吉非替尼(Gefitinib)是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC),尤其是EGFR基因突变的患者。它通过抑制EGFR信号通路,阻止癌细胞的生长和扩散。
1. 适应症(Indications)
吉非替尼主要用于:
- EGFR突变阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),特别是常见的19号外显子缺失(Del19)和21号外显子L858R突变患者。
- 作为一线治疗或二线治疗,尤其适用于不适合化疗的患者。
2. 治疗效果(Efficacy)
- 改善无进展生存期(PFS):研究表明,吉非替尼可延长EGFR突变患者的PFS,通常在9-13个月左右。
- 提高总生存率(OS):与传统化疗相比,吉非替尼在EGFR突变患者中的生存优势明显。
- 疾病控制率(DCR)高:多数患者肿瘤会缩小或病情稳定,但耐药性可能会在1-2年内出现(如T790M突变)。
3. 用药指南(Dosage & Administration)
- 推荐剂量:每日250mg,口服一次,不受进食影响。
- 服用方式:可整片吞服,若吞咽困难,可溶于水后服用。
4. 主要副作用(Side Effects)
吉非替尼耐受性较好,但可能会出现以下副作用:
- 皮肤毒性:皮疹、皮肤干燥、瘙痒(EGFR抑制剂常见)
- 胃肠道反应:腹泻、恶心、呕吐
- 肝功能异常:轻度至中度肝酶升高
- 间质性肺病(罕见但严重):如有呼吸困难,应立即就医
5. 注意事项(Precautions)
- EGFR突变检测:用药前建议检测EGFR突变状态,以确保疗效。
- 耐药问题:多数患者在1-2年后可能出现耐药(T790M突变等),需考虑换用**奥希替尼(泰瑞沙)**等下一代TKI。
- 肝肾功能监测:有肝损害或肾功能异常者需谨慎。
- 与其他药物相互作用:如强CYP3A4抑制剂或诱导剂(如利福平、酮康唑)可能影响药效。
6. 购药渠道及价格(Purchasing & Price)
- 正规医院或药房:需要医生处方购买。
- 国产与进口版本:国产仿制药价格相对较低,进口原研药(阿斯利康Iressa)价格较高。
- 医保报销情况:部分地区医保可覆盖,具体可咨询当地政策。
7. 其他相关信息
- 吉非替尼 vs. 其他EGFR-TKI:与**厄洛替尼(Erlotinib)、阿法替尼(Afatinib)、奥希替尼(Osimertinib)**等相比,吉非替尼副作用较轻,但耐药后需更换其他药物。
- 联合治疗:部分患者可能结合化疗、免疫治疗或放疗。
8. 总结
吉非替尼是EGFR突变阳性非小细胞肺癌的重要靶向药物,疗效显著,副作用可控,但耐药性是主要挑战。在使用前建议进行基因检测,并定期随访监测病情变化。
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