温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。     阿普昔腾坦是一款新型口服双重内皮素A/B受体（ETA/ETB）拮抗剂，可有效抑制内皮素-1（ET-1）与内皮素受体A（ETA）和内皮素受体B（ETB）的结合，从而阻断内皮素-1的作用。        内皮素-1是一种强效血管收缩肽和平滑肌有丝分裂原（促进纤维生成），它由血管内皮细胞生成，通过受体ETA和ETB调节血管张力。如果体循环中内皮素-1浓度升高，可明显升高血管张力和外周血管阻力，从而升高血压。可见，内皮素途径与高血压发病机制相关。        目前临床已在使用的内皮素受体拮抗剂有波生坦、安立生坦、马昔腾坦，这三个药主要用于治疗肺动脉高压，而非高血压。阿普昔腾坦是马昔腾坦的活性代谢产物，具有更长的半衰期（48 h vs. 14 h），可以1天1次使用，降低血压，是用于高血压治疗的内皮素受体拮抗剂。         阿普昔腾坦作用机制和现有的降压药物不同，可以和它们联合使用，助力高血压患者血压达标。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 高血压是常见的慢性病之一，我国高血压人群已高达2.47亿，其中9%~18%是难治性高血压。难治性高血压患者，心血管事件发生风险明显增加，心、脑、肾、眼以及全身的血管更容易受到损害。然而阿普昔腾坦用于治疗难治性高血压。   哪些是难治性高血压患者呢？ 是指联合使用3种降压药物(其中包括噻嗪类利尿剂)，血压还不能达标，或者要联合使用4种降压药物，血压才能达标的高血压患者。   早在2022年11月7日，2022年美国心脏协会科学年会（AHA 2022）的LBS 09专场（难治性高血压的管理）公布了阿普昔腾坦的PRECISION随机对照研究的结果。研究显示，与安慰剂相比，阿普昔腾坦可持续降低难治性高血压患者的血压，阿普昔腾坦可和其他降压药物联合使用，用于难治性高血压患者。每个高血压患者自身情况有所差别，如需联合用药请在专业的医生指导下用药。  

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，以下内容仅供参考，具体用药详情请在专业医生指导下进行。 一种降压药物，除了有效降低血压外，还必须安全，长期使用副作用小。 已经在临床使用治疗肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂，主要不良反应是肝毒性和外周性水肿。 临床试验显示，马昔腾坦治疗组和安慰剂组的肝功能检查结果异常率没有显著性差异，但上市后分析提示马昔腾坦肝损伤风险增加。所以马昔腾坦治疗期间建议每月监测肝功能。 外周性水肿是波生坦和安立生坦常见的副作用(发生率高达17%)，而马昔腾坦似乎较少引起水肿。轻度水肿可用利尿剂治疗，但较严重者需要停用相关药物。 马昔腾坦也可能导致鼻咽炎(15%)和贫血(8%)。 PRECISION研究结果显示，常见的不良事件为轻至中度水肿或液体潴留，在为期4周的临床试验种分，阿普昔腾坦12.5 mg、25 mg组和安慰剂组水肿发生率分别为9%、18%和2%，通过加用或增加利尿剂剂量可有效缓解水肿。7例阿普昔腾坦组患者因轻至中度水肿或液体潴留而停药。 可见，阿普昔腾坦作为内皮素受体拮抗剂，水肿/液体潴留是常见的副作用，发病率与剂量有关，提示12.5 mg是降压治疗的首先剂量。给予利尿剂治疗，该副作用在临床上是可控的。 与内皮素受体拮抗剂一样，PRECISION临床试验观察到22%使用阿普昔腾坦的患者，血红蛋白浓度下降，该副作用是可逆的，停药后血红蛋白可自行恢复到以往水平。 目前临床试验资料显示，阿普昔腾坦常见的不良反应（副作用）是水肿/液体潴留和贫血。如果出现水肿，可能需要使用利尿剂。 鉴于内皮素受体拮抗剂有肝毒性的风险，谨慎起见使用阿普昔腾坦的高血压患者，治疗开始前应检测肝功能，包括血清转氨酶和总胆红素水平，治疗期间应定期复查肝功能，并注意监测肝功能受损相关的临床表现。 内皮素受体拮抗剂是强效致畸物，因此使用阿普昔腾坦的育龄女性应做好有效的避孕措施。如果备孕，需要提前停阿普昔腾坦至少1月。 目前临床试验数据显示阿普昔腾坦降压持久，耐受性好。接下来，还需要持续关注上市后它的安全性问题，考察除了降压以外，是否有心脏、肾脏等额外获益，希望不负众望，毕竟已经很久没有新机制的降压药物上市了。