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CYP3A是肝脏中的一种重要酶,参与多种药物的代谢。强CYP3A抑制剂能够抑制这种酶的活性,导致与之同时使用的药物(如卡马替尼)的代谢减慢,增加其血浆浓度(暴露量)。这可能会增强卡马替尼的药效,但同时也可能增加其不良反应的风险和严重性。当卡马替尼与强CYP3A抑制剂合用时,应密切监测患者的不良反应,并根据需要调整剂量或考虑替换药物。
2) 强和中度CYP3A诱导剂
CYP3A诱导剂能够增强CYP3A的活性,促进药物的代谢,降低其血浆浓度。卡马替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用时,其暴露量可能会减少,这可能会导致抗肿瘤活性的降低。应避免卡马替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用。
卡马替尼可能会抑制CYP1A2的活性,导致CYP1A2底物的代谢减慢,增加其暴露量。如果卡马替尼与CYP1A2底物必须联合使用,则应减少CYP1A2底物的剂量。
2) P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物
P-gp和BCRP是细胞膜上的转运蛋白,参与多种药物的转运和分布。卡马替尼可能抑制这些转运蛋白的功能,导致P-gp和BCRP底物的细胞内浓度增加,增加其暴露量和不良反应的风险。当卡马替尼与P-gp或BCRP底物联合使用时,减少底物的剂量。
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