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司美格鲁肽的生产厂家为丹麦诺和诺德公司,2017年司美格鲁肽获得FDA批准用于成人2型糖尿病患者的血糖控制,2021年4月,司美格鲁肽在中国内地获批上市,并进入医保目录。本品适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制,包括在饮食控制和运动基础上,接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者;本品还可用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)风险。
司美格鲁肽是通过基因重组技术,利用酿酒酵母细胞生产的人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,与人GLP-1有94%的序列同源性。司美格鲁肽作为GLP-1受体激动剂,可选择性地结合并激活GLP-1受体,GLP-1受体是天然GLP-1的靶点。
GLP-1是一种通过GLP-1受体介导而对葡萄糖代谢产生多种作用的生理激素。司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖,两者均为葡萄糖依赖性。因此当血糖升高时,胰岛素分泌受到刺激而胰高血糖素分泌受到抑制。司美格鲁肽降低血糖的机制还涉及轻微延迟餐后早期胃排空。
司美格鲁肽半衰期延长的主要机制是与白蛋白结合,使其肾清除率降低和保护其不被代谢降解;此外,司美格鲁肽能抵抗DPP-4酶的降解而保持稳定。因此,本品一周给药一次即可。