卡帕塞替尼(Capmatinib) 是一种靶向药物,主要用于治疗MET基因突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。它是一种MET受体酪氨酸激酶抑制剂,能够通过阻断MET信号通路的异常活性,抑制肿瘤的生长和扩散。
卡帕塞替尼的适应症
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MET基因外显子14跳跃突变(METex14)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC):
- 这是卡帕塞替尼的主要适应症,针对晚期或转移性非小细胞肺癌患者,尤其是基因检测显示METex14突变的患者。
- 适用于既往接受过化疗或靶向治疗失败的患者,也可作为一线治疗方案。
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MET基因扩增的肿瘤(研究阶段):
- 一些临床试验正在探索卡帕塞替尼用于治疗MET扩增相关的其他癌症类型,包括胃癌、肝癌和胰腺癌,但这些适应症尚未被正式批准。
疾病背景:MET基因突变
- MET基因:
- MET基因编码一种叫做酪氨酸激酶受体的蛋白质,参与细胞生长、分裂、修复和存活。
- 当MET基因发生突变(如外显子14跳跃突变)或扩增时,会导致信号通路过度活跃,促使癌细胞快速生长和扩散。
- MET突变与肺癌:
- 在晚期非小细胞肺癌患者中,大约**3%-4%**的患者存在MET基因突变,尤其是在老年人和吸烟史较少的患者中较为常见。
卡帕塞替尼的作用机制
卡帕塞替尼是一种选择性MET抑制剂,通过以下机制抑制肿瘤进展:
- 阻断MET信号传导:
- 抑制异常激活的MET酪氨酸激酶活性,阻断细胞增殖和存活信号通路。
- 抑制肿瘤细胞迁移和侵袭:
- 抑制肿瘤血管生成:
适用人群
- 具有METex14跳跃突变的非小细胞肺癌患者,特别是:
- 对标准化疗或免疫治疗反应不佳的患者。
- 无法接受化疗的患者。
- 有明确基因检测结果显示MET基因突变的患者。
其他潜在适应症
虽然卡帕塞替尼目前主要用于METex14突变的NSCLC,但在其他癌症中的潜在应用正在研究中,包括:
这些研究仍处于临床试验阶段,未获得正式批准。
总结
卡帕塞替尼是专门针对MET基因突变(尤其是METex14跳跃突变)的靶向药物,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。它能够通过阻断MET信号通路的异常激活,显著抑制肿瘤的生长和扩散。适用于既往治疗失败或不适合接受传统治疗的患者,同时为具有MET基因突变的晚期肺癌患者提供了新的治疗选择。
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