾病控制率(DCR):约80.6%。
无进展生存期(PFS):中位PFS约6.8个月。
总生存期(OS):中位OS约12.5个月。
阿达格拉西布:半衰期较长,约23小时,适合每日一次或两次给药。
索托拉西布:半衰期较短,约5小时,需每日一次给药。
阿达格拉西布:
常见副作用:恶心、腹泻、疲劳、呕吐等。
严重副作用:肝毒性、间质性肺病等。
索托拉西布:
常见副作用:腹泻、恶心、疲劳、肝酶升高等。
严重副作用:肝毒性、间质性肺病等。
阿达格拉西布:通常每日两次,每次600 mg,口服。
索托拉西布:通常每日一次,每次960 mg,口服。
阿达格拉西布:适用于KRAS G12C突变阳性的晚期或转移性NSCLC患者。
索托拉西布:同样适用于KRAS G12C突变阳性的晚期或转移性NSCLC患者。
阿达格拉西布和索托拉西布在治疗KRAS G12C突变阳性的非小细胞肺癌方面均表现出显著疗效,临床效果相似。阿达格拉西布半衰期较长,适合每日一次或两次给药,而索托拉西布需每日一次给药。两者副作用相似,常见副作用包括腹泻、恶心、疲劳等,严重副作用包括肝毒性和间质性肺病。
如有更多疑问,建议咨询专业医生或药师。