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阿来替尼不良反应有哪些?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿来替尼不良反应 1、本说明书描述了在临床试验中和上市后应用观察到的可能由阿来替尼引起的不良反应及其近似的发生率。由于临床试验是在各种不同条件下进行的,在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较,也可能不能反映临床实践中的实际发生率。   2、临床试验中的不良反应:大约有928例患者在临床试验中接受了阿来替尼治疗,其中203例患者接受了盲态的本品治疗。在关键性II期临床试验(NP28761,NP28673)中,评价了253例ALK阳性的非小细胞肺癌患者接受阿来替尼600mg每日两次治疗的安全性,中位暴露时间为11个月(范围:0-35个月)。在III期临床试验BO28984中,评价了152例ALK阳性非小细胞肺癌患者接受阿来替尼600mg每日两次治疗的安全性,中位暴露时间为17.9个月。常见的药物不良反应(≥20%)包括便秘(36%)、水肿(34%,包括外周水肿、全身水肿、眼睑水肿、眶周水肿)、肌痛(31%,包括肌痛和肌肉骨骼疼痛)、恶心(22%)、胆红素升高(21%,包括血胆红素升高、高胆红素血症和结合胆红素升高)、贫血(20%,包括贫血和血红蛋白降低)和皮疹(20%,包括皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、红斑、全身皮疹、丘疹样皮疹、瘙痒性皮疹和斑状皮疹)。表3汇总了在II期临床试验(NP28761,NP28673)和III期临床试验BO28984中接受本品治疗的患者所发生的药物不良反应(ADR)。来自临床试验的药物不良反应按MedDRA系统器官分类列示。各药物不良反应的发生频率按以下惯例定义:十分常见(≥1/10);常见(≥1/100至<1/10);偶见(≥1/1000至<1/100);罕见(≥1/10000至<1/1000);十分罕见(<1/10000)。在每个系统器官分类内,按照发生频率降序展示不良反应。   3、肝毒性:在三项临床试验(NP28761、NP28673、BO28984)中,分别有15%和14%接受阿来替尼治疗的患者报告了AST和ALT升高的不良反应。大多数事件为1和2级,各有3.7%的患者报告了≥3级的AST或ALT升高事件。这些事件一般在治疗起初3个月内发生,通常为一过性,并在暂停阿来替尼治疗(分别有1.5%和3.0%的患者)或降低剂量(分别有2.2%和1.2%)后恢复。分别有1.2%和1.5%的患者因AST升高和ALT升高而停药。在三项临床试验中,2例发生3-4级AST/ALT升高的患者通过肝脏活检确认为药物性肝损伤,1例患者发生4级药物性肝损伤不良事件,这些病例中2例退出阿来替尼治疗。III期临床试验BO28984中,在接受阿来替尼治疗的患者中各有5%的患者发生3或4级ALT或AST升高,接受克唑替尼的患者中分别有15%和11%。   4、心动过缓:在三项临床试验(NP28761、NP28673、BO28984)中,8.9%接受阿来替尼治疗的患者报告了1或2级心动过缓,没有患者发生3级事件。接受阿来替尼治疗的365例具有给药后心率数据的患者中,有66例患者(18%)心率低于50次/分。在III期临床试验BO28984中,接受阿来替尼治疗的患者中有15%给药后心率低于50次/分,接受克唑替尼的患者中该比例为20%。应按照管理出现症状性心动过缓的患者。没有患者因为心动过缓停药。   5、重度肌痛和CPK升高:在三项临床试验(NP28761、NP28673、BO28984)中,28%接受阿来替尼治疗的患者报告了肌痛,包括肌痛事件(22%)和肌肉骨骼疼痛(7.4%)。多数事件为1或2级,3例患者(0.7%)发生3级事件。仅2例患者(0.5%)因不良事件需要调整阿来替尼的剂量;没有患者因为肌痛事件退出阿来替尼治疗。362例具有CPK实验室数据的患者中,43%的患者发生CPK升高,3级CPK升高的发生率为3.7%,至3级CPK升高发生时间的中位数为14天。3.2%的患者因CPK升高而调整剂量;没有患者因为CPK升高退出阿来替尼治疗。关键性III期临床试验BO28984中,尚无重度肌痛的报告;接受阿来替尼治疗的患者和接受克唑替尼治疗的患者分别有2.6%和1.3%报告3级CPK升高;至发生3级CPK升高发生时间的中位数分别为27.5天和369天。   6、胃肠道反应:常报告的胃肠道反应为便秘(35%)、恶心(19%)、腹泻(16%)及呕吐(11%)。多数事件的严重程度为轻度或中度;报告的3级事件包括腹泻(0.7%)、恶心(0.5%)及呕吐(0.2%)。这些事件没有导致患者退出阿来替尼治疗。在各项试验(NP28761、NP28673、BO28984)中,至便秘、恶心、腹泻和/或呕吐事件的发生时间的中位数为21天。在完成第1个月的治疗后,这些事件的发生频率降低。在III期临床试验BO28984中,阿来替尼组的1例患者(0.2%)发生4级恶心事件,克唑替尼组3级和4级恶心、呕吐及腹泻事件的发生率分别为3.3%、3.3%及2.0%。实验室检查异常表4汇总了II期临床试验(NP28761,NP28673)和III期临床试验BO28984中接受本品治疗的患者所发生的治疗中出现的实验室检查异常。
来那度胺药物相互作用有哪些?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。 药物相互作用 体外研究表明,本品既不经细胞色素P450途径代谢,也不会抑制或诱导细胞色素P450同功酶。表明来那度胺在人体中不太可能引起基于P450代谢的药物相互作用或受其影响。体外研究表明,来那度胺不是人乳腺癌耐药蛋白(BCRP);多药耐药蛋白(MRT)转运体MRP1,MRP2,或MRP3;有机阴离子转运体(OAT)OAT1和OAT3;有机阴离子转运多肽1B1(OAIP1B1或OATP2);有机阳离子转运体(OCT)OCT1和OCT2;多药和毒素挤出蛋白(MATE)MATE1和新型有机阳离子转运体(OCTN)OCTN1和OCTN2的底物。来那度胺是P-糖蛋白(P-gp)的底物,但并不是其抑制剂。   1、口服避孕药:尚未研究来那度胺与口服避孕药之间的相互作用。基于体外研究的结果,预期激素类避孕药与来那度胺单药之间不会发生有临床影响的药物相互作用。但是,己知地塞米松对CYP3A4有弱至中度的诱导作用,可能对其它酶以及转运体也会有影响。因此无法排除联合地塞米松治疗会造成口服避孕药药效降低的可能性。必须采取有效措施来避免怀孕。   2、华法林:合用多次剂量来那度胺(10mg)对R-或S-华法林的单剂量药代动力学没有影响。合用华法林单次剂量25mg对来那度胺的药代动力学没有影响。但是,尚不清楚在具体临床使用(与地塞米松合并用药时)中是否会存在相互作用。地塞米松有较弱至中度的酶诱导作用,此诱导作用对华法林的作用暂不清楚。建议密切监控华法林伴随用药的多发性骨髓瘤患者的凝血酶原时间(PT)和国际标准化比率(INR)。   3、地高辛:和安慰剂相比,在与来那度胺10mg/日合用时,地高辛的Cmax和AUCo→∞可升高14%。合用单剂量地高辛0.5mg时,对本品的药代动力学没有影响。尚不知这一作用是否会因治疗方案变化(如更高的来那度胺剂量或合用地塞米松)而有所差异。因此,建议在本品治疗期间对地高辛浓度进行监测。   4、地塞米松:在中国多发性骨髓瘤患者中,同时应用40mg地塞米松对来那度胺(25mg)的药代动力学没有影响。   5、可能引起血栓风险升高的合并治疗:对正接受来那度胺联合地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者。促红细胞生成类药物或其它药物(如激素替代治疗)可能会使血栓风险升高,故应谨慎使用(见注意事项和不良反应)。可能引起血栓风险升高的合并治疗对正接受来那度胺联合地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者,促红细胞生成类药物可能会使血栓风险升高,故应谨慎使用。
来那度胺的用药注意事项有哪些?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。 来那度胺注意事项 1、妊娠警告:来那度胺是沙利度胺的化学类似物,结构与沙利度胺相似。沙利度胺是一种己知的对人类有致畸作用的活性物质,会导致严重的威胁生命的出生缺陷。在猴中来那度胺所诱发的畸形与沙利度胺的作用相似。如果在妊娠期间服用来那度胺,可能会发生致畸作用。   为大程度地降低与服用本品相关的风险,特别是胎儿暴露,必须在一项针对有怀孕可能的女性的妊娠预防项目的风险管理计划(RMP)的指导下方能对本品开具处方。   该风险管理计划(RMP)有以下强制要求:针对处方医生与患者的培训信息;有控制的药物发放系统;Celgene公司对RMP有效性的随访评估。该风险管理计划将服用本品的患者分为不同风险人群:有怀孕可能的女性(WCBP);无怀孕可能的女性;男性。为大程度地减少本品治疗时发生怀孕的风险,对每个风险类型的人群有不同的要求。要求所有的患者都必须履行Celgene公司的风险管理计划(RMP)以预防怀孕的发生,除非有可靠的证据证明患者没有怀孕的可能。   2、无怀孕可能的女性判定标准:下述女性被认为是没有怀孕可能且不需要进行妊娠检测或接受避孕的咨询。   (1)已接受子宫切除术或双侧卵巢切除术的女性。   (2)女性已自然绝经(但癌症治疗后闭经者不能排除怀孕可能)至少连续24个月(即在此之前连续24个月中的任何时候都未再有过月经)。   如果主治医生不确定某女性患者是否符合无怀孕可能的女性的判定标准,则建议咨询妇科医生的意见。   3、咨询:有怀孕可能的女性禁用本品,除非符合以下所有条件:   (1)患者须知晓该药对胎儿的预期致畸风险。   (2)患者须知晓在开始治疗前4周直至整个治疗期间以及治疗结束后4周内,都需要不间断的实施有效的避孕措施。   (3)即使有可能怀孕的女性出现闭经,也必须遵循有效避孕的所有建议。   (4)患者应有能力遵循有效的避孕措施。   (5)患者已被告知并知晓妊娠的可能后果,且如发现有妊娠风险需立即咨询医师。   (6)患者须知晓在因妊娠检测结果阴性而获得来那度胺后,需立即开始治疗。   (7)患者须知晓每4周一次的妊娠检测的必要性,并按时接受检测,已确认接受过输卵管结扎者除外。   (8)患者声明其己知晓使用来那度胺可能出现的风险和必须注意的事项。   对于服用本品的男性患者,药代动力学数据显示:来那度胺在于精液中,含量极低。为了慎重起见,所有服用来那度胺的男性患者都必须符合以下条件:   ①知晓如果与妊娠女性或有可能怀孕的女性发生性行为,对胎儿可能有致畸风险。   ②知晓如果与妊娠女性或有可能怀孕的女性发生性行为时需要使用安全套。   针对有可能怀孕的女性,处方医生必须确保:患者遵循Celgene公司的风险管理计划中预防怀孕的要求,包括确认患者对这些要求已有充分的理解;患者声明同意前述的所有条件。   4、避孕:   (1)在开始治疗前4周、整个治疗期间以及治疗结束后4周内(即使有暂停用药),有可能怀孕的女性患者都必须使用两种可靠的避孕方法,包括一种高效的避孕方法与另一种额外的有效避孕方法,除非该患者承诺实行绝且持续的禁欲并且要对此进行每月一次的确认。如果未实施有效的避孕措施,则患者必须向经过培训的相关医疗专业人员进行有关避孕措施的咨询,以便开始有效的避孕。   以下是适当的避孕方法示例:高效避孕方法:宫内节育器(IUD)、激素(激素埋植剂,左炔诺孕酮宫内释放系统(IUS),长效醋酸甲羟孕酮,排卵抑制黄体素-仅片剂,如去氧孕烯)、输卵管结扎、配偶输精管结扎、有效避孕方法:男用安全套、女用避孕隔膜、宫颈帽。采用激素方法避孕,应在本品治疗前4周开始使用。   (2)由于使用来那度胺和地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者发生静脉血栓栓塞的风险会有所升高,因此不建议合用口服复方避孕药。   (3)如果患者目前正在合用口服复方避孕药,应改用以上任何一种有效的避孕方法。静脉血栓栓塞的风险在停止服用口服复方避孕药后的4-6周内仍持续存在。如与地塞米松合用,类固醇避孕药的疗效可能会降低。   (4)埋植剂和左炔诺孕酮宫内释放系统在植入时可增高感染和阴道不规则出血的风险。特别是对有中性粒细胞减少的患者应考虑预防性使用抗生素。   (5)一般不建议使用含铜宫内节育器,因为在置入节育器时有发生感染及造成月经失血的潜在风险,这可能会加重有中性粒细胞减少和血小板减少的患者的病情。   5、妊娠检测:根据当地医疗实际,必须在医生监督下对有可能怀孕的女性进行妊娠检测。   要求检测的灵敏度至少为25mIU/mL。对实行且持续禁欲的可能怀孕的女性,这一要求仍然适用。妊娠检测、开具处方和分发药品都能在同一天进行。应在开出处方后的7天以内向有可能怀孕的女性患者发放本品。   (1)开始治疗之前,应进行两次有医学监督的妊娠检测;在患者己实行有效避孕至少4周后,首次检测须在开始治疗前10-14天进行;第二次检测须在开始治疗前的24小时内进行。这些检测是为了确保患者在开始本品治疗时没有怀孕。   (2)随访和治疗结束时,应每4周(包括治疗结束后4周)重复进行一次有医学监督的妊娠检测,除非是已确认患者进行了输卵管结扎。这些妊娠检测皆应在患者在来医院领取处方的访视前24小时之内完成。   6、男性:在健康受试者中,在用药期间来那度胺在精液中的含量极低;且在停药3天后从精液中已检测不出本品。为慎重起见,并考虑到特殊人群(如肾功能受损者)的药物消除时间会有所延长,所有服用来那度胺的男性患者,如果其配偶已经怀孕或有怀孕可能但未采取避孕措施,则其在整个治疗期间、暂停用药期间以及停止治疗的4周之内都应使用安全套避孕。男性患者服用本品期间不应捐献精液。   7、教育材料:为了帮助患者避免胎儿的来那度胺暴露,上市许可证持有者将向医疗专业人员提供教育材料。目的是强调来那度胺有预期致畸性的警告,在治疗开始之前提供避孕建议,并为是否需要进行妊娠检测提供指南。处方医生应将所有患者须知的关于来那度胺预期致畸风险以及严格避孕措施(见“避孕”)的信息提供给有怀孕可能的女性患者以及男性患者。   8、其它特殊警告和用药注意事项:   (1)血液学毒性:   本品会导致显著的中性粒细胞减少和血小板减少。患者在使用本品治疗多发性骨髓瘤的前12周内,应每2周进行一次全血细胞计数监测,之后则每月一次。   患者可能需要暂停用药和/或下调剂量。   多发性骨髓瘤患者合并使用来那度胺和地塞米松时可导致4级中性粒细胞减少的发生率升高(来那度胺/地塞米松治疗组为5.1%,而安慰剂/地塞米松组为0.6%)。4级发热性中性粒细胞减少的情况偶见(来那度胺/地塞米松治疗组为0.6%,而安慰剂/地塞米松组为0.0%)。建议患者如有发热应立即报告。可能需要下调剂量。如果发生中性粒细胞减少,医生应考虑使用生长因子对患者进行治疗。多发性骨髓瘤患者合并使用来那度胺和地塞米松时可导致3级和4级血小板减少的发生率升高(来那度胺/地塞米松治疗组为9.9%和1.4%,而安慰剂/地塞米松组为2.3%和0.0%)。建议患者和医生观察出血体征和症状(包括瘀斑和鼻出血),特别是在合用易导致出血的药物时。必要时可能需要下调来那度胺的剂量。来那度胺主要的剂量限制性毒性包括中性粒细胞减少和血小板减少,因此来那度胺与其它骨髓抑制性药物合用时应谨慎。   (2)深静脉血栓栓塞和肺栓塞:   使用来那度胺联合治疗的多发性骨髓瘤患者曾发生静脉血栓栓塞事件(主要是深静脉血栓和肺栓塞)。在一项临床试验中,在采用本品与地塞米松联合治疗的多发性骨髓瘤患者中观察到发生深静脉血栓和肺栓塞的风险显著升高。   合并使用促红细胞生成素或曾有血栓病史的患者发生血栓的风险可能更高。因此,接受来那度胺和地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者应谨慎使用促红细胞生成素或可能会使血栓风险升高的其它药物(如激素替代治疗)。血红蛋白浓度高于12g/dl时应停用促红细胞生成素。   建议患者和医生观察血栓的症状和体征。应告知患者如果出现症状(如气短、胸痛、手臂或大腿肿胀)应寻求医疗救治。建议使用预防性的抗凝血药物,特别是对于存在其它血栓风险因素的患者。请在谨慎评价个体患者的潜在风险因素后再决定是否采取抗凝血的预防措施。   如果患者发生了任何血栓事件,必须停止治疗并开始标准的抗凝治疗。一旦患者经抗凝治疗后病情得以稳定并且血栓事件的并发症己得到控制,可按原来的剂量(根据获益-风险评估)重新开始来那度胺治疗。在来那度胺治疗期间,患者应持续进行抗凝治疗。   (3)心肌梗死:   接受来那度胺的患者中曾有心肌梗死的报告,特别是那些己知存在风险因素的患者。对存在己知风险因素(包括曾发生血栓)的患者应进行密切监测,并采取措施大程度地降低所有可控性风险因素(如抽烟、高血压和高脂血症)。   (4)过敏反应:   曾有过发生血管性水肿和严重皮肤反应,包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)的报道,这些事件可以产生致命后果。既往使用沙利度胺时曾发生过4级皮疹的患者应避免使用本品。如发生2-3级皮疹,应考虑暂停或停止用药。如发生血管性水肿、4级皮疹、剥脱性或大疱性皮疹或可疑的Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解症,必须停止用药,并且在这些反应缓解后不得重新开始用药。   (5)肿瘤溶解综合征:曾有在来那度胺治疗期间出现致命性肿瘤溶解综合征的病例报道。在治疗前具有高肿瘤负荷的患者有发生肿瘤溶解综合征的风险,应对这些患者进行密切监测并采取适当的预防措施。   (6)燃瘤反应(TμmorFlareReaction):本品在用于慢性淋巴细胞性白血病和淋巴瘤的试验中曾发生燃瘤反应,表现为淋巴结肿大触痛、低热、疼痛和皮疹。因此不建议使用本品治疗慢性淋巴细胞性白血病和淋巴瘤,除非是在具备良好监测条件的临床试验中。   (7)第二原发肿瘤:   在对既往接受过治疗的多发性骨髓瘤患者进行的临床试验中,与对照组(1.38/100患者-年)相比,来那度胺/地塞米松组(3.98/100患者-年)第二原发肿瘤的发生率有所升高。非侵袭性第二原发肿瘤包括基底细胞或鳞状细胞皮肤癌。大部分侵袭性第二原发肿瘤为恶性实体肿瘤。   在新诊断的多发性骨髓瘤临床试验中,与对照组(2.5%)相比,来那度胺组(7.5%)第二原发肿瘤的发生率增高。对于侵袭性第二原发肿瘤,在接受来那度胺与美法仑联合给药或在大剂量美法仑和自体干细胞移植(ASCT)立即接受来   那度胺治疗的患者中发现了数例急性髓系白血病(AML)、骨髓增生异常综合征(MDS)和实体肿瘤;在一些临床试验中,进行自体干细胞移植(ASCT)后再接受来那度胺维持治疗的患者中发现了数例B细胞恶性肿瘤(包括霍奇金淋巴瘤)。   在开始来那度胺治疗前需考虑第二原发肿瘤的发生风险。在治疗前及治疗期间应使用规范癌症筛查手段以评估患者发生第二原发肿瘤的可能性并酌情予以相应治疗。   (8)甲状腺功能:曾有甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进的病例报告,应考虑对甲状腺功能进行监测。   (9)周围神经病变:来那度胺的结构与沙利度胺相似,己知后者会诱导严重的周围神经病变。因此,不能排除长期使用来那度胺者发生神经毒性的可能性。   (10)乳糖耐受不良:来那度胺胶囊中含有乳糖。对乳糖不能耐受患者,应评估使用本品治疗的风险-效益比。   (11)未使用的胶囊   应告戒患者切勿将本品给予其它人,并且在治疗结束时应将未使用的胶囊返还给药剂师。   9、其它注意:在本品治疗期间和停药后1周内,患者不应献血。对驾驶或操作机器能力的影响未研究本品对驾驶或操作机器能力的影响。本品可能对驾驶或操作机器能力有轻到中度的影响。在本品使用者中曾有疲劳、头晕、嗜睡和视力模糊的报告。因此,建议在驾驶和操作机器时应谨慎。   10、孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠,来那度胺的结构与沙利度胺相似。沙利度胺是一种己知的有人类致畸作用的活性物质,会导致严重的威胁生命的出生缺陷。在猴中来那度胺所诱发的畸形与沙利度胺的致畸结果相似。因此,预期来那度胺可能会有致畸作用,故妊娠期间禁用本品。有可能怀孕的女性应使用有效的避孕措施。如果女性患者在使用来那度胺期间发生妊娠,必须停止治疗,并且要求其向在畸胎学方面有专长或经验的医生寻求评估和建议。如果男性患者在使用来那度胺期间其配偶发生了妊娠,则建议该怀孕女性向在畸胎学方面有专长或经验的医生寻求评估和建议。在给健康受试者用药期间,来那度胺在人类的精液中含量极低;且停药3天后,在精液中未能检出本品。为慎重起见并考虑到特殊人群(如肾功能受损者)的药物消除时间会有所延长,对于使用来那度胺的所有男性患者,如果其配偶已怀孕或有怀孕可能但未采取避孕措施,则在整个治疗期间、暂停给药期间以及停止治疗后的4周内都应使用安全套避孕。   哺乳期妇女,尚不确定来那度胺是否通过人的乳汁分泌,因此建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间停止哺乳。   11、儿童用药:尚无儿童和青少年患者的用药经验。因此,本品不应在0-17岁患者中使用。   12、老年用药:在用本品治疗多发性骨髓瘤的临床试验中,患者的年龄至高为86岁。   在MM-009和MM-010研究中接受本品治疗的703名多发性骨髓瘤患者中,45%的患者年龄≥65岁,12%的患者年龄≥75岁。来那度胺/地塞米松组和安慰剂/地塞米松组之间的≥65岁患者比例无显著差异。在接受来那度胺/地塞米松的353名患者中,46%的患者年龄≥65岁。在这两项研究中发现,其中接受来那度胺/地塞米松的患者,65岁以上患者比≤65岁患者更有可能发生深静脉血栓、肺栓塞、房颤和肾衰,但未见两者之间的疗效差异。由于老年患者更有可能存在肾功能下降,所以在选择剂量时应谨慎并对肾功能进行监测。   13、药物过量:尽管在剂量范围探索研究中部分患者的服药剂量高达150mg,同时在单剂量研究中部分患者的服药剂量高达400mg;但在多发性骨髓瘤患者中尚无处理来那度胺药物过量方面的经验。这些研究中的剂量限制性毒性基本都是血液学方面的毒性。如果发生药物过量,建议采用支持治疗。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
来那度胺的具体不良反应有哪些?
来那度胺的具体不良反应 1、心血管系统反应:可能出现四肢水肿,严重的可见深静脉血栓。   2、代谢与内分泌系统反应:可见高血糖、低钾血症、低镁血症、甲状腺功能减退症。   3、呼吸系统反应:表现为咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻炎、咽炎、肺炎、肺动脉栓塞。   4、肌肉骨骼系统反应:可能出现关节痛、背痛、肌肉痉挛、肌无力。   5、泌尿生殖系统反应:部分患者出现排尿困难、泌尿道感染性疾病、肾脏病变。   6、神经系统反应:可见头晕、头痛、失眠、神经病变、周围神经病、震颤。   7、精神系统反应:可见神经衰弱、疲乏。   8、肝脏异常:可见氨基转移酶升高,通过实验室检查发现。   9、胃肠道反应:常见便秘、腹泻,其他还有消化不良、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、体重减轻等。   10、血液系统异常:这类不良反应比较常见,包括贫血、发热性中性粒细胞减少、骨髓抑制、血小板减少。   11、皮肤反应:可见皮肤干燥、瘙痒、皮疹、荨麻疹。   12、其他不良反应:还可能引起视物模糊、发热、四肢痛。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
莫博替尼副作用处理措施有哪些?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。 副作用处理措施 1、腹泻:轻至中度腹泻可通过调整饮食,如摄入低纤维、易消化的食物。如果腹泻严重,可能需要暂时停止用药,并根据医生的指示使用止泻药物,如洛哌丁胺,   2、呕吐和恶心:可使用止吐药物,如昂丹司琼等,并建议患者在用药前后避免强烈刺激性气味或食物,以减少恶心感。   3、食欲下降和体重减轻:建议患者尽量选择营养丰富、高蛋白、高能量的食物,少食多餐,尽量增进食欲。   4、腹痛:注意腹部保暖,避免进食辛辣刺激性的食物,同时可遵医嘱使用抗酸药或胃粘膜保护剂,如硫糖铝等来缓解症状。   5、胃食管反流病和消化不良:避免进食后立即躺下,分餐少量,可遵医嘱使用使用质子泵抑制剂如奥美拉唑或H2受体拮抗剂如雷尼替丁控制胃酸分泌。   6、甲沟炎、干性皮肤、瘙痒、秃头症:保持良好的个人卫生,避免皮肤干燥,使用保湿霜,秃头症可能需要使用帽子或假发遮盖。   7、肌肉骨骼疼痛、疲劳:可适当体育锻炼,如散步,以增强肌肉力量和耐力,必要时可使用非处方止痛药如对乙酰氨基酚来缓解疼痛。   8、上呼吸道感染、呼吸困难、流鼻涕:保持室内空气清新,必要时使用抗生素治疗感染,并在呼吸困难时及时就医。   9、高血压、头痛:对于高血压,需按照医生的指导使用降压药物,并监测血压变化。头痛时可以采取适当的休息和物理治疗,必要时使用止痛药物。
莫博赛替尼(mobocertinib)的功效与作用及副作用?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。 莫博赛替尼(mobocertinib)是一种针对特定基因突变的非小细胞肺癌患者的治疗药物,主要针对表皮生长因子受体20号外显子插入突变。常见的副作用是腹泻、呕吐、恶心、食欲下降、咳嗽、皮肤干燥、疲劳、瘙痒、甲沟炎、皮疹、口腔炎、肌肉骨骼疼痛、体重下降。 适应症 莫博赛替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗经FDA批准的检测发现患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。   莫博赛替尼(mobocertinib)的功效与作用 1、抑制肿瘤细胞生长:莫博赛替尼可以抑制由于EGFR ex20ins突变引发的异常EGFR信号通路,从而阻断肿瘤细胞的生长和繁殖,延缓肿瘤的发展,提高患者的生存期。   2、改善患者生活质量:通过抑制肿瘤细胞的生长,莫博赛替尼可以帮助减轻患者因肿瘤而产生的疼痛、咳嗽、呼吸困难等症状,从而提高患者的生活质量。   3、针对性强:莫博赛替尼是针对EGFR ex20ins突变的特异性抑制剂,对其他类型的EGFR突变不一定有同样的效果,因此具有很强的针对性。   莫博赛替尼的副作用 1、胃肠疾病:腹泻、呕吐、食欲下降、恶心、重量减少、腹痛、胃食管反流病、消化不良。   2、皮肤和皮下组织疾病:甲沟炎、干性皮肤、瘙痒、秃头症。   3、肌肉骨骼和结缔组织疾病:肌肉骨骼疼痛。   4、全身疾病:疲劳。   5、呼吸、胸腔和纵隔疾病:上呼吸道感染、呼吸困难、流鼻涕。   6、心脏疾病:QTc间期延长、高血压。   7、神经系统疾病:头痛。
劳拉替尼特殊人群用药应注意哪些?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。   特殊人群用药注意 1、妊娠期 根据动物研究的结果及其作用机制,对孕妇服用洛拉替尼(博纳瑞)会对胚胎-胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用洛拉替尼(博纳瑞)的可用数据。在器官形成期间,通过口腔喂食方式对妊娠动物给予洛拉替尼(博纳瑞),在母体暴露量等于或小于以AUC为基础的每日一次100毫克建议剂量下的人暴露量时,导致畸形、植入后损失增加和流产(参见数据)。告知孕妇对胎儿的潜在风险。   2、哺乳期 目前尚无关于人乳或动物乳汁中存在洛拉替尼(博纳瑞)或其代谢产物或其对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应,因此指导女性在使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗期间和末尾一次给药后7天内不要进行母乳喂养。   3、具有生殖潜力的男性和女性 在开始洛拉替尼(博纳瑞)治疗前,验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。   对孕妇服用洛拉替尼(博纳瑞)可导致胚胎-胎儿损害。   建议有生殖潜力的女性患者在使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗期间和末尾一次给药后至少6个月内使用有效的非激素避孕方法,因为洛拉替尼(博纳瑞)会使激素避孕药无效。   基于遗传毒性研究结果,建议有生殖潜力的女性的男性伴侣在使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗期间以及末尾给药后至少3个月内使用有效避孕方法。   根据动物研究的结果,洛拉替尼(博纳瑞)可能会暂时损害男性生育力。   4、儿童用药 尚未确定洛拉替尼(博纳瑞)在儿科患者中的安全性和有效性。   5、老年用药 在研究B7461001 (N=295)和研究B7461006 (N=149)中每日一次口服100毫克洛拉替尼(博纳瑞)的患者中,分别有18%和40%的患者年龄在65岁或以上。在65岁或以上的患者与较年轻的患者之间,未观察到具有临床意义的安全性或疗效差异。   6、肾功能损害 对有严重(CLcr 15至< 30 毫升/分钟,由Cockcroft-Gault估算)肾功能损害的患者给予洛拉替尼(博纳瑞)时,应减少剂量。   对于轻度或中度肾功能损害(Cockcroft-Gault估计肌酐清除率[CLcr] 30至89 毫升/分钟)的患者,建议不要调整剂量。   7、肝功能损害 对于轻度肝功能损害(总胆红素≤正常上限[ULN],AST > ULN或总胆红素> 1至1.5 × ULN,任何AST)的患者,不建议调整剂量。中度(总胆红素≥ 1.5至3.0 × ULN伴任何AST)或重度(总胆红素> 3.0 × ULN伴任何AST)肝功能损害患者的洛拉替尼(博纳瑞)推荐剂量尚未确定。
劳拉替尼列入医保了吗?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。   新一代小分子ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼已于2018年上市,不过目前获批的适应症只有对ALK抑制剂治疗进展或不耐受的肺癌。临床试验结果显示劳拉替尼治疗ROS1阳性肺癌1-2期临床结果。这项1-2期临床研究纳入了69例ROS1阳性NSCLC患者,其中一期临床研究12人,二期临床研究47人,日本LIC组1人,药物相互作用和动态心电图监控研究9人。   对于21例之前未接受过ROS1抑制剂治疗的患者,总有效率62%,疾病控制率90%,中位无进展生存期21月,中位缓解持续时间25.3月。其中11例脑转移患者的总有效率45%,颅内有效率64%,中位颅内缓解持续时间仍未到达。对于40例之前仅使用过克唑替尼治疗的患者,总有效率35%,疾病控制率75%,中位无进展生存期8.5月,中位缓解持续时间13.8月。其中24例脑转移患者的总有效率25%,颅内有效率50%,中位颅内缓解持续时间仍未到达。有1例脑膜转移患者,体内病灶部分缓解,颅内病灶完全缓解。   60例患者检测了外周血游离DNA,32%未检出ROS1融合或突变,32%仅检出ROS1融合,6例(10%)检出ROS1突变,20%全阴。53例患者检测了肿瘤组织,13%检出ROS1突变。TP53突变是常见的共存基因突变,本研究没发现它对劳拉替尼疗效的影响。外周血游离DNA中ROS1融合阴性,不能预测劳拉替尼的疗效。不良反应方面,36%的患者因不良反应暂停过劳拉替尼,1例患者因2级氨基转氨酶升高彻底停药,没有患者因不良反应死亡。   由于劳拉替尼目前只在国外上市,所以无法进入医保。可能不久的将来会在适当时机进入中国临床使用,给中国病人提供新的治疗选择。
索托拉西布正品有合适的购买方式吗?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。 索托拉西布作为治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌的创新药物,疗效显著。但是鉴于其特殊性与重要性,通过正规渠道购买正品索托拉西布比较重要。本文将详细介绍如何安全、合法地获取索托拉西布,以保障患者治疗的顺利进行和用药安全。   了解正规购买渠道 1、医院药房直接购买   在绝大多数情况下,医院药房是购买索托拉西布的首要途径。目前索托拉西布已经在中国台湾、中国香港地区上市,在这两个地区的药店及医院药房均可购买到药物。患者首先需要就诊于具备资质的医疗机构,由专业医生根据病情评估是否适合使用索托拉西布治疗,确定治疗方案医生将开具处方。随后,患者或家属可直接在医院的药房凭处方购买,这样既保证了药物的来源正规,又便于后续的跟踪服务和药物咨询。   2、合法授权的零售药店   部分国家和地区允许特定的零售药店出售处方药物,包括索托拉西布,患者需同样持有有效处方,前往指定药店购买。这些药店通常具有合法的药品经营许可证,确保药品的质量和来源可靠。   3、官方认可的在线药房平台   随着互联网医疗的发展,一些国家允许通过官方认证的在线平台购买处方药。这类平台要求患者上传医生处方,并经过药师审核后才能完成订购,之后药品将直接配送至患者家中。选择此途径时,务必确认平台的合法性和安全性,避免信息泄露和假药风险。
索托拉西布引起的不良反应怎么治疗?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。   索托拉西布是治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌的新型治疗药物,虽然在临床治疗中展现出了显著的疗效,但同所有药物一样,也可能导致一些不良反应,例如腹泻、头痛、恶心、肺炎等,患者可在医生的指导下通过调整生活方式、药物干预等方法缓解。   索托拉西布的常见不良反应 索托拉西布的不良反应包括但不限于腹泻、恶心、疲劳、肝功能检查变化(如丙氨酸转氨酶ALT和天冬氨酸转氨酶AST升高)、咳嗽、头痛、食欲下降等。这些不良反应多数为轻到中度,但部分患者可能会出现严重不良反应。   不良反应的管理   1、腹泻:腹泻是索托拉西布治疗中常见的不良反应。治疗措施包括使用止泻药物如洛哌丁胺,同时注意补充水分和电解质。在严重情况下,可能需要减少索托拉西布的剂量或暂时中断治疗。   2、肝功能异常:定期监测肝功能是必要的。对于ALT或AST升高,根据升高的程度,可能需要调整剂量或中断治疗,并采取保肝措施。   3、恶心和呕吐:可以使用抗emetic药物如甲氧氯普胺或昂丹司琼来控制。同时,建议患者采取小而频繁的饮食习惯,并避免可能刺激胃的食物。   4、疲劳:疲劳的管理包括保证充足的休息、合理分配活动和休息时间,以及可能的话,采用营养补充和适度运动。   5、咳嗽:如果咳嗽影响生活质量,可以使用止咳药物。如果咳嗽伴有痰,可能需要使用祛痰药物。   6、头痛:轻度至中度头痛可以通过非处方止痛药如布洛芬或对乙酰氨基酚来缓解。   严重不良反应的处理 在出现严重不良反应,如严重腹泻、肝功能严重异常、严重皮疹或过敏反应时,应立即就医。在这些情况下,可能需要彻底停用索托拉西布,并采取紧急治疗措施。   由于不同患者对药物的反应可能不同,不良反应的管理需要根据患者的具体情况制定。医生应根据患者的具体情况调整治疗方案。
索托拉西布(AMG510)效果怎么样?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。 索托拉西布/Sotorasib是一种具有G12C突变的Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因(KRAS)的直接抑制剂,已经被批准作为含有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的二线治疗。   2021年5月,sotorasib获得美国FDA的加速批准,用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者,经FDA批准的测试确定,这些患者以前至少接受过一次全身治疗。   索托拉西布(AMG510)的效果 研究背景:在一项1期研究中,Sotorasib在KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者中显示出抗癌活性,并且在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中观察到特别有前景的抗癌活性。   研究方法:在一项单组、2期试验中,研究了KRAS p.G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者口服索托拉西布(剂量为960 mg,每日一次)后的活性。   研究结果:一共纳入126名患者中,81%的患者以前接受过以铂类为基础的化疗和程序性死亡1抑制剂(PD-1)或程序性死亡配体1。根据中央审查,124名患者在基线时患有可测量的疾病,并对其反应进行了评估。46名患者观察到客观反应,中位缓解持续时间为11.1个月,中位无进展生存期为6.8个月,中位总生存期为12.5个月。   研究结论:在2期试验中,对于以前治疗过的KRAS p.G12C突变的非小细胞肺癌患者,索托拉西布治疗产生了持久的临床效益,而且安全性比较好
患者服用特罗凯出现皮疹时怎么办?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。 特罗凯是目前非小细胞肺癌口服靶向治疗药物之一,主要用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。   特罗凯常见不良反应是皮疹和腹泻,皮疹发生率较高、表现直观、有特征性,亦引起患者生理和心理的不适。   研究表明皮疹的严重程度同特罗凯疗效正相关,皮疹患者的生存期显著优于未出现皮疹的患者。所以说患者服用过于担心,这是一种好的现象,说明这种药开始对身体里的癌细胞起作用了。   当患者出现皮疹时,可以通过以下方式降低皮疹对皮肤的损伤。   1、洗脸时应使用软毛巾以减少刺痛,要穿柔软棉织品内衣,避免化纤织物刺激加重瘙痒。   2、忌辛辣及刺激性的食物。   3、沐浴时使用抗菌肥皂及不含酒精的润肤剂,预防和减少皮肤干燥。   4、患者外出时应涂防晒霜、戴草帽,特别是夏季,应避免皮肤暴露于阳光下。   5、出现皮疹后要慎用用药,避免患者的皮肤出现新的刺激或过敏。   服用特罗凯后出现皮疹是常见的皮肤毒性反应,皮疹是可逆的,可以自愈和再现,治疗停止后1-2周会消失。
患者服用厄洛替尼会出现副作用及解决办法?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。   特罗凯(厄洛替尼)是一种分子靶向治疗药物,特罗凯通过抑制人体细胞内表皮生长因子上的一种酶的活性,进而抑制肿瘤细胞的形成、生长或促进肿瘤细胞凋亡来达到抗肿瘤的作用,特罗凯适应于用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。 患者服用特罗凯(厄洛替尼)会出现哪些副作用,如何解决?   1、皮疹:首次服用时,皮疹首先大片出现于背部,约10天时皮疹严重,布满全身;停药若干个月后再启用时,皮疹仍出现,但数量会大减。皮疹量与治疗效果无关联。应对办法与服易瑞沙时相同;如出现连片溃烂,应停药数天,并涂百多邦防感染。   2、鼻腔出血:与服易瑞沙时相仿,处理办法也相同。   3、腹泻:偶尔出现,比服易瑞沙时的腹痛腹泻明显减轻。   4、血小板升高:与服易瑞沙时一样,需服拜阿司匹林。   5、谷草转氨酶升高:与服易瑞沙时相同,需服水飞蓟宾胶囊,服用方法与服易瑞沙时相同。如果谷草转氨酶在正常值上限2倍以下,并不会再升的话,可以不理会;如果担心继续上升,可服天津出的水林佳,即水飞蓟宾胶囊;该药要在餐中吃,可在早、晚餐的中途各服用2粒。   6、甲沟炎:比服易瑞沙时严重,手指也会出现甲沟炎;处理办法与服易瑞沙时相同。   7、口角炎:两边嘴角溃烂,可不处理;也可用VB2捣碎调水为黄色浆液涂溃烂处。   8、口腔溃疡:多为口腔内壁溃疡。应对办法是一天三次进食后立即刷牙漱口,然后含进“复方氯己定含漱液”7~10毫升,让药液在口腔内停留10分钟,然后把药液吐掉即可,不需再用清水漱口;连续数天如此处理。   9、短时心率加快:中午时心率明显加快,感觉轻微不适,无需处理,下午时会自动回复正常;也可在每天早餐中途预防性服用辅酶Q10软胶囊1枚(100毫克)。   10、血压轻度升高:血压轻度升高,150以上/90以上;持续数天如不自行下降,则可每天早晨服络活喜1片。   11、胃口下降:服药约20天后,胃口下降,饥饿感消失,空腹也打饱嗝,食欲减弱;无需特别处理,只需精心改善食物,尽量刺激食欲,或强行吞咽。   12、粘痰和呛咳:早晨或喝水后不久,偶有极少量粘痰粘附喉咙,难以清除;偶然会喉咙突然觉痒而发生呛咳;应对办法是含服“复方甘草片”,缓慢咽下口腔里渐溶出的药汁。
卡马替尼正品有合适的购买方式吗?
温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。 卡马替尼作为一种靶向治疗药物,对于携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者具有显著的疗效。但是由于卡马替尼在中国大陆尚未正式上市,患者获取正品药物有一定困难。   1、海外医疗服务机构:患者可以考虑通过海外医疗服务机构购买。一些专业的海外医疗服务机构可以提供从海外直邮到家的服务,确保药物的正品性。这些机构通常与海外药房或医疗机构有合作关系,能够为患者提供包括原研药和仿制药在内的多种选择。   2、特定区域内:患者可以关注那些在特定区域内获批使用的药品信息。例如,卡马替尼已在海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区特定医疗机构获批使用。这意味着患者可以在这个区域内的医疗机构获取到正品药物。   3、跨国医疗平台:患者还可以通过有信誉的跨国医疗平台进行咨询和购买。这些平台通常能提供详细的药品信息和购买指导,帮助患者了解不同版本的卡马替尼及其价格,从而做出合适的选择。   患者应当注意,无论通过何种渠道购买,都应确保药品来源的合法性和正规性。同时,由于卡马替尼是处方药,患者在购买前应咨询专业医生,确保药物的适用性和正确使用。