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比美替尼的注意事项有哪些?
比美替尼是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂,与恩考芬尼联合用于患有BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者已获FDA批准。那么,比美替尼的注意事项有哪些?   1.原发性新恶性肿瘤:患者经 BRAF 治疗观察到出现原发性新皮肤及非皮肤性肿瘤,服用比美替尼也可能发生原发性新恶性肿瘤;2.BRAF 野生型肿瘤对新生肿瘤的促进作用:体外实验,丝裂原活化蛋白激酶( mitogen ̄activated proteinkinase MAPK)信号通道显示出不确定性的活化作用,既能增强BRAF 野生型细胞的增殖,也是BRAF 的抑制药,开始服比美替尼前,应证实黑色素瘤具有BRAFV600E 或 V600K 基因突变;3.出血事件:接受两药联用治疗 有 19%患者发生出血事件,其中≥3 级为 3.2% 常见的是胃肠道出血,直肠出血为 4.2% ,便血 3.1%和痔疮出血为 1%,有1.6%患者发生新的或进展性脑转移瘤时出现致命性颅内出血。根据不良反应的严重程度应减少服药剂量或彻底终止服药;4.QT 间期延长:某些患者服比美替尼 QT 间期延长与剂量呈相关性,两药联用治疗 QTcF 间期>500 ms的患者为 0.5% 。在服药前应监控已存在或明显有潜在QTc 间期延长风险的患者;5.心肌病 :心肌病表现为与症状性或非症状性LVEF 相关障碍,接受两药联用治疗的患者发病率1.6%,首次发病的中位时间为 3.6 个月,缓解率 87% 。治疗前及服药后 1 个月及治疗过程每 2 ~ 3 个月,用心电图或MUGA 扫描检查射血功能。应密切监控有心肌病的患者,根据患者出现不良反应的严重程度,可中断治疗、减少比美替尼剂量或彻底终止服药;6.静脉血栓栓塞:两药联用治疗有 6%出现静脉血栓栓塞不良反应,其中包括 3.1%患者发展为肺栓塞。根据不良反应程度,采取中断治疗、减少比美替尼剂量或彻底终止服药。此外,比美替尼注意事项还包括:眼部毒性、 间质性肺病(ILD)、肝毒性、 横纹肌溶解症、胚胎胎儿毒性。另外,恩考芬尼单药治疗与两药联用比较,某些不良反应将有较大风险性,如皮肤3 或4 级不良反应的发生率:单药为21% ,恩考芬尼为2% 。若比美替尼暂时中断或彻底终止服药,恩考芬尼的剂量应相应减少。
比美替尼的副作用有什么呢?
比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶 1 ( MEK1) 和激酶 2 (MEK2)活性的可逆抑制药。MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶( ERK) 上游通路的调节因子。体外非细胞试验。比美替尼可抑制ERK 的磷酸化,并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF 突变细胞系的生存能力。在体内,比美替尼也能抑制ERK 的磷酸化和小鼠异种移植BRAF 突变模型的肿瘤增长 。   恩考芬尼联合比美替尼用药是靶向 RAS / RAF / MEK / ERK 通道的2 种不同的激酶。在体外,恩考芬尼与比美替尼联用对 BRAF 突变阳性细胞系联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性,对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外,联合用药与单药比较,能延迟小鼠移植BRAF V600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。       COLUMBUS是一项随机,主动控制,开放标签,多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫,先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤,且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面,比美替尼联合恩考芬尼治疗,常见副作用为疲劳43%,恶心41%,腹泻36%,呕吐30%,腹痛28%,便秘,皮疹22%,视力障碍,浆液性视网膜病变20%,出血19%,发热18%,头晕15%,外周水肿13%,高血压11%。 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。