奥布替尼片，西药名。为蛋白激酶抑制剂。用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者，以及既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者。   奥布替尼片为蛋白激酶抑制剂，用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者，以及既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者。 奥布替尼为选择性Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，对BTK抑制作用的IC50（被抑制一半时抑制剂的浓度）为1.6nM（微摩尔）。BTK为B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的信号分子，通过B细胞表面受体活化的信号通路为B细胞迁徙、趋化和黏附的必需途径。本品可抑制BTK相关信号通路的激活，抑制B细胞的过度活化和增殖。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

吉非替尼用药安全提示： 1、吉非替尼为处方药，需要向医生详细描述自己的过敏史、症状、疾病史以及近期用药情况等，排除用药禁忌，避免出现严重用药风险。 2、服用吉非替尼期间需要避孕，因为本品对胎儿造成伤害。吉非替尼还可能对女性卵巢产生伤害，导致女性患者不孕。 3、吉非替尼片可能会导致转氨酶升高、罕见的肝炎、咳嗽、低热或者呼吸道不适，需要密切关注，并定期复查肝功能，血常规。一般停止使用后，肝功能可以恢复。 4、如果患者服药期间出现乏力等不适时，请不要驾驶车辆、操纵仪器或进行高空作业，以免发生危险。 5、用药期间注意监测药物不良反应，任何严重、持续或进展性情况均须及时与医生沟通。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

吉非替尼的不良反应副作用 吉非替尼为抗肿瘤药，用于治疗非小细胞肺癌。它的主要毒副作用是腹泻和皮肤反应。   1、痤疮样皮疹：痤疮样皮疹是吉非替尼比较常见的不良反应，主要分布于头面、颈部、后背和前胸部，一般无瘙痒感，多在用药后1 周内出现，程度比较轻，病人都能耐受，无须停药。 2、胃肠道反应：腹泻也是吉非替尼常见的不良反应，但通常程度轻微，病人能耐受，无须停药；个别严重患者，也可采取对症治疗的方法予以解决。此外，还可能出现恶心、呕吐、厌食等，一般不需作任何处理，或用饮食调节，如清淡饮食，避免油腻食物。 3、其他的皮肤反应：皮肤干燥是吉非替尼少见的不良反应，程度轻，可用油性润肤产品减轻其症状。但如果你使用吉非替尼后有水泡、褪皮或皮肤松弛、皮肤红肿、严重痤疮或皮疹、皮肤上生疮或溃疡，请立即与你的医生联系。 4、其他的不良反应：吉非替尼还可能引起口腔黏膜溃疡、脱发、乏力、发热、关节痛、谷氨酰胺转移酶升高、心动过缓、指甲变化、双眼干涩、耳鸣等不适。一般程度轻微且少见。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

塞尔帕替尼(Selpercatinib)的作用机理是什么,塞尔帕替尼(Selpercatinib)主要用于治疗具有RET基因重排的甲状腺癌、非小细胞肺癌和其他类型的实体瘤。RET基因重排是一种基因突变，可以导致肿瘤细胞的异常生长和扩散。塞普替尼通过抑制RET激酶活性，阻断异常信号通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。   赛尔帕替尼是靶向RET原癌基因的广谱抗癌新药，转移性RET融合阳性非小细胞肺癌，Ret突变甲状腺髓样癌，RET阳性甲状腺癌都可以用，疗效显著，但也是有不良反应的，水肿，血小板减少，天冬氨酸转氨酶（AST）升高，葡萄糖升高，白细胞减少，钙减少，碱性磷酸酶升高，高血压，疲劳总胆固醇升高，口干，白蛋白降低，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，腹泻，肌酐升高，皮疹，钠减少，便秘等都是赛尔帕替尼不良反应的表现，建议遵医嘱用药，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

在服用本药期间尽量避免使用质子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、组胺H2受体阻断剂(如法莫替丁等)和中和胃酸药(如碳酸氢钠和铝碳酸镁等)，联用强和中度CYP3A诱导剂会降低本药的血药浓度，塞尔帕替尼剂量应间隔 12 小时服用。含有铝、镁、钙、二甲基硅油或缓冲药物的抗酸剂，请在服用抗酸剂前 2 小时或后 2 小时服用塞尔帕替尼。 塞尔帕替尼是初个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物，患者应在医生的指导下用药，严重肝功能不全的患者也需要做相应的剂量调整，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

赛尔帕替尼有助于防止癌细胞的生长，是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。但服用塞尔帕替尼期间也有一些注意事项的，包括：1.在开始使用塞尔帕替尼前监测ALT（谷丙转氨酶）和AST（谷草转氨酶），前3个月每2周监测一次，如果情况严重需要根据情况调整或者停止剂量；2.监测有明显QTc延长风险的患者，根据严重程度，减少剂量或彻底停止使用；3.高血压失控患者不要使用塞尔帕替尼；4.对严重或危及生命的出血患者，彻底停止使用。   另外还要注意5.超敏反应的患者需停止使用本品并使用皮质类固醇；6.择期手术前至少7天不要使用塞尔帕替尼；7.对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施；建议患者用药前仔细阅读药物说明书，在医生的指导下用药，不可盲目使用。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，实际使用剂量应根据体重来定。安全性也是比较耐受的，常见的副作用主要包括高血压，疲劳，水肿，天冬氨酸转氨酶(AST)升高，葡萄糖升高，白细胞减少，白蛋白降低，钙减少，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，血小板减少，丙氨酸转氨酶(ALT)升高，总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘等。建议患者在治疗期间注意身体反应，如果不耐受，及时联系医生，对症治疗。   塞尔帕替尼是用于治疗RET基因变异的靶向药，可以阻断RET的活性，从而阻止癌细胞生长。塞尔帕替尼已于2021年8月被中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)纳入优先审评，期待未来在中国正式获批上市。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

塞尔帕替尼用于治疗RET突变或融合的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其它类型的甲状腺癌患者，是美国礼来公司旗下新药，对于RET基因融合的患者有着显著疗效，前期LIBRETTO-001的1/2期研究中，RET融合的晚期NSCLC（非小细胞肺癌）患者，使用赛尔帕替尼进行治疗，结果显示，总人群的客观缓解率ORR达到68%，对于脑转移患者，客观缓解率ORR为91%，中位缓解持续时间DOR为20.3个月，中位无进展生存期为18.4个月。疗效非常持久。   另有一项试验显示，塞尔帕替尼治疗RET改变癌症患者，结果显示，RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者中的客观缓解率ORR分别为59%和56%。塞尔帕替尼是显示出强大中枢神经系统(CNS)活性的RET靶向药，CNS 客观缓解率ORR高达91%。可见塞尔帕替尼治疗效果显著。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

服用阿比特龙注意事项： 1、本品过量使用的经验有限。本品无特异性解毒药。在发生服药过量事件时，应当停用本品，并采取综合支持性措施，包括对心律失常、心力衰竭的监测以及肝功能的评价。 2、肾上腺皮质功能不全：在2项随机临床试验中，肾上腺皮质功能不全的发生率在本品治疗组和安慰剂组分别为05%和0.2%。已报告接受本品联合泼尼松治疗的患者在停用每日的类固醇和或伴发感染或应激状态时，出现肾上腺皮质功能不全。应监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征并慎用本品，尤其是对于停用泼尼松、降低泼尼松剂量或出现异常应激状态的患者。本品治疗导致的盐皮质激素过量相关的不良反应可能会掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和体征。根据临床需要进行适当的检查，以确诊肾上腺皮质功能不全。出现应激情况之前、期间和之后可能要增加皮质类固醇剂量。 3、食物可增加本品暴露：本品须空腹服用。至少在服药前2小时及服药后1小时内禁食。 4、骨密度：晚期转移性前列腺癌【去势抵抗性前列腺癌）患者可能出现骨密度降低。本品与糖皮质激素联合使用可增强这种效应。 5、既往使用酮康唑：既往使用酮康唑治疗的前列腺癌忠者，其缓解率可能较低。 6、高血糖症：使用糖皮质激素会增加高血糖症风险，因此应经常测量糖尿病患者的血糖。 7、骨骼肌反应：接受本品治疗的患者已报告数例肌病事件。部分忠者出现横纹肌溶解伴随肾衰竭。大部分病例在治疗期初个月内出现，停用本品后可恢复。对合并使用已知与肌病横纹肌溶解有关的药物治疗的忠者，应慎用本品。 8、联合化疗治疗：本品与细胞毒性化疗联合使用的安全性和疗效尚未确定。 9、辅料不耐受性：本品含乳糖。有半乳糖不耐受症、Lapp（拉普）乳糖酶缺乏症或葡萄糖乳糖吸收障碍症等罕见遗传问题的患者不应服用本品。本品还含有钠，每4片量的钠含量超过1mmol（或27.2mg）。限钠摄入的患者应予以考虑。 10、其它潜在风险：转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者（包括正在接受本品治疗的惠者）可能有贫血和性功能障碍的风险。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

阿比特龙用药安全提示： 1、阿比特龙应在医师指导下使用，用药前请仔细阅读说明书，了解用药注意事项及药物的不良反应等。 2、服用阿比特龙期间需要避孕，如果发现怀孕，请及时咨询医生。 3、孕妇或可能怀孕的妇女在不戴手套的情况下不要触摸阿比特龙药片。 4、阿比特龙可能会导致肿胀或体内积水，如果出现肿胀、体重增加或呼吸困难，请告诉医生。 5、使用糖皮质激素（泼尼松或泼尼松龙）会增加高血糖症风险，表现为意识模糊、感觉困倦、更渴、更饿、排尿更频繁、脸红、呼吸急促等。因此糖尿病患者应经常测量血糖。 6、阿比特龙可导致肝毒性，用药前及用药期间定期监测肝功能，前3个月，每2周1次，之后每月1次。 7、阿比特龙可导致高血压、低血钾，用药前及用药后每个月应评估血压、血钾情况。对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者，应在接受治疗的前3个月每2周监测1次，此后每月监测1次。 8、用药期间出现任何严重、持续或进展性的症状，及时就医。   1、本品为阿比特龙的衍生物，属于雄激素生物合成抑制剂，可抑制17α-羟化酶/C17，20-裂合酶（CYP17），此酶在睾丸，肾上腺，前列腺肿瘤中表达，对雄激素的生物合成是必需的。 2、在安慰剂对照的临床Ⅲ期试验中，本品可降低患者的血清睾酮和其他雄激素水平。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

阿比特龙，西药名。常用剂型有片剂。与泼尼松或泼尼松龙合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（ mCRPC）、新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗至长不超过3个月。 阿比特龙不良反应 1、常见不良反应：常见的是疲劳，还有关节肿胀或不适、潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、泌尿道感染和挫伤。 2、少见不良反应：包括肌肉不适、水肿、便秘、消化不良、上呼吸道感染、咳嗽、尿频、骨折、心律失常、胸痛、胸部不适、心衰、夜尿增多、疲乏、发热、腹股沟痛、意识混乱、走路不稳、鼻咽炎、血尿、皮疹。 3、常见的实验室检验异常：有贫血、碱性磷酸酯酶升高、三酰甘油升高、淋巴细胞减少、胆固醇升高、氨基转移酶升高和高血糖症、低磷酸盐血症、低血钾症。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

恩曲替尼不良反应副作用   常见的不良反应（≥20%）为疲乏、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、贫血、体重增加、血肌酐升高、疼痛、认知障碍、呕吐、咳嗽和发热。报告的多数不良反应（ADR）的严重程度为1级或2级。常见的严重不良反应（≥2%）为肺部感染（5.2%）、呼吸困难（4.6%）、认知障碍（3.8%）、胸腔积液（3.0%）和骨折（2.4%）。4.6%的患者因不良反应彻底停止治疗。   二、不良反应汇总表   以下总结了在3项成人临床试验（ALKA、STARTRK-1、STARTRK-2）和一项儿童患者临床试验（STARTRK-NG）中接受恩曲替尼治疗的475例成人和29例儿童患者发生的药物不良反应（ADR）。中位暴露持续时间为5.5个月。儿童整体人群的总体安全性特征整体与成人用药的安全性特征相似。   儿童安全性人群包括76例儿童患者，其中包括来自STARTRKNG的额外儿童患者和来自TAPISTRY的儿童患者。恩曲替尼的中位暴露时间为8.7个月。其中14例患者年龄介于28天-23个月，49例患者介于2-11岁，13例患者介于12-17岁。选定药物不良反应描述中的儿童数据反映了扩展儿童安全性人群中恩曲替尼的暴露量。在扩展儿童安全性人群中观察到的安全性特征与下列表中整合的安全性人群中的已知儿童安全性特征一致。   药物不良反应按MedDRA系统器官分类列示。采用的发生频率分类如下：十分常见（≥1/10）、常见（≥1/100至<1/10）、少见（≥1/1000至<1/100）、罕见（≥1/10000至<1/1000）、十分罕见（<1/10000）。在每个系统器官分类中，不良反应按发生率降序排列。   在临床试验中接受恩曲替尼治疗的成年和儿童患者发生的药物不良反应（N=504）   1、感染及侵染类疾病：十分常见肺部感染、尿路感染。   2、血液及淋巴系统疾病：十分常见贫血、中性粒细胞减少症。   3、代谢及营养类疾病：十分常见体重增加、食欲减退。常见高尿酸血症、脱水。少见肿瘤溶解综合征。   4、各类神经系统疾病：十分常见味觉障碍、头晕、感觉迟钝、认知障碍、头痛、外周感觉神经病、共济失调、睡眠失调。常见情感障碍、晕厥。   5、眼部疾病：十分常见视物模糊。   6、心脏器官疾病：常见心电图QTc间期延长。   7、血管与淋巴管类疾病：十分常见低血压。   8、呼吸系统、胸及纵隔疾病：十分常见呼吸困难、咳嗽。常见胸腔积液。   9、胃肠系统疾病：十分常见便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、吞咽困难。   10、肝胆系统疾病：十分常见AST升高、ALT升高。   11、皮肤及皮下组织类疾病：十分常见皮疹。常见光敏性反应。   12、各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：十分常见肌痛、关节痛、肌无力。常见骨折。   13、肾脏及泌尿系统疾病：十分常见血肌酐升高、尿潴留。   14、全身性疾病及给药部位各种反应：十分常见疲乏、水肿、疼痛、发热。   在临床试验中接受恩曲替尼治疗的儿童患者发生的药物不良反应详见药品说明书。   三、特定药物不良反应描述   1、认知障碍   临床试验中曾报告了各种认知受损症状。此类症状包括认知障碍（6.3%）、意识模糊状态（7.3%）、注意障碍（3.8%）、记忆受损（4.2%）、失忆症（2.8%）、精神状态改变（1.2%）、幻觉（1.0%）、谵妄（0.8%）、视觉幻觉（0.4%）和精神障碍（0.2%）。有4.4%的患者报告3级事件。基线时有脑转移的患者中这些事件的发生率（29.7%）高于无脑转移者（23.1%）。发生认知障碍的中位起始时间为0.92个月。在儿童人群中，2.6%（2/76例）的患者报告了1级注意障碍，1.3%（1/76例）的患者报告了2级注意障碍。   2、骨折   分别有5.3%（25/475）的成人患者和25.0%（19/76）的儿童患者发生骨折。总体而言，对骨折部位肿瘤累及的评估不充分；但有些成人患者的影像学异常可能提示肿瘤对骨的浸润。在成人和儿童患者中，大多数骨折发生在髋关节或下肢其他部位（例如股骨或胫骨干），一些骨折发生在跌倒或其他创伤的情况下。儿童患者的某些骨折发生在无外伤的情况下。   成人患者发生骨折的中位时间为3.42个月（范围：0.26-18.5个月）。发生骨折的成人患者中，有36.0%因骨折暂停恩曲替尼治疗。   19例儿童患者共报告41例骨折不良反应，其中有13例患者发生了一次以上骨折。儿童患者中，骨折主要发生在未满12岁的儿童患者中。在这41起骨折事件中，27起骨折事件痊愈，4起骨折事件痊愈伴后遗症，3起事件好转。儿童患者发生骨折的中位时间为4.3个月（范围：2.0–28.65个月）。发生骨折的儿童患者中，有15.8%（3/19）暂停恩曲替尼治疗。5例儿童患者因骨折停止恩曲替尼治疗。9例骨折为2级，8例骨折为3级。6例3级骨折为严重事件。无骨折部位肿瘤受累报告。   需及时评价患者的骨折体征或症状（例如疼痛、运动变化、畸形）。   3、共济失调   有15.7%的患者报告共济失调（包括共济失调、平衡障碍和步态障碍等事件）。发生共济失调的中位时间为0.4个月（范围：0.03-28.19个月），中位持续时间为0.7个月（范围：0.03-11.99个月）。大多数患者（67.1%）的共济失调可恢复。老年患者（23.8%）的共济失调相关不良事件发生率高于年龄<65岁者（12.8%）。   4、晕厥   有4.6%的患者报告晕厥事件。在部分患者中，晕厥伴随低血压、脱水或QTc间期延长的报告。   5、QTc间期延长   在临床试验中接受恩曲替尼治疗的504例患者中，进行过至少一次基线后ECG评估的患者中有17例（4.0%）在开始恩曲替尼治疗后发生QTcF间期延长大于60ms，12例（2.8%）QTcF间期超过500ms。   6、周围感觉神经病   有15.7%的患者报告周围感觉神经病。中位发生时间为0.49个月（范围：0.03-20.93个月），中位持续时间为0.8个月（范围：0.07-6.01个月）。大多数患者（55.7%）的周围神经病可痊愈。   7、眼部疾病   临床试验中报告的眼部疾病包括视物模糊（8.5%）、复视（2.6%）和视觉障碍（1.6%）等事件。发生眼器官疾病的中位时间为1.9个月（范围：0.03-21.59个月）。眼部疾病的中位持续时间为1个月（范围：0.03-14.49个月）。大多数患者（61.7%）的眼部疾病事件可痊愈。   四、儿童人群   儿童人群的总体安全性特征整体与成人用药的安全性特征相似。   儿童患者的安全性是根据来自3项临床试验（STARTRK-NG、STARTRK-2、TAPISTRY）76例儿童患者数据的结果确立的。其中14例患者介于28天到1岁，49例患者介于2-11岁，13例患者介于12-17岁。   儿童患者中发生频率高于（发生率至少高5%）成人患者的3级或4级不良反应和实验室检测异常分别为中性粒细胞减少症（21.1%vs.3.4%）、体重增加（18.4%vs.6.9%）和骨折（10.5%vs.1.9%）。在扩展儿童安全性人群的76例患者中未观察到5级事件。发生率≥5%的3-4级事件为中性粒细胞减少症（21.1%）、体重增加（18.4%）、骨折（10.5%）、贫血（9.2%）、肺部感染（9.2%）和ALT升高（5.3%）。   各年龄组（婴幼儿、儿童和青少年）的安全性特征与恩曲替尼在儿童患者中的总体安全性特征相似。   五、老年患者   在临床试验中接受治疗的504例患者中，130例（25.8%）患者年满65岁，34例（6.7%）年满75岁。恩曲替尼用于老年患者的总体安全性特征与小于65岁的患者中的安全性特征相似。老年患者中的发生频率高于小于65岁患者的不良反应为头晕（48.5%vs36.6%）、血肌酐升高（31.5%vs23.3%）、低血压（21.5%vs14.7%）、共济失调（23.8%vs12.8%）。   六、上市后经验   不适用。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

布格替尼是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。   布格替尼是一种新型的酪氨酸激酶抑制剂，适用于经克唑替尼治疗后不能耐受或疾病已经进展的间变性淋巴瘤激酶( ALK+) 转移性非小细胞肺癌( NSCLC) 患者。   布格替尼是肺癌领域创新的药物，其在2017年被美国食品药品管理局（FDA）批准上市，2022年获得中国国家药品监督管理局批准。该药可以抑制非小细胞肺癌激酶及其基因突变体的活性，进而达到治疗效果。其在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效已经得到了临床验证。   需要提醒的是，虽然布格替尼在临床试验中显示出了显著的疗效，但由于每个患者的病情、个体素质等不同，所以对于是否可以使用布格替尼以及如何使用，都需要由医生根据具体情况来决定。此外，使用布格替尼可能会带来一些副作用，例如视觉障碍、高血压、心动过缓等，因此患者在用药过程中应密切监测健康状况，如果出现不适要及时向医生反馈。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

阿来替尼毒理作用 1、一般毒理：在大鼠和猴重复给药毒性试验中，在临床相关暴露水平下的毒性靶器官包括但不限于红细胞系统、胃肠道和肝胆系统。在暴露量等于或大于人体推荐剂量给药下暴露量的10％-60％（按AUC计）时，可见红细胞形态异常。在暴露量等于或大于人体推荐剂量下AUC暴露量的20％-120％时，大鼠和猴中均可见胃肠道粘膜增殖区延伸。在暴露量等于或大于推荐剂量下人体暴露量的20％-30％（按AUC计）时，大鼠和/或猴中不仅观察到肝脏碱性磷酸酶（ALP）和直接胆红素升高，而且还观察到胆管上皮出现空泡形成/变性/坏死以及肝细胞增大/局灶性坏死。一般毒理学研究结果还显示，大鼠和猴在相当于或大于人体推荐剂量下暴露水平（按AUC计）的2.6倍和0.5倍时，雄性和雌性生殖器官未产生不利影响。在接近临床相关暴露量时，在猴中可见轻度降压作用。未单独进行幼年动物研究。大鼠在暴露剂量相当于或大于人体推荐剂量下暴露量的4.5倍时，可引起牙齿和骨生长改变，牙齿改变包括变色、牙齿大小变化、伴随组织病理学出现成釉质细胞和成牙本质细胞层破坏。另外发现股骨和胸骨的骨小梁减少、破骨细胞活动增强。   2、遗传毒性：阿来替尼Ames试验结果阴性，代谢活化条件下中国仓鼠肺（CHL）细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验结果均为阳性。   3、生殖毒性：妊娠大鼠与兔器官形成期给予阿来替尼，相当于人体推荐剂量的2.7倍时（按AUC计），可引起母体毒性，并导致胚胎-胎仔毒性及流产。妊娠大鼠给予相同剂量时，导致胎仔偏小伴骨化过程延迟和器官轻微异常。兔胚胎-胎仔毒性预试验结果显示，器官形成期经口给予阿来替尼27mg/kg/天（约人用剂量暴露量AUC（0-24h,ss）的2.9倍），可引起母体毒性，并导致3/6只孕兔出现流产及胚胎-胎仔全部死亡，其余3只孕兔仅有很少的存活胎仔、可见胎仔与胎盘重量降低、食管后锁骨下动脉。大鼠胚胎-胎仔毒性预试验结果显示，器官形成期经口给予阿来替尼27mg/kg/天（约为人用剂量暴露量AUC（0-24h,ss）的4.5倍），可引起所有孕鼠的全部胚胎-胎仔丢失；剂量≥9mg/kg/天（约人用剂量暴露量AUC（0-24h,ss）的2.7倍），可引起母体毒性及发育毒性，包括胎仔体重降低、肾盂扩张、胸腺索、心室小和心室壁薄、骶椎与尾椎数量减少。尚未开展动物生育力研究来评价本品对生育力的影响，一般毒性研究中未见对雌、雄动物生殖器官产生影响。   4、致癌性：尚未进行致癌性试验   5、其他：阿来替尼吸收波长为200至400nm的紫外线，在鼠成纤维细胞培养物实施的一项体外光安全性按显示，阿来替尼在UVA照射后可能存在光毒性。阿来替尼能穿过大鼠的血脑屏障并且留在脑组织内，在给药后24小时，CNS-血浆的放射性浓度比值在0.9至1.5之间。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   阿来替尼是一种具有高度选择性的强效ALK和RET酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究中，抑制ALK酪氨酸激酶活性可阻断下游信号通路STAT3和PI3K/AKT的激活，诱导肿瘤细胞死亡（凋亡）。阿来替尼及主要代谢产物（M4）在体外和体内能抑制ALK酶的突变型，包括导致克唑替尼耐药的突变型。阿来替尼的主要代谢产物（M4）在体外具有类似效价和活性。非临床研究显示，在非临床小鼠异种移植瘤模型中，阿来替尼能够诱导携带ALK融合基因的肿瘤消退、生存期延长，包括颅内肿瘤动物模型。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿来替尼不良反应 1、本说明书描述了在临床试验中和上市后应用观察到的可能由阿来替尼引起的不良反应及其近似的发生率。由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。   2、临床试验中的不良反应：大约有928例患者在临床试验中接受了阿来替尼治疗，其中203例患者接受了盲态的本品治疗。在关键性II期临床试验（NP28761，NP28673）中，评价了253例ALK阳性的非小细胞肺癌患者接受阿来替尼600mg每日两次治疗的安全性，中位暴露时间为11个月（范围：0-35个月）。在III期临床试验BO28984中，评价了152例ALK阳性非小细胞肺癌患者接受阿来替尼600mg每日两次治疗的安全性，中位暴露时间为17.9个月。常见的药物不良反应（≥20%）包括便秘（36%）、水肿（34%，包括外周水肿、全身水肿、眼睑水肿、眶周水肿）、肌痛（31%，包括肌痛和肌肉骨骼疼痛）、恶心（22%）、胆红素升高（21%，包括血胆红素升高、高胆红素血症和结合胆红素升高）、贫血（20%，包括贫血和血红蛋白降低）和皮疹（20%，包括皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、红斑、全身皮疹、丘疹样皮疹、瘙痒性皮疹和斑状皮疹）。表3汇总了在II期临床试验（NP28761，NP28673）和III期临床试验BO28984中接受本品治疗的患者所发生的药物不良反应（ADR）。来自临床试验的药物不良反应按MedDRA系统器官分类列示。各药物不良反应的发生频率按以下惯例定义：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100至<1/10）；偶见（≥1/1000至<1/100）；罕见（≥1/10000至<1/1000）；十分罕见（<1/10000）。在每个系统器官分类内，按照发生频率降序展示不良反应。   3、肝毒性：在三项临床试验（NP28761、NP28673、BO28984）中，分别有15%和14%接受阿来替尼治疗的患者报告了AST和ALT升高的不良反应。大多数事件为1和2级，各有3.7%的患者报告了≥3级的AST或ALT升高事件。这些事件一般在治疗起初3个月内发生，通常为一过性，并在暂停阿来替尼治疗（分别有1.5%和3.0%的患者）或降低剂量（分别有2.2%和1.2%）后恢复。分别有1.2%和1.5%的患者因AST升高和ALT升高而停药。在三项临床试验中，2例发生3-4级AST/ALT升高的患者通过肝脏活检确认为药物性肝损伤，1例患者发生4级药物性肝损伤不良事件，这些病例中2例退出阿来替尼治疗。III期临床试验BO28984中，在接受阿来替尼治疗的患者中各有5%的患者发生3或4级ALT或AST升高，接受克唑替尼的患者中分别有15%和11%。   4、心动过缓：在三项临床试验（NP28761、NP28673、BO28984）中，8.9%接受阿来替尼治疗的患者报告了1或2级心动过缓，没有患者发生3级事件。接受阿来替尼治疗的365例具有给药后心率数据的患者中，有66例患者（18%）心率低于50次/分。在III期临床试验BO28984中，接受阿来替尼治疗的患者中有15%给药后心率低于50次/分，接受克唑替尼的患者中该比例为20%。应按照管理出现症状性心动过缓的患者。没有患者因为心动过缓停药。   5、重度肌痛和CPK升高：在三项临床试验（NP28761、NP28673、BO28984）中，28%接受阿来替尼治疗的患者报告了肌痛，包括肌痛事件（22%）和肌肉骨骼疼痛（7.4%）。多数事件为1或2级，3例患者（0.7%）发生3级事件。仅2例患者（0.5%）因不良事件需要调整阿来替尼的剂量；没有患者因为肌痛事件退出阿来替尼治疗。362例具有CPK实验室数据的患者中，43%的患者发生CPK升高，3级CPK升高的发生率为3.7%，至3级CPK升高发生时间的中位数为14天。3.2%的患者因CPK升高而调整剂量；没有患者因为CPK升高退出阿来替尼治疗。关键性III期临床试验BO28984中，尚无重度肌痛的报告；接受阿来替尼治疗的患者和接受克唑替尼治疗的患者分别有2.6%和1.3%报告3级CPK升高；至发生3级CPK升高发生时间的中位数分别为27.5天和369天。   6、胃肠道反应：常报告的胃肠道反应为便秘（35%）、恶心（19%）、腹泻（16%）及呕吐（11%）。多数事件的严重程度为轻度或中度；报告的3级事件包括腹泻（0.7%）、恶心（0.5%）及呕吐（0.2%）。这些事件没有导致患者退出阿来替尼治疗。在各项试验（NP28761、NP28673、BO28984）中，至便秘、恶心、腹泻和/或呕吐事件的发生时间的中位数为21天。在完成第1个月的治疗后，这些事件的发生频率降低。在III期临床试验BO28984中，阿来替尼组的1例患者（0.2%）发生4级恶心事件，克唑替尼组3级和4级恶心、呕吐及腹泻事件的发生率分别为3.3%、3.3%及2.0%。实验室检查异常表4汇总了II期临床试验（NP28761，NP28673）和III期临床试验BO28984中接受本品治疗的患者所发生的治疗中出现的实验室检查异常。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 药物相互作用 体外研究表明，本品既不经细胞色素P450途径代谢，也不会抑制或诱导细胞色素P450同功酶。表明来那度胺在人体中不太可能引起基于P450代谢的药物相互作用或受其影响。体外研究表明，来那度胺不是人乳腺癌耐药蛋白（BCRP）；多药耐药蛋白（MRT）转运体MRP1，MRP2，或MRP3；有机阴离子转运体（OAT）OAT1和OAT3；有机阴离子转运多肽1B1（OAIP1B1或OATP2）；有机阳离子转运体（OCT）OCT1和OCT2；多药和毒素挤出蛋白（MATE）MATE1和新型有机阳离子转运体（OCTN）OCTN1和OCTN2的底物。来那度胺是P-糖蛋白（P-gp）的底物，但并不是其抑制剂。   1、口服避孕药：尚未研究来那度胺与口服避孕药之间的相互作用。基于体外研究的结果，预期激素类避孕药与来那度胺单药之间不会发生有临床影响的药物相互作用。但是，己知地塞米松对CYP3A4有弱至中度的诱导作用，可能对其它酶以及转运体也会有影响。因此无法排除联合地塞米松治疗会造成口服避孕药药效降低的可能性。必须采取有效措施来避免怀孕。   2、华法林：合用多次剂量来那度胺（10mg）对R-或S-华法林的单剂量药代动力学没有影响。合用华法林单次剂量25mg对来那度胺的药代动力学没有影响。但是，尚不清楚在具体临床使用（与地塞米松合并用药时）中是否会存在相互作用。地塞米松有较弱至中度的酶诱导作用，此诱导作用对华法林的作用暂不清楚。建议密切监控华法林伴随用药的多发性骨髓瘤患者的凝血酶原时间（PT）和国际标准化比率（INR）。   3、地高辛：和安慰剂相比，在与来那度胺10mg/日合用时，地高辛的Cmax和AUCo→∞可升高14%。合用单剂量地高辛0.5mg时，对本品的药代动力学没有影响。尚不知这一作用是否会因治疗方案变化（如更高的来那度胺剂量或合用地塞米松）而有所差异。因此，建议在本品治疗期间对地高辛浓度进行监测。   4、地塞米松：在中国多发性骨髓瘤患者中，同时应用40mg地塞米松对来那度胺（25mg）的药代动力学没有影响。   5、可能引起血栓风险升高的合并治疗：对正接受来那度胺联合地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者。促红细胞生成类药物或其它药物（如激素替代治疗）可能会使血栓风险升高，故应谨慎使用（见注意事项和不良反应）。可能引起血栓风险升高的合并治疗对正接受来那度胺联合地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者，促红细胞生成类药物可能会使血栓风险升高，故应谨慎使用。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 来那度胺注意事项 1、妊娠警告：来那度胺是沙利度胺的化学类似物，结构与沙利度胺相似。沙利度胺是一种己知的对人类有致畸作用的活性物质，会导致严重的威胁生命的出生缺陷。在猴中来那度胺所诱发的畸形与沙利度胺的作用相似。如果在妊娠期间服用来那度胺，可能会发生致畸作用。   为大程度地降低与服用本品相关的风险，特别是胎儿暴露，必须在一项针对有怀孕可能的女性的妊娠预防项目的风险管理计划（RMP）的指导下方能对本品开具处方。   该风险管理计划（RMP）有以下强制要求：针对处方医生与患者的培训信息；有控制的药物发放系统；Celgene公司对RMP有效性的随访评估。该风险管理计划将服用本品的患者分为不同风险人群：有怀孕可能的女性（WCBP）；无怀孕可能的女性；男性。为大程度地减少本品治疗时发生怀孕的风险，对每个风险类型的人群有不同的要求。要求所有的患者都必须履行Celgene公司的风险管理计划（RMP）以预防怀孕的发生，除非有可靠的证据证明患者没有怀孕的可能。   2、无怀孕可能的女性判定标准：下述女性被认为是没有怀孕可能且不需要进行妊娠检测或接受避孕的咨询。   （1）已接受子宫切除术或双侧卵巢切除术的女性。   （2）女性已自然绝经（但癌症治疗后闭经者不能排除怀孕可能）至少连续24个月（即在此之前连续24个月中的任何时候都未再有过月经）。   如果主治医生不确定某女性患者是否符合无怀孕可能的女性的判定标准，则建议咨询妇科医生的意见。   3、咨询：有怀孕可能的女性禁用本品，除非符合以下所有条件：   （1）患者须知晓该药对胎儿的预期致畸风险。   （2）患者须知晓在开始治疗前4周直至整个治疗期间以及治疗结束后4周内，都需要不间断的实施有效的避孕措施。   （3）即使有可能怀孕的女性出现闭经，也必须遵循有效避孕的所有建议。   （4）患者应有能力遵循有效的避孕措施。   （5）患者已被告知并知晓妊娠的可能后果，且如发现有妊娠风险需立即咨询医师。   （6）患者须知晓在因妊娠检测结果阴性而获得来那度胺后，需立即开始治疗。   （7）患者须知晓每4周一次的妊娠检测的必要性，并按时接受检测，已确认接受过输卵管结扎者除外。   （8）患者声明其己知晓使用来那度胺可能出现的风险和必须注意的事项。   对于服用本品的男性患者，药代动力学数据显示：来那度胺在于精液中，含量极低。为了慎重起见，所有服用来那度胺的男性患者都必须符合以下条件：   ①知晓如果与妊娠女性或有可能怀孕的女性发生性行为，对胎儿可能有致畸风险。   ②知晓如果与妊娠女性或有可能怀孕的女性发生性行为时需要使用安全套。   针对有可能怀孕的女性，处方医生必须确保：患者遵循Celgene公司的风险管理计划中预防怀孕的要求，包括确认患者对这些要求已有充分的理解；患者声明同意前述的所有条件。   4、避孕：   （1）在开始治疗前4周、整个治疗期间以及治疗结束后4周内（即使有暂停用药），有可能怀孕的女性患者都必须使用两种可靠的避孕方法，包括一种高效的避孕方法与另一种额外的有效避孕方法，除非该患者承诺实行绝且持续的禁欲并且要对此进行每月一次的确认。如果未实施有效的避孕措施，则患者必须向经过培训的相关医疗专业人员进行有关避孕措施的咨询，以便开始有效的避孕。   以下是适当的避孕方法示例：高效避孕方法：宫内节育器（IUD）、激素（激素埋植剂，左炔诺孕酮宫内释放系统（IUS），长效醋酸甲羟孕酮，排卵抑制黄体素-仅片剂，如去氧孕烯）、输卵管结扎、配偶输精管结扎、有效避孕方法：男用安全套、女用避孕隔膜、宫颈帽。采用激素方法避孕，应在本品治疗前4周开始使用。   （2）由于使用来那度胺和地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者发生静脉血栓栓塞的风险会有所升高，因此不建议合用口服复方避孕药。   （3）如果患者目前正在合用口服复方避孕药，应改用以上任何一种有效的避孕方法。静脉血栓栓塞的风险在停止服用口服复方避孕药后的4-6周内仍持续存在。如与地塞米松合用，类固醇避孕药的疗效可能会降低。   （4）埋植剂和左炔诺孕酮宫内释放系统在植入时可增高感染和阴道不规则出血的风险。特别是对有中性粒细胞减少的患者应考虑预防性使用抗生素。   （5）一般不建议使用含铜宫内节育器，因为在置入节育器时有发生感染及造成月经失血的潜在风险，这可能会加重有中性粒细胞减少和血小板减少的患者的病情。   5、妊娠检测：根据当地医疗实际，必须在医生监督下对有可能怀孕的女性进行妊娠检测。   要求检测的灵敏度至少为25mIU/mL。对实行且持续禁欲的可能怀孕的女性，这一要求仍然适用。妊娠检测、开具处方和分发药品都能在同一天进行。应在开出处方后的7天以内向有可能怀孕的女性患者发放本品。   （1）开始治疗之前，应进行两次有医学监督的妊娠检测；在患者己实行有效避孕至少4周后，首次检测须在开始治疗前10-14天进行；第二次检测须在开始治疗前的24小时内进行。这些检测是为了确保患者在开始本品治疗时没有怀孕。   （2）随访和治疗结束时，应每4周（包括治疗结束后4周）重复进行一次有医学监督的妊娠检测，除非是已确认患者进行了输卵管结扎。这些妊娠检测皆应在患者在来医院领取处方的访视前24小时之内完成。   6、男性：在健康受试者中，在用药期间来那度胺在精液中的含量极低；且在停药3天后从精液中已检测不出本品。为慎重起见，并考虑到特殊人群（如肾功能受损者）的药物消除时间会有所延长，所有服用来那度胺的男性患者，如果其配偶已经怀孕或有怀孕可能但未采取避孕措施，则其在整个治疗期间、暂停用药期间以及停止治疗的4周之内都应使用安全套避孕。男性患者服用本品期间不应捐献精液。   7、教育材料：为了帮助患者避免胎儿的来那度胺暴露，上市许可证持有者将向医疗专业人员提供教育材料。目的是强调来那度胺有预期致畸性的警告，在治疗开始之前提供避孕建议，并为是否需要进行妊娠检测提供指南。处方医生应将所有患者须知的关于来那度胺预期致畸风险以及严格避孕措施（见“避孕”）的信息提供给有怀孕可能的女性患者以及男性患者。   8、其它特殊警告和用药注意事项：   （1）血液学毒性：   本品会导致显著的中性粒细胞减少和血小板减少。患者在使用本品治疗多发性骨髓瘤的前12周内，应每2周进行一次全血细胞计数监测，之后则每月一次。   患者可能需要暂停用药和/或下调剂量。   多发性骨髓瘤患者合并使用来那度胺和地塞米松时可导致4级中性粒细胞减少的发生率升高（来那度胺/地塞米松治疗组为5.1%，而安慰剂/地塞米松组为0.6%）。4级发热性中性粒细胞减少的情况偶见（来那度胺/地塞米松治疗组为0.6%，而安慰剂/地塞米松组为0.0%）。建议患者如有发热应立即报告。可能需要下调剂量。如果发生中性粒细胞减少，医生应考虑使用生长因子对患者进行治疗。多发性骨髓瘤患者合并使用来那度胺和地塞米松时可导致3级和4级血小板减少的发生率升高（来那度胺/地塞米松治疗组为9.9%和1.4%，而安慰剂/地塞米松组为2.3%和0.0%）。建议患者和医生观察出血体征和症状（包括瘀斑和鼻出血），特别是在合用易导致出血的药物时。必要时可能需要下调来那度胺的剂量。来那度胺主要的剂量限制性毒性包括中性粒细胞减少和血小板减少，因此来那度胺与其它骨髓抑制性药物合用时应谨慎。   （2）深静脉血栓栓塞和肺栓塞：   使用来那度胺联合治疗的多发性骨髓瘤患者曾发生静脉血栓栓塞事件（主要是深静脉血栓和肺栓塞）。在一项临床试验中，在采用本品与地塞米松联合治疗的多发性骨髓瘤患者中观察到发生深静脉血栓和肺栓塞的风险显著升高。   合并使用促红细胞生成素或曾有血栓病史的患者发生血栓的风险可能更高。因此，接受来那度胺和地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者应谨慎使用促红细胞生成素或可能会使血栓风险升高的其它药物（如激素替代治疗）。血红蛋白浓度高于12g/dl时应停用促红细胞生成素。   建议患者和医生观察血栓的症状和体征。应告知患者如果出现症状（如气短、胸痛、手臂或大腿肿胀）应寻求医疗救治。建议使用预防性的抗凝血药物，特别是对于存在其它血栓风险因素的患者。请在谨慎评价个体患者的潜在风险因素后再决定是否采取抗凝血的预防措施。   如果患者发生了任何血栓事件，必须停止治疗并开始标准的抗凝治疗。一旦患者经抗凝治疗后病情得以稳定并且血栓事件的并发症己得到控制，可按原来的剂量（根据获益-风险评估）重新开始来那度胺治疗。在来那度胺治疗期间，患者应持续进行抗凝治疗。   （3）心肌梗死：   接受来那度胺的患者中曾有心肌梗死的报告，特别是那些己知存在风险因素的患者。对存在己知风险因素（包括曾发生血栓）的患者应进行密切监测，并采取措施大程度地降低所有可控性风险因素（如抽烟、高血压和高脂血症）。   （4）过敏反应：   曾有过发生血管性水肿和严重皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）的报道，这些事件可以产生致命后果。既往使用沙利度胺时曾发生过4级皮疹的患者应避免使用本品。如发生2-3级皮疹，应考虑暂停或停止用药。如发生血管性水肿、4级皮疹、剥脱性或大疱性皮疹或可疑的Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解症，必须停止用药，并且在这些反应缓解后不得重新开始用药。   （5）肿瘤溶解综合征：曾有在来那度胺治疗期间出现致命性肿瘤溶解综合征的病例报道。在治疗前具有高肿瘤负荷的患者有发生肿瘤溶解综合征的风险，应对这些患者进行密切监测并采取适当的预防措施。   （6）燃瘤反应（TμmorFlareReaction）：本品在用于慢性淋巴细胞性白血病和淋巴瘤的试验中曾发生燃瘤反应，表现为淋巴结肿大触痛、低热、疼痛和皮疹。因此不建议使用本品治疗慢性淋巴细胞性白血病和淋巴瘤，除非是在具备良好监测条件的临床试验中。   （7）第二原发肿瘤：   在对既往接受过治疗的多发性骨髓瘤患者进行的临床试验中，与对照组（1.38/100患者-年）相比，来那度胺/地塞米松组（3.98/100患者-年）第二原发肿瘤的发生率有所升高。非侵袭性第二原发肿瘤包括基底细胞或鳞状细胞皮肤癌。大部分侵袭性第二原发肿瘤为恶性实体肿瘤。   在新诊断的多发性骨髓瘤临床试验中，与对照组（2.5%）相比，来那度胺组（7.5%）第二原发肿瘤的发生率增高。对于侵袭性第二原发肿瘤，在接受来那度胺与美法仑联合给药或在大剂量美法仑和自体干细胞移植（ASCT）立即接受来   那度胺治疗的患者中发现了数例急性髓系白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）和实体肿瘤；在一些临床试验中，进行自体干细胞移植（ASCT）后再接受来那度胺维持治疗的患者中发现了数例B细胞恶性肿瘤（包括霍奇金淋巴瘤）。   在开始来那度胺治疗前需考虑第二原发肿瘤的发生风险。在治疗前及治疗期间应使用规范癌症筛查手段以评估患者发生第二原发肿瘤的可能性并酌情予以相应治疗。   （8）甲状腺功能：曾有甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进的病例报告，应考虑对甲状腺功能进行监测。   （9）周围神经病变：来那度胺的结构与沙利度胺相似，己知后者会诱导严重的周围神经病变。因此，不能排除长期使用来那度胺者发生神经毒性的可能性。   （10）乳糖耐受不良：来那度胺胶囊中含有乳糖。对乳糖不能耐受患者，应评估使用本品治疗的风险-效益比。   （11）未使用的胶囊   应告戒患者切勿将本品给予其它人，并且在治疗结束时应将未使用的胶囊返还给药剂师。   9、其它注意：在本品治疗期间和停药后1周内，患者不应献血。对驾驶或操作机器能力的影响未研究本品对驾驶或操作机器能力的影响。本品可能对驾驶或操作机器能力有轻到中度的影响。在本品使用者中曾有疲劳、头晕、嗜睡和视力模糊的报告。因此，建议在驾驶和操作机器时应谨慎。   10、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠，来那度胺的结构与沙利度胺相似。沙利度胺是一种己知的有人类致畸作用的活性物质，会导致严重的威胁生命的出生缺陷。在猴中来那度胺所诱发的畸形与沙利度胺的致畸结果相似。因此，预期来那度胺可能会有致畸作用，故妊娠期间禁用本品。有可能怀孕的女性应使用有效的避孕措施。如果女性患者在使用来那度胺期间发生妊娠，必须停止治疗，并且要求其向在畸胎学方面有专长或经验的医生寻求评估和建议。如果男性患者在使用来那度胺期间其配偶发生了妊娠，则建议该怀孕女性向在畸胎学方面有专长或经验的医生寻求评估和建议。在给健康受试者用药期间，来那度胺在人类的精液中含量极低；且停药3天后，在精液中未能检出本品。为慎重起见并考虑到特殊人群（如肾功能受损者）的药物消除时间会有所延长，对于使用来那度胺的所有男性患者，如果其配偶已怀孕或有怀孕可能但未采取避孕措施，则在整个治疗期间、暂停给药期间以及停止治疗后的4周内都应使用安全套避孕。   哺乳期妇女，尚不确定来那度胺是否通过人的乳汁分泌，因此建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间停止哺乳。   11、儿童用药：尚无儿童和青少年患者的用药经验。因此，本品不应在0-17岁患者中使用。   12、老年用药：在用本品治疗多发性骨髓瘤的临床试验中，患者的年龄至高为86岁。   在MM-009和MM-010研究中接受本品治疗的703名多发性骨髓瘤患者中，45%的患者年龄≥65岁，12%的患者年龄≥75岁。来那度胺/地塞米松组和安慰剂/地塞米松组之间的≥65岁患者比例无显著差异。在接受来那度胺/地塞米松的353名患者中，46%的患者年龄≥65岁。在这两项研究中发现，其中接受来那度胺/地塞米松的患者，65岁以上患者比≤65岁患者更有可能发生深静脉血栓、肺栓塞、房颤和肾衰，但未见两者之间的疗效差异。由于老年患者更有可能存在肾功能下降，所以在选择剂量时应谨慎并对肾功能进行监测。   13、药物过量：尽管在剂量范围探索研究中部分患者的服药剂量高达150mg，同时在单剂量研究中部分患者的服药剂量高达400mg；但在多发性骨髓瘤患者中尚无处理来那度胺药物过量方面的经验。这些研究中的剂量限制性毒性基本都是血液学方面的毒性。如果发生药物过量，建议采用支持治疗。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

用药安全提示 1、应在医师指导下使用，用药前请仔细阅读说明书，了解用药注意事项及药物的不良反应。   2、用药期间和用药前后4周内，要严格进行避孕，育龄妇女还需要每4周接受一次妊娠检测。如果发现有妊娠可能，需立即咨询医师。   3、本药可明显增加发生深静脉血栓形成和肺动脉栓塞的风险。如果出现气短、胸痛、手臂或大腿肿胀等症状，要立即就医。   4、用药后可能出现疲劳、头晕、嗜睡和视力模糊，建议驾驶和操作机器时要谨慎。   5、本药可明显导致中性粒细胞减少及血小板减少，用药治疗的前12周，需要每2周进行一次全血细胞计数监测，之后每月进行一次。   6、曾有甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进的病例报告，可以考虑接受甲状腺功能监测。   7、千万不要将本品送给其它人，并且在治疗结束时，要将没有使用的胶囊返还给药剂师。   8、服药期间出现任何严重、持续或进展性的症状，及时就医。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

来那度胺的具体不良反应 1、心血管系统反应：可能出现四肢水肿，严重的可见深静脉血栓。   2、代谢与内分泌系统反应：可见高血糖、低钾血症、低镁血症、甲状腺功能减退症。   3、呼吸系统反应：表现为咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻炎、咽炎、肺炎、肺动脉栓塞。   4、肌肉骨骼系统反应：可能出现关节痛、背痛、肌肉痉挛、肌无力。   5、泌尿生殖系统反应：部分患者出现排尿困难、泌尿道感染性疾病、肾脏病变。   6、神经系统反应：可见头晕、头痛、失眠、神经病变、周围神经病、震颤。   7、精神系统反应：可见神经衰弱、疲乏。   8、肝脏异常：可见氨基转移酶升高，通过实验室检查发现。   9、胃肠道反应：常见便秘、腹泻，其他还有消化不良、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、体重减轻等。   10、血液系统异常：这类不良反应比较常见，包括贫血、发热性中性粒细胞减少、骨髓抑制、血小板减少。   11、皮肤反应：可见皮肤干燥、瘙痒、皮疹、荨麻疹。   12、其他不良反应：还可能引起视物模糊、发热、四肢痛。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。