温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   阿法替尼（afatinib）是具有表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂，适应于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌。   阿法替尼与第1代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的，因此阿法替尼的作用强度更大。   美国FDA推荐阿法替尼用于治疗非耐药性罕见EGFR突变（L861Q、G719X和/或S768I）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。   长期服用一种药,容易耐药性，耐药性是指病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性。那么服用阿法替尼多久会耐药？   对于普通患者，阿法替尼(afatinib)可会在6个月到18个月左右出现耐药。有一种情况下是看广大患者治疗是否及时，肺癌发展到什么阶段，治疗阿法替尼(afatinib)后的治疗反应都不尽相同，所以耐药时间也会不同。   阿法替尼不良反应包括：腹痛腹泻、皮肤问题、口腔炎、间质性肺病(ILD)、肝毒性、指尖皮开裂等。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，是初个不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第1代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。   那么第二代靶向药阿法替尼与第1代相比起来具有什么优势呢？   一、第1代靶向药是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂，但与EGFR的结合是可逆的，因此容易出现耐药突变，导致病情恶化。第二代阿法替尼除了抑制EGFR，它还可以抑制HER2的突变。并且阿法替尼与EGFR的结合是不可逆的，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第1代靶向药相比，阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。   二、在阿法替尼与易瑞沙的临床试验组中，阿法替尼显着降低肺癌进展风险和治疗失败风险26%。无进展生存期PFS的改善随时间推移更加显着，治疗2年后，阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上（18个月后：27% 与 15%；24个月后：18% 与 8%）。   三、阿法替尼与特罗凯相比，在肿瘤进展或一线化疗后的肺鳞癌患者中开展的头对头研究表明：阿法替尼将癌症进展风险和死亡风险均降低19%，并可显着改善疾病控制率（51% vs 40%；P=0.002）、提高生活质量和对癌症症状的控制。综合以上：第二代靶向药物比一代靶向药物更能降低EGFR突变患者肿瘤进展，而第三代靶向药物是被批准用于第1代或第二代靶向药物治疗失败之后、且出现了耐药基因T790M突变的患者。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂，与首代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。   2017年2月，阿法替尼（GILOTRIF）被国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准用于：   1. EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往未接受过TKI治疗患者的一线治疗；   2. 含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。   虽然阿法替尼的适应症和药效很强，但是患者在服用此药时一定要注意以下事项，患者服用阿法替尼需要注意哪些事项？   大疱和剥脱性皮肤疾病：阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给GILOTRIF。   间质性肺病(ILD)：在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF。如被诊断ILD终止GILOTRIF。   腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。   角膜炎：在0.8%患者中发生。   肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给终止GILOTRIF。   胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。劝告女性对胎儿的潜在危害和进行高效避孕。    

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿法替尼(Afatimib)，化学名为4-[ (3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-｛[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基｝-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]喹唑啉，是由德国的勃林格殷格翰公司研发的肺癌治疗药物。该药于2013年7月在美国批准上市。作为一种多靶点小分子药物，属于表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、 不可逆的双重抑制剂。   阿法替尼的作用原理   研究显示，约15% 的NSCLC患者存在EGFR 突变，其中多数伴EGFR外显子19 缺失或外显子21 替代突变中的1 种。 阿法替尼是新一代TKI，是一种不可逆的表皮生长因子受体家族的酪氨酸激酶抑制剂( ErbB) ，包括 EGFR，HER2 和ErbB4。阿法替尼分别与HER2上的Cys( 半胱氨酸) 805， ErbB4上的Cys803，EGFR 上的Cys797以共价结合。共价结合不可逆地抑制了受体的酪氨酸激酶活性，引起胞内酪氨酸残基自身磷酸化，从而抑制了所有 ErbB 受体家族成员信号传导中的重要步骤，使阿法替尼对有EGFR突变的 NSCLC患者具有抗肿瘤作用。因此，阿法替尼对厄洛替尼和吉非替尼耐药的 NSCLC 患者仍具有较高的活性。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿法替尼是第二代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼于2013年7月在美国上市。   阿法替尼获批的适应症：   2013年，阿法替尼经美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性非小细胞肺癌患者；   2016年，阿法替尼经美国FDA批准治疗铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者；   2017年，阿法替尼获得国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准用于表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性肺癌患者的一线治疗，以及肺鳞癌患者的二线治疗。   2018，美国FDA正式批准扩大阿法替尼(Afatinib)的一线适应症范围，用于非耐药性罕见EGFR突变（L861Q、G719X和/或S768I）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 卡博替尼是一个多靶点的广谱抗癌药，用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗某些类型的非小细胞肺癌、肾癌等。卡博替尼针对特定的分子靶点，包括c-MET、RET、ROS1和VEGFR等，显示出对某些非小细胞肺癌患者的疗效。 作用机制 卡博替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物，作用是阻止异常蛋白质的作用，该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号，有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。   适应症 卡博替尼单独使用或与另一种化疗药物联合使用，用于治疗某些类型的晚期肾细胞癌。   卡博替尼还用于治疗已经接受过另一种化疗药物治疗的肝细胞癌。   卡博替尼还用于治疗成人和 12 岁及以上儿童的某种类型的甲状腺癌，这些甲状腺癌已扩散到附近组织或身体其他部位，并且对先前的治疗没有反应且无法治疗与放射性碘。   卡博替尼治疗非小细胞肺癌的疗效 卡博替尼能够抑制包括MET、RET、ROS1和VEGFR2等多个受体的活性，这些受体在肿瘤细胞增殖和新生血管生成中发挥重要作用。在针对既往接受过免疫治疗和化疗的晚期NSCLC患者的研究中，卡博替尼联合阿替利珠单抗相比多西他赛，虽然总生存期（OS）相当，没有显著差异，但卡博替尼联合阿替利珠单抗的无进展生存期（PFS）有所改善。   研究中，卡博替尼对于初治患者的中位OS为20.8个月，既往接受过治疗患者的中位OS为13.6个月。卡博替尼治疗的患者生活质量显著改善，并且对于脑转移也有一定的疗效。卡博替尼联合EGFR-TKI吉非替尼用于经治的EGFR突变，MET失调NSCLC的临床研究也显示出良好的抗肿瘤活性，总体人群的ORR为27%。   患者指导 1、在开始使用卡博替尼治疗前，患者应接受全面的基因突变检测，以确定是否携带对卡博替尼敏感的突变。   2、患者应与医疗团队讨论潜在的副作用，包括高血压、腹泻、食欲减退、体重减轻和肝功能异常等，并在治疗期间进行定期监测。   3、患者需要遵循医嘱，按时服药，并及时报告任何不适或副作用，以便医生评估是否需要调整治疗方案。   4、由于卡博替尼可能与其他药物相互作用，患者应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药和草药补充剂等。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 药物储存 将XL184放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。   一、 广谱抗癌能力：肾癌、肝癌、肺癌、甲状腺癌等。   1、治疗肾细胞癌：   157位晚期未接受过治疗的、初治的肾癌患者，1：1分组，一组79人接受卡博替尼治疗，1组78人接受目前公认的药物索坦（舒尼替尼）治疗。卡博替尼的剂量每天60mg；舒尼替尼的剂量每天50mg，用4周，停2周。   结果显示：卡博替尼的有效率是索坦的数倍（46% vs 18%），生存期明显延长（30.3个月 vs 21.8个月）。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。   主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，在欧美国家，卡博替尼已经成为晚期肾癌的治疗药物之一。   2、治疗肝细胞癌：   707名一线治疗失败的晚期肝癌患者，2：1分组，一组接受卡博替尼治疗，1组接受安慰剂对照。卡博替尼组的生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，在欧美国家，称为晚期肝癌二线治疗的选择之一。   3、治疗肺癌：   在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。   此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。当然，目前由于PD-1抗体等免疫治疗上市，这类人群选择是PD-1抗体，而不是卡博替尼联合特罗凯。只是少数对PD-1抗体、化疗均不耐受的患者，可以酌情考虑。   4、治疗甲状腺癌：   甲状腺髓样癌患者，不少携带RET基因突变。因此，卡博替尼很早就被批准用于晚期甲状腺髓样癌患者的治疗。330名甲状腺髓样癌患者，2:1分组，分别接受卡博替尼和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。   二、对骨转移   由于卡博替尼作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，卡博替尼具有很好的控制实体瘤骨转移的能力。   肾细胞癌骨转移：   METEOR研究是一项随机、开放的国际多中心III期研究，入组的是至少一种靶向药治疗失败的晚期肾癌患者，1：1分组，一组接受卡博替尼治疗，一组接受依维莫司治疗。   这个临床试验一共入组了658名志愿者，其中142名志愿者在入组的时候合并有骨转移。这142名患者，77人接受了卡博替尼治疗，65人接受了依维莫司治疗，两组基线数据是平衡的。两组分别有30%和20%的患者，同时还打着保骨针（唑来磷酸、伊班磷酸、地诺单抗等）。   截止到2015年5月，两组的中位无疾病进展生存时间有明显的差异：7.4个月 vs 2.7个月，差了3倍！有效率方面：17% vs 0%（依维莫司组无一例患者出现客观缓解，也就是说没有一例患者肿瘤缩小超过30%）。中位总生存时间，也是卡博替尼组更高：20.1个月 vs 12.1个月，差了几乎2倍！在同时有合并骨转移和内脏转移的患者中，卡博替尼组和依维莫司组的中位生存时间，差异更大：20.1个月VS 10.7个月。   此外，针对骨转移的疗效，由第三方独立机构进行了细致的分析，卡博替尼20%的患者骨转移明显好转，而依维莫司组这个比例只有10%，又是翻倍的优势！副作用方面，两组3-4级不良反应发生率，卡博替尼略高：73% vs 51%。但是卡博替尼组，发生骨折、截瘫、骨痛等骨转移相关的不良事件的概率更低，从29%降低到了23%。   前列腺癌骨转移：   1028名晚期前列腺癌患者，2:1分组，一组接受卡博替尼治疗，一组接受传统标准方案患者。结果显示：虽然卡博替尼相比于标准治疗，未能大幅度延长患者的总生存期。但是，对于控制骨转移而言，卡博替尼的疗效非常棒。用药3个月后评估骨转移明显缓解的概率，传统治疗只有3%，而卡博替尼有42%，提高了14倍！   三、增敏免疫治疗：联合PD-1抗体，控制率破70%   近几年，越来越多的研究提示：卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”（MDSC细胞）等方式，增加患者对PD-1抗体等免疫治疗的疗效。因此，不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金搭档”，进行联合治疗。   一项招募了24名晚期泌尿生殖系统肿瘤（尿路上皮癌、膀胱癌、生殖细胞癌、前列腺癌等）的临床试验，治疗的方案是卡博替尼联合PD-1抗体O药。18位可以评估疗效的患者，6位肿瘤缩小至少30%，有效率是33%；7位患者肿瘤稳定不进展，疾病控制率是71%。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 副作用处理措施 1、腹泻：轻至中度腹泻可通过调整饮食，如摄入低纤维、易消化的食物。如果腹泻严重，可能需要暂时停止用药，并根据医生的指示使用止泻药物，如洛哌丁胺，   2、呕吐和恶心：可使用止吐药物，如昂丹司琼等，并建议患者在用药前后避免强烈刺激性气味或食物，以减少恶心感。   3、食欲下降和体重减轻：建议患者尽量选择营养丰富、高蛋白、高能量的食物，少食多餐，尽量增进食欲。   4、腹痛：注意腹部保暖，避免进食辛辣刺激性的食物，同时可遵医嘱使用抗酸药或胃粘膜保护剂，如硫糖铝等来缓解症状。   5、胃食管反流病和消化不良：避免进食后立即躺下，分餐少量，可遵医嘱使用使用质子泵抑制剂如奥美拉唑或H2受体拮抗剂如雷尼替丁控制胃酸分泌。   6、甲沟炎、干性皮肤、瘙痒、秃头症：保持良好的个人卫生，避免皮肤干燥，使用保湿霜，秃头症可能需要使用帽子或假发遮盖。   7、肌肉骨骼疼痛、疲劳：可适当体育锻炼，如散步，以增强肌肉力量和耐力，必要时可使用非处方止痛药如对乙酰氨基酚来缓解疼痛。   8、上呼吸道感染、呼吸困难、流鼻涕：保持室内空气清新，必要时使用抗生素治疗感染，并在呼吸困难时及时就医。   9、高血压、头痛：对于高血压，需按照医生的指导使用降压药物，并监测血压变化。头痛时可以采取适当的休息和物理治疗，必要时使用止痛药物。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 莫博赛替尼(mobocertinib)是一种针对特定基因突变的非小细胞肺癌患者的治疗药物，主要针对表皮生长因子受体20号外显子插入突变。常见的副作用是腹泻、呕吐、恶心、食欲下降、咳嗽、皮肤干燥、疲劳、瘙痒、甲沟炎、皮疹、口腔炎、肌肉骨骼疼痛、体重下降。 适应症 莫博赛替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗经FDA批准的检测发现患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。   莫博赛替尼(mobocertinib)的功效与作用 1、抑制肿瘤细胞生长：莫博赛替尼可以抑制由于EGFR ex20ins突变引发的异常EGFR信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和繁殖，延缓肿瘤的发展，提高患者的生存期。   2、改善患者生活质量：通过抑制肿瘤细胞的生长，莫博赛替尼可以帮助减轻患者因肿瘤而产生的疼痛、咳嗽、呼吸困难等症状，从而提高患者的生活质量。   3、针对性强：莫博赛替尼是针对EGFR ex20ins突变的特异性抑制剂，对其他类型的EGFR突变不一定有同样的效果，因此具有很强的针对性。   莫博赛替尼的副作用 1、胃肠疾病：腹泻、呕吐、食欲下降、恶心、重量减少、腹痛、胃食管反流病、消化不良。   2、皮肤和皮下组织疾病：甲沟炎、干性皮肤、瘙痒、秃头症。   3、肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉骨骼疼痛。   4、全身疾病：疲劳。   5、呼吸、胸腔和纵隔疾病：上呼吸道感染、呼吸困难、流鼻涕。   6、心脏疾病：QTc间期延长、高血压。   7、神经系统疾病：头痛。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 卡马替尼（Capmatinib）是一种口服、选择性、强效、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，2020年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗MET 14号外显子跳跃突变（MET ex14）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。这篇文章主要讲了卡马替尼的保存方式、作用疗效、注意事项、用药参考等内容。   保存方式 卡马替尼的保存方式需要遵循特定的条件以确保药物的有效性和安全性。原包装存放于20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中。允许短期储存在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内。注意防潮，确保存放环境干燥。为了确保药物的有效性，建议按照上述条件严格保存卡马替尼。如有任何疑问或不确定如何正确保存药物，请及时咨询医生或药剂师。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   卡马替尼是一种用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向药物。尽管卡马替尼在临床应用中表现出了良好的疗效，但和所有药物一样，也可能引起一些不良反应。以下是对卡马替尼常见不良反应及其处理方法的介绍。 常见不良反应及处理方法 1、外周水肿：这是卡马替尼治疗中常见的副作用之一。患者可能会在四肢出现肿胀。处理方法包括抬高患肢、穿着弹力袜以及减少钠盐的摄入。在水肿严重影响日常活动的情况下，可能需要暂停治疗，并在医生指导下调整剂量或寻求其他治疗方案。   2、恶心和呕吐：恶心和呕吐可能会在卡马替尼治疗初期出现。为了减轻这些症状，医生可能会建议患者采取适当的饮食习惯，比如避免油腻和辛辣食物，并可能给予抗恶心药物。 3、腹泻：腹泻也是卡马替尼可能引起的不良反应之一。患者应保持良好的饮食习惯，并根据医生的建议采取适当的药物治疗。   4、间质性肺病 (ILD)/肺炎：卡马替尼治疗的患者可能会出现ILD/肺炎，这是一种严重的不良反应，可能致命。如果出现呼吸困难、咳嗽或发烧等症状，应立即联系医生。在确诊ILD/肺炎的情况下，可能需要立即停用卡马替尼，并根据情况彻底停用。   5、肝毒性：卡马替尼可能会引起ALT/AST升高等肝毒性反应。患者在治疗期间应定期监测肝功能。如果出现肝毒性，可能需要根据严重程度调整剂量或停用卡马替尼。   6、光敏性：根据动物研究，卡马替尼存在光敏反应的潜在风险。建议患者在治疗期间采取预防紫外线照射的措施，如使用防晒霜或穿防护服，并限制直接紫外线照射。   7、胚胎-胎儿毒性：卡马替尼可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇或有生育潜力的女性在治疗期间应采取有效的避孕措施，并在计划怀孕前与医生讨论。   卡马替尼作为一种有效的MET抑制剂，在治疗特定类型的非小细胞肺癌中发挥着重要作用。但治疗期间也可能引起一些不良反应，建议患者在使用卡马替尼时应密切监测身体反应，并在出现不良反应时及时与医生沟通，以便采取适当的管理和治疗措施。通过合理的药物管理和医生的指导，大多数不良反应可以得到有效控制。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   卡马替尼的应用和领域有哪些？ 卡马替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的肿瘤患者，这些患者的肿瘤导致间充质上皮转化(MET)外显子14突变的突变。   卡马替尼是一种口服小分子间充质上皮转化（MET）抑制剂，由诺华肿瘤公司在Incyte Corporation的许可下开发，用于治疗肺癌。   卡马替尼可靶向并选择性结合MET，包括由外显子14跳过产生的突变变体，并抑制由突变MET变体驱动的癌细胞生长。   2020年5月，口服卡马替尼在美国首次获得全球批准，用于治疗患有转移性非小细胞肺癌（非小细胞肺癌）的成年人。   根据美国食品和药物管理局（FDA）批准的一项测试，该肿瘤的突变导致MET外显子14跳过。

卡马替尼和阿昔替尼的区别主要在于上市时间不同、作用机制不同、适应症不同、用法用量不同、禁忌症不同、治疗效果不同等，具体应用哪种药物应该基于患者的具体情况，包括癌症类型、病情和医生的建议。   卡马替尼和阿昔替尼的区别？ 一、上市时间不同 1、卡马替尼：2020年5月6日，卡马替尼经FDA批准于美国上市。   2、阿昔替尼：于2012年1月27日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，于2012年6月29日获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市，于2012年9月3日获得欧洲药物管理局（EMA）批准上市，于2015年4月29日获得中国食品药品监督管理局（CFDA）批准上市。   二、作用机制不同 1、卡马替尼：卡马替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变变体，能够抑制由缺乏外显子14的突变型 MET 变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。   2、阿昔替尼：阿昔替尼下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关，可以通过干扰DNA和RNA的合成来抑制肿瘤细胞的生长，阿昔替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活。   三、适应症不同 1、卡马替尼：适用于治疗存在导致间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃的突变的转移性非小细胞肺癌。   2、阿昔替尼：适用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。   四、用法用量不同 1、卡马替尼：推荐剂量为400mg，每天服用两次，可与或不与食物一起服用。卡马替尼需要整片吞服，不可以掰开、压碎或咀嚼片剂。   2、阿昔替尼：推荐剂量为5mg，每日服用两次，可与食物同服或空腹服用，每日两次给药的时间间隔大约为12小时。   四、禁忌症不同 1、卡马替尼：对卡马替尼或任何辅料过敏禁用。   2、阿昔替尼：对阿昔替尼或任何辅料过敏禁用。   五、治疗效果不同 1、卡马替尼： 在一项多队列、2期研究中，评估卡马替尼对代谢失调的晚期非小细胞肺癌患者的疗效，共有364名患者被分配到卡马替尼组。在MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中，在69名先前接受过一个或两个疗程的患者中，观察到41%的总体反应，在28名先前未接受治疗的患者中，观察到68%。   缓解的中位持续时间分别为9.7个月、12.6个月。在先前接受过MET扩增治疗的基因拷贝数小于10的患者中观察到有限的疗效，7%-12%的患者总体有反应。在MET扩增且基因拷贝数为10或更高的患者中，29%的既往治疗患者和40%的既往未接受治疗的患者观察到总体缓解。常报告的不良事件是恶心、外周水肿。 2、阿昔替尼： 在一项单组、1b期试验中，阿伐单抗联合阿西替尼对晚期肾细胞癌患者有客观疗效。这个3期试验涉及以前未治疗的晚期肾细胞癌患者，比较了avelumab加阿西替尼与标准护理舒尼替尼。   随机分配患者，每2周静脉注射一次阿伐单抗(10mg/kg体重)，加上每天口服两次阿西替尼，或每天口服一次舒尼替尼。共有886例患者被分配接受阿伐单抗联合阿西替尼(n=442)或舒尼替尼(n=444)。   在560例PD-L1阳性肿瘤患者(63.2%)中，阿伐单抗加阿西替尼组的中位无进展生存期为13.8个月，而舒尼替尼组为7.2个月，在总体人群中，患者的中位无进展生存期分别为13.8个月、8.4个月。   在PD-L1阳性肿瘤患者中，阿伐单抗加阿西替尼组的客观缓解率为55.2%，舒尼替尼组为25.5%。在接受阿伐单抗联合阿西替尼作为晚期肾细胞癌一线治疗的患者中，阿伐单抗联合阿西替尼的无进展生存期明显长于舒尼替尼。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   卡马替尼的功效   卡马替尼（Capmatinib ）是一种靶向MET的激酶抑制剂，可抑制由缺乏外显子14的突变型 MET 变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出良好的抗肿瘤活性。   卡马替尼可通过与HGF、 MET放大等多种途径诱导 MET磷酸化，进而影响其下游靶基因的表达，进而影响 MET依赖的肿瘤细胞的增殖与生存   卡马替尼的副作用 1、全身反应：比较常见的有水肿、肌肉骨骼疼痛、疲乏、发热、体重下降。   2、胃肠道反应：比较常见的有恶心、呕吐、便秘、腹泻。   3、呼吸系统反应：比如咳嗽、上气道咳嗽综合征、咳痰、呼吸困难、吸入性肺炎、感染性肺炎、流感性肺炎、细菌性肺炎、肺脓肿等。   4、皮肤及皮下组织反应：比如皮疹、痤疮样皮炎、斑丘疹、湿疹、多形性红斑、斑状皮疹、皮炎、红斑性发疹、脓疱疹、大疱性皮炎和水疱疹。   5、神经系统反应：主要包括头晕、眩晕和位置性眩晕。   卡马替尼的疗效 一项Ⅱ期临床研究共纳入97例存在METex14跳跃突变的非小细胞肺癌的患者，研究结果显示69例既往接受过治疗的患者ORR为41%，中位缓解时间为9.7个月，28例初治患者的ORR为68%，中位缓解时间是12.6个月。   临床研究结果表明，无论患者是否曾接受过治疗，卡马替尼有显著的治疗效果。卡马替尼可以通过抑制MET基因抵抗耐药，进而扩大临床应用的范围。   卡马替尼联合阿法替尼治疗显示出优越的疗效，显著提高存在MET扩增的非小细胞肺癌脑转移原位异种移植裸鼠的整体存活率，卡马替尼联合阿法替尼是针对MET扩增型耐药有效的治疗手段。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   特殊人群用药注意 1、妊娠期 根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇服用洛拉替尼(博纳瑞)会对胚胎-胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用洛拉替尼(博纳瑞)的可用数据。在器官形成期间，通过口腔喂食方式对妊娠动物给予洛拉替尼(博纳瑞)，在母体暴露量等于或小于以AUC为基础的每日一次100毫克建议剂量下的人暴露量时，导致畸形、植入后损失增加和流产(参见数据)。告知孕妇对胎儿的潜在风险。   2、哺乳期 目前尚无关于人乳或动物乳汁中存在洛拉替尼(博纳瑞)或其代谢产物或其对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，因此指导女性在使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗期间和末尾一次给药后7天内不要进行母乳喂养。   3、具有生殖潜力的男性和女性 在开始洛拉替尼(博纳瑞)治疗前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。   对孕妇服用洛拉替尼(博纳瑞)可导致胚胎-胎儿损害。   建议有生殖潜力的女性患者在使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗期间和末尾一次给药后至少6个月内使用有效的非激素避孕方法，因为洛拉替尼(博纳瑞)会使激素避孕药无效。   基于遗传毒性研究结果，建议有生殖潜力的女性的男性伴侣在使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗期间以及末尾给药后至少3个月内使用有效避孕方法。   根据动物研究的结果，洛拉替尼(博纳瑞)可能会暂时损害男性生育力。   4、儿童用药 尚未确定洛拉替尼(博纳瑞)在儿科患者中的安全性和有效性。   5、老年用药 在研究B7461001 (N=295)和研究B7461006 (N=149)中每日一次口服100毫克洛拉替尼(博纳瑞)的患者中，分别有18%和40%的患者年龄在65岁或以上。在65岁或以上的患者与较年轻的患者之间，未观察到具有临床意义的安全性或疗效差异。   6、肾功能损害 对有严重(CLcr 15至< 30 毫升/分钟，由Cockcroft-Gault估算)肾功能损害的患者给予洛拉替尼(博纳瑞)时，应减少剂量。   对于轻度或中度肾功能损害(Cockcroft-Gault估计肌酐清除率[CLcr] 30至89 毫升/分钟)的患者，建议不要调整剂量。   7、肝功能损害 对于轻度肝功能损害(总胆红素≤正常上限[ULN]，AST > ULN或总胆红素> 1至1.5 × ULN，任何AST)的患者，不建议调整剂量。中度(总胆红素≥ 1.5至3.0 × ULN伴任何AST)或重度(总胆红素> 3.0 × ULN伴任何AST)肝功能损害患者的洛拉替尼(博纳瑞)推荐剂量尚未确定。

和大多数药物一样，使用该药品治疗也会产生副作用，劳拉替尼副作用包括有：水肿、周围神经病变、认知功能障碍、疲劳、情绪障碍、头痛、头晕、言语障碍、睡眠障碍、皮疹、高胆固醇血症、淀粉酶升高、高钾血症、低磷血症、腹泻、恶心、便秘、呕吐、贫血、血小板减少、关节痛、肌痛、视觉障碍、呼吸困难、咳嗽、上呼吸道感染等等。每位患者的病情、个人体质不同，产生的副作用、副作用程度也会有所差异，患者在治疗中需要谨遵医嘱正确用药，如果出现严重副作用应及时联系医生处理。 洛拉替尼(博纳瑞)的副作用 1、严重副作用:   1)合用强效CYP3A诱导剂的严重肝脏毒性风险   2)中枢神经系统影响   3)高脂血症   4)房室传导阻滞   5)间质性肺病/非感染性肺炎   6）高血压   7）高血糖   2、常见的副作用:   1)手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)、体重增加   2)关节或四肢麻木和刺痛感觉(周围神经病变)   3)血液中胆固醇和甘油三酯水平高   4)思维问题，如遗忘或混乱   5)疲劳(疲劳)、呼吸困难、关节疼痛、腹泻、咳嗽   6)情绪的变化，如抑郁和易怒

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   劳拉替尼是第三代ALK抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，劳拉替尼具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强。劳拉替尼是第三代 靶向药，劳拉替尼在非小细胞肺癌中所具有的安全性以及高效性均已得到了临床实验的证实。劳拉替尼，目前没有在国内上市，因此患者无法在国内药店购买到该药品。需要使用劳拉替尼的患者可以通过医伴旅这样的海外医疗服务机构来获取性价比较高的劳拉替尼（Lorbrena），这样不仅省去了出国的麻烦，还能保证购买到正品药物，十分方便快捷。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   新一代小分子ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼已于2018年上市，不过目前获批的适应症只有对ALK抑制剂治疗进展或不耐受的肺癌。临床试验结果显示劳拉替尼治疗ROS1阳性肺癌1-2期临床结果。这项1-2期临床研究纳入了69例ROS1阳性NSCLC患者，其中一期临床研究12人，二期临床研究47人，日本LIC组1人，药物相互作用和动态心电图监控研究9人。   对于21例之前未接受过ROS1抑制剂治疗的患者，总有效率62%，疾病控制率90%，中位无进展生存期21月，中位缓解持续时间25.3月。其中11例脑转移患者的总有效率45%，颅内有效率64%，中位颅内缓解持续时间仍未到达。对于40例之前仅使用过克唑替尼治疗的患者，总有效率35%，疾病控制率75%，中位无进展生存期8.5月，中位缓解持续时间13.8月。其中24例脑转移患者的总有效率25%，颅内有效率50%，中位颅内缓解持续时间仍未到达。有1例脑膜转移患者，体内病灶部分缓解，颅内病灶完全缓解。   60例患者检测了外周血游离DNA，32%未检出ROS1融合或突变，32%仅检出ROS1融合，6例（10%）检出ROS1突变，20%全阴。53例患者检测了肿瘤组织，13%检出ROS1突变。TP53突变是常见的共存基因突变，本研究没发现它对劳拉替尼疗效的影响。外周血游离DNA中ROS1融合阴性，不能预测劳拉替尼的疗效。不良反应方面，36%的患者因不良反应暂停过劳拉替尼，1例患者因2级氨基转氨酶升高彻底停药，没有患者因不良反应死亡。   由于劳拉替尼目前只在国外上市，所以无法进入医保。可能不久的将来会在适当时机进入中国临床使用，给中国病人提供新的治疗选择。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 索托拉西布作为治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌的创新药物，疗效显著。但是鉴于其特殊性与重要性，通过正规渠道购买正品索托拉西布比较重要。本文将详细介绍如何安全、合法地获取索托拉西布，以保障患者治疗的顺利进行和用药安全。   了解正规购买渠道 1、医院药房直接购买   在绝大多数情况下，医院药房是购买索托拉西布的首要途径。目前索托拉西布已经在中国台湾、中国香港地区上市，在这两个地区的药店及医院药房均可购买到药物。患者首先需要就诊于具备资质的医疗机构，由专业医生根据病情评估是否适合使用索托拉西布治疗，确定治疗方案医生将开具处方。随后，患者或家属可直接在医院的药房凭处方购买，这样既保证了药物的来源正规，又便于后续的跟踪服务和药物咨询。   2、合法授权的零售药店   部分国家和地区允许特定的零售药店出售处方药物，包括索托拉西布，患者需同样持有有效处方，前往指定药店购买。这些药店通常具有合法的药品经营许可证，确保药品的质量和来源可靠。   3、官方认可的在线药房平台   随着互联网医疗的发展，一些国家允许通过官方认证的在线平台购买处方药。这类平台要求患者上传医生处方，并经过药师审核后才能完成订购，之后药品将直接配送至患者家中。选择此途径时，务必确认平台的合法性和安全性，避免信息泄露和假药风险。