卡马替尼药物相互作用 1. 其他药物对卡马替尼的影响 1) 强CYP3A抑制剂 CYP3A是肝脏中的一种重要酶，参与多种药物的代谢。强CYP3A抑制剂能够抑制这种酶的活性，导致与之同时使用的药物（如卡马替尼）的代谢减慢，增加其血浆浓度（暴露量）。这可能会增强卡马替尼的药效，但同时也可能增加其不良反应的风险和严重性。当卡马替尼与强CYP3A抑制剂合用时，应密切监测患者的不良反应，并根据需要调整剂量或考虑替换药物。 2) 强和中度CYP3A诱导剂 CYP3A诱导剂能够增强CYP3A的活性，促进药物的代谢，降低其血浆浓度。卡马替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用时，其暴露量可能会减少，这可能会导致抗肿瘤活性的降低。应避免卡马替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用。 2. 卡马替尼对其他药物的影响 1) CYP1A2底物 卡马替尼可能会抑制CYP1A2的活性，导致CYP1A2底物的代谢减慢，增加其暴露量。如果卡马替尼与CYP1A2底物必须联合使用，则应减少CYP1A2底物的剂量。 2) P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物 P-gp和BCRP是细胞膜上的转运蛋白，参与多种药物的转运和分布。卡马替尼可能抑制这些转运蛋白的功能，导致P-gp和BCRP底物的细胞内浓度增加，增加其暴露量和不良反应的风险。当卡马替尼与P-gp或BCRP底物联合使用时，减少底物的剂量。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

卡马替尼特殊人群用药： 1、孕妇 目前缺乏关于孕妇使用卡马替尼的直接数据，动物研究及其作用机制提示可能对胎儿有害，孕妇应避免使用此药。 2、哺乳期女性 目前没有关于卡马替尼或其代谢物在人乳或动物乳中的存在情况，以及其对母乳喂养婴儿或乳汁产量的影响的数据。为避免潜在的严重不良反应，建议哺乳期女性在卡马替尼治疗期间及末尾一次给药后1周内暂停母乳喂养。 3、具有生殖潜力的女性和男性 动物研究表明，卡马替尼在低于人类暴露量的剂量下即可导致畸形，治疗前应检测女性的妊娠状态。具有生殖潜力的女性和其男性伴侣（如果也具有潜在生殖能力）应在治疗期间及末尾一次给药后1周内采取有效的避孕措施。 4、儿童 卡马替尼在儿科患者中的治疗效果尚未确定，儿童用药应在医生指导下进行，并严格遵循医嘱。 5、老年人 目前尚未发现老年患者与年轻患者在治疗效果方面存在差异。老年人可能伴随其他基础疾病或药物代谢差异，建议在医生指导下用药。 6、肾功能损害 有严重肾功能损害（CLcr 15-29 mL/min）的患者尚未进行卡马替尼的研究。对于轻度或中度肾功能损害的患者，目前不建议调整用药剂量，但应密切监测患者的肾功能和药物反应。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

劳拉替尼(博纳瑞)的注意事项 1、同时使用强效CYP3A诱导剂有严重肝毒性的风险 12名健康受试者中有10名发生了严重的肝毒性，他们接受了单剂量洛布雷纳和每日多剂量利福平，一种强CYP3A诱导剂。50%的受试者出现4级丙氨酸转氨酶（ALT）或天冬氨酸转氨酶（AST）升高，33%的受试者出现3级ALT或AST升高，8%的患者出现2级ALT或AST升高。ALT或AST升高发生在3天内，在中位15天（7-34天）后恢复到正常范围内；3级ALT或AST升高的受试者恢复时间为18天，2级ALT或AST升高的受试者恢复时间为7天。 服用强CYP3A诱导剂的患者。在启动氯布雷纳之前，停用强CYP3A诱导剂，以测定强CYP3A诱导剂的3个血浆半衰期。 2、中枢神经系统效应 接受 洛拉替尼(博纳瑞) 治疗的患者可能会出现多种中枢神经系统（CNS）效应。这些效应包括癫痫发作、精神病效应以及认知功能、情绪（包括自杀意念）、言语、精神状态和睡眠的变化。总体而言，在临床试验中每日一次服用 100 毫克 洛拉替尼(博纳瑞) 的 476 名患者中，52% 出现了中枢神经系统反应 。在 476 例患者中，28% 的患者出现认知功能障碍；其中 2.9% 的患者病情严重（3 级或 4 级）。21%的患者出现情绪影响，其中1.7%为严重影响。11%的患者出现言语障碍，其中0.6%为严重障碍。 7%的患者出现精神异常反应；其中 0.6% 为严重反应。1.3%的患者出现精神状态改变，其中1.1%为严重改变。1.9%的患者出现癫痫发作，有时还伴有其他神经系统症状。12%的患者出现睡眠障碍。首次出现任何中枢神经系统症状的中位时间为 1.4 个月（1 天至 3.4 年）。总体而言，2.1%的患者因中枢神经系统症状而需要彻底停用洛拉替尼(博纳瑞)；10%的患者需要暂时停药，8%的患者需要减少剂量。 根据严重程度，停止并恢复相同剂量或减少剂量的服用，或彻底停用洛拉替尼(博纳瑞)。 3、血脂过多 接受洛拉替尼(博纳瑞)治疗的患者可能会出现血清胆固醇和甘油三酯升高。在接受100 毫克 洛拉替尼(博纳瑞)每日一次治疗的476名患者中，总胆固醇出现3级或4级升高的占18%，甘油三酯出现3级或4级升高的占19%。高胆固醇血症和高甘油三酯血症的中位发病时间均为15天。在研究B7461001和研究B7461006中，分别有约4%和7%的患者需要暂时停药，1%和3%的患者需要降低胆固醇和甘油三酯升高的洛拉替尼(博纳瑞)剂量。83%的患者要求开始服用降脂药物，开始服用此类药物的中位时间为17天。 启动或增加高脂血症患者的降脂药物剂量。在开始服用洛拉替尼(博纳瑞)之前、服用洛拉替尼(博纳瑞)之后1个月和2个月以及之后定期监测血清胆固醇和甘油三酯。首次出现时按相同剂量停药并恢复；根据严重程度恢复相同或减少剂量的洛拉替尼(博纳瑞)治疗复发。 4、房室传导阻滞 接受洛拉替尼(博纳瑞)治疗的患者可能会出现PR间期延长和房室(AV)阻滞。在476名接受100毫克 洛拉替尼(博纳瑞)每日一次治疗并进行基线心电图(ECG)检查的患者中，1.9%出现房室传导阻滞，0.2%出现3级房室传导阻滞并植入起搏器。 开始洛拉替尼(博纳瑞)治疗前监测ECG，之后定期监测。在接受起搏器安置的患者中，以减少的剂量或相同的剂量停止和恢复给药。因复发而彻底停用无起搏器患者。 5、间质性肺病/肺炎 洛拉替尼(博纳瑞)可引起与间质性肺病(ILD)/肺炎一致的严重或危及生命的肺部不良反应。1.9%接受100毫克 洛拉替尼(博纳瑞)每日一次治疗的患者发生ILD/肺炎，其中0.6%的患者发生3级或4级ILD/肺炎。四名患者(0.8%)因ILD/肺炎停用洛拉替尼(博纳瑞)。 对于出现ILD/肺炎症状(如呼吸困难、咳嗽和发热)恶化的患者，立即进行ILD/肺炎检查。对于疑似ILD/肺炎的患者，立即停用洛拉替尼(博纳瑞)。彻底停用洛拉替尼(博纳瑞)治疗任何严重程度的治疗相关ILD/肺炎。 6、高血压 接受洛拉替尼(博纳瑞)治疗的患者可能会出现高血压。13%接受100毫克 洛拉替尼(博纳瑞)每日一次治疗的患者发生高血压，其中6%的患者发生3级或4级高血压。出现高血压的中位时间为6.4个月(1天至2.8年)，2.3%的患者因高血压而暂时停用洛拉替尼(博纳瑞)。 开始洛拉替尼(博纳瑞)治疗前控制血压。2周后监测血压，此后在使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗期间至少每月监测一次。根据严重程度停用和恢复低剂量或彻底停用洛拉替尼(博纳瑞)。 7、高血糖症 接受洛拉替尼(博纳瑞)治疗的患者可能会出现高血糖。9%接受100毫克 洛拉替尼(博纳瑞)治疗的患者出现高血糖，其中3.2%的患者出现3级或4级高血糖。出现高血糖的中位时间为4.8个月(1天至2.9年)，0.8%的患者因高血糖而暂时停用洛拉替尼(博纳瑞)。 开始服用洛拉替尼(博纳瑞)之前评估空腹血糖，之后定期监测。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

劳拉替尼特殊人群用药 1、妊娠期 根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇服用洛拉替尼(博纳瑞)会对胚胎-胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用洛拉替尼(博纳瑞)的可用数据。在器官形成期间，通过口腔喂食方式对妊娠动物给予洛拉替尼(博纳瑞)，在母体暴露量等于或小于以AUC为基础的每日一次100毫克建议剂量下的人暴露量时，导致畸形、植入后损失增加和流产(参见数据)。告知孕妇对胎儿的潜在风险。 2、哺乳期 目前尚无关于人乳或动物乳汁中存在洛拉替尼(博纳瑞)或其代谢产物或其对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，因此指导女性在使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗期间和末尾一次给药后7天内不要进行母乳喂养。 3、具有生殖潜力的男性和女性 在开始洛拉替尼(博纳瑞)治疗前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。 对孕妇服用洛拉替尼(博纳瑞)可导致胚胎-胎儿损害。 建议有生殖潜力的女性患者在使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗期间和末尾一次给药后至少6个月内使用有效的非激素避孕方法，因为洛拉替尼(博纳瑞)会使激素避孕药无效。 基于遗传毒性研究结果，建议有生殖潜力的女性的男性伴侣在使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗期间以及末尾一次给药后至少3个月内使用有效避孕方法。 根据动物研究的结果，洛拉替尼(博纳瑞)可能会暂时损害男性生育力。 4、儿童用药 尚未确定洛拉替尼(博纳瑞)在儿科患者中的安全性和有效性。 5、老年用药 在研究B7461001 (N=295)和研究B7461006 (N=149)中每日一次口服100毫克洛拉替尼(博纳瑞)的患者中，分别有18%和40%的患者年龄在65岁或以上。在65岁或以上的患者与较年轻的患者之间，未观察到具有临床意义的安全性或疗效差异。 6、肾功能损害 对有严重(CLcr 15至< 30 毫升/分钟，由Cockcroft-Gault估算)肾功能损害的患者给予洛拉替尼(博纳瑞)时，应减少剂量。 对于轻度或中度肾功能损害(Cockcroft-Gault估计肌酐清除率[CLcr] 30至89 毫升/分钟)的患者，建议不要调整剂量。 7、肝功能损害 对于轻度肝功能损害(总胆红素≤正常上限[ULN]，AST > ULN或总胆红素> 1至1.5 × ULN，任何AST)的患者，不建议调整剂量。中度(总胆红素≥ 1.5至3.0 × ULN伴任何AST)或重度(总胆红素> 3.0 × ULN伴任何AST)肝功能损害患者的洛拉替尼(博纳瑞)推荐剂量尚未确定。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

奥希替尼用药安全提示有哪些？ 1、奥希替尼为处方药，需要经过诊断，在医生指导下才能用药。应向医生详细描述自己的过敏史、症状、疾病史以及近期用药情况等，并配合做各项检查。排除用药禁忌，避免出现严重不良反应。 2、年龄小于18周岁的儿童和青少年患者，使用本品的安全性和有效性尚不明确，建议不要使用用。 3、育龄期女性服用本品期间应避免妊娠。女性患者停药后至少2个月，男性停药后至少4个月的时间内，仍应使用有效的避孕措施，如戴避孕套。 4、口服使用，请整片用水送服，不应该压碎、掰断或咀嚼。 5、用药期间出现任何严重、持续或进展性的症状，均须及时与医生沟通。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

奥希替尼为抗肿瘤药物，用于治疗局部晚期或转移性非小细胞性肺癌。常用制剂为甲磺酸奥希替尼片。常见的副作用是胃肠道反应。   奥希替尼不良反应 1、消化系统反应：患者可能出现腹泻、恶心、食欲不振、便秘、口腔炎。 2、皮肤反应：服药期间还会出现皮疹、皮肤干燥、指（趾）甲毒性、皮肤瘙痒等症状，一旦出现皮疹，应立即停药。 3、眼部疾病：奥希替尼可导致干眼症、视力模糊、角膜炎、白内障、眼刺激、眼睑炎、眼痛、流泪增加、飞蚊症等。 4、其他的不良反应：表现为咳嗽、疲劳、背痛、头痛，少数情况下甚至出现感染性肺炎、静脉血栓栓塞。服药期间出现任何的严重不适，请立即就医。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

奥希替尼比较大的缺点与其他EGFR‑TKI一样，都是会出现继发性耐药问题。 奥希替尼是第三代的EGFR‑TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）口服药物，本品在非小细胞肺癌的一线/二线治疗中具有独特的优势，可较初代标准EGFR‑TKI治疗明显延长患者的生存期。但是，随着奥希替尼的广泛应用，目前在临床上也出现了奥希替尼继发性耐药问题，为奥希替尼治疗非小细胞肺癌的比较大的缺点。 关于奥希替尼继发性耐药发生机制的相关研究正在大量进行，目前已知的耐药机制复杂多样，包括C797S单突变、Met扩增、基因融合（如ALK重排、RET重排）、小细胞转化等，不同耐药机制的处理策略有所不同，但仍有部分患者无法明确耐药诱因，给患者的治疗及预后造成不利影响。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

吉非替尼用药安全提示： 1、吉非替尼为处方药，需要向医生详细描述自己的过敏史、症状、疾病史以及近期用药情况等，排除用药禁忌，避免出现严重用药风险。 2、服用吉非替尼期间需要避孕，因为本品对胎儿造成伤害。吉非替尼还可能对女性卵巢产生伤害，导致女性患者不孕。 3、吉非替尼片可能会导致转氨酶升高、罕见的肝炎、咳嗽、低热或者呼吸道不适，需要密切关注，并定期复查肝功能，血常规。一般停止使用后，肝功能可以恢复。 4、如果患者服药期间出现乏力等不适时，请不要驾驶车辆、操纵仪器或进行高空作业，以免发生危险。 5、用药期间注意监测药物不良反应，任何严重、持续或进展性情况均须及时与医生沟通。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

吉非替尼的不良反应副作用 吉非替尼为抗肿瘤药，用于治疗非小细胞肺癌。它的主要毒副作用是腹泻和皮肤反应。   1、痤疮样皮疹：痤疮样皮疹是吉非替尼比较常见的不良反应，主要分布于头面、颈部、后背和前胸部，一般无瘙痒感，多在用药后1 周内出现，程度比较轻，病人都能耐受，无须停药。 2、胃肠道反应：腹泻也是吉非替尼常见的不良反应，但通常程度轻微，病人能耐受，无须停药；个别严重患者，也可采取对症治疗的方法予以解决。此外，还可能出现恶心、呕吐、厌食等，一般不需作任何处理，或用饮食调节，如清淡饮食，避免油腻食物。 3、其他的皮肤反应：皮肤干燥是吉非替尼少见的不良反应，程度轻，可用油性润肤产品减轻其症状。但如果你使用吉非替尼后有水泡、褪皮或皮肤松弛、皮肤红肿、严重痤疮或皮疹、皮肤上生疮或溃疡，请立即与你的医生联系。 4、其他的不良反应：吉非替尼还可能引起口腔黏膜溃疡、脱发、乏力、发热、关节痛、谷氨酰胺转移酶升高、心动过缓、指甲变化、双眼干涩、耳鸣等不适。一般程度轻微且少见。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

奥西替尼用药安全提示   1、奥希替尼为处方药，需要经过诊断，在医生指导下才能用药。应向医生详细描述自己的过敏史、症状、疾病史以及近期用药情况等，并配合做各项检查。排除用药禁忌，避免出现严重不良反应。 2、年龄小于18周岁的儿童和青少年患者，使用本品的安全性和有效性尚不明确，建议不要使用。 3、育龄期女性服用本品期间应避免妊娠。女性患者停药后至少2个月，男性停药后至少4个月的时间内，仍应使用有效的避孕措施，如戴避孕套。 4、口服使用，请整片用水送服，不应该压碎、掰断或咀嚼。 5、用药期间出现任何严重、持续或进展性的症状，均须及时与医生沟通。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

奥希替尼为抗肿瘤药物，用于治疗局部晚期或转移性非小细胞性肺癌。 常用制剂为甲磺酸奥希替尼片。常见的副作用是胃肠道反应。   奥西替尼不良反应 1、消化系统反应：患者可能出现腹泻、恶心、食欲不振、便秘、口腔炎。 2、皮肤反应：服药期间还会出现皮疹、皮肤干燥、指（趾）甲毒性、皮肤瘙痒等症状，一旦出现皮疹，应立即停药。 3、眼部疾病：奥希替尼可导致干眼症、视力模糊、角膜炎、白内障、眼刺激、眼睑炎、眼痛、流泪增加、飞蚊症等。 4、其他的不良反应：表现为咳嗽、疲劳、背痛、头痛，少数情况下甚至出现感染性肺炎、静脉血栓栓塞。服药期间出现任何的严重不适，请立即就医。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

奥希替尼的缺点与其他EGFR‑TKI一样，都是会出现继发性耐药问题。 奥希替尼是第三代的EGFR‑TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）口服药物，本品在非小细胞肺癌的一线/二线治疗中具有独特的优势，可较初代标准EGFR‑TKI治疗明显延长患者的生存期。但是，随着奥希替尼的广泛应用，目前在临床上也出现了奥希替尼继发性耐药问题，为奥希替尼治疗非小细胞肺癌的缺点。 关于奥希替尼继发性耐药发生机制的相关研究正在大量进行，目前已知的耐药机制复杂多样，包括C797S单突变、Met扩增、基因融合（如ALK重排、RET重排）、小细胞转化等，不同耐药机制的处理策略有所不同，但仍有部分患者无法明确耐药诱因，给患者的治疗及预后造成不利影响。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

塞尔帕替尼(Selpercatinib)的作用机理是什么,塞尔帕替尼(Selpercatinib)主要用于治疗具有RET基因重排的甲状腺癌、非小细胞肺癌和其他类型的实体瘤。RET基因重排是一种基因突变，可以导致肿瘤细胞的异常生长和扩散。塞普替尼通过抑制RET激酶活性，阻断异常信号通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。   赛尔帕替尼是靶向RET原癌基因的广谱抗癌新药，转移性RET融合阳性非小细胞肺癌，Ret突变甲状腺髓样癌，RET阳性甲状腺癌都可以用，疗效显著，但也是有不良反应的，水肿，血小板减少，天冬氨酸转氨酶（AST）升高，葡萄糖升高，白细胞减少，钙减少，碱性磷酸酶升高，高血压，疲劳总胆固醇升高，口干，白蛋白降低，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，腹泻，肌酐升高，皮疹，钠减少，便秘等都是赛尔帕替尼不良反应的表现，建议遵医嘱用药，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

在服用本药期间尽量避免使用质子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、组胺H2受体阻断剂(如法莫替丁等)和中和胃酸药(如碳酸氢钠和铝碳酸镁等)，联用强和中度CYP3A诱导剂会降低本药的血药浓度，塞尔帕替尼剂量应间隔 12 小时服用。含有铝、镁、钙、二甲基硅油或缓冲药物的抗酸剂，请在服用抗酸剂前 2 小时或后 2 小时服用塞尔帕替尼。 塞尔帕替尼是初个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物，患者应在医生的指导下用药，严重肝功能不全的患者也需要做相应的剂量调整，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

赛尔帕替尼有助于防止癌细胞的生长，是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。但服用塞尔帕替尼期间也有一些注意事项的，包括：1.在开始使用塞尔帕替尼前监测ALT（谷丙转氨酶）和AST（谷草转氨酶），前3个月每2周监测一次，如果情况严重需要根据情况调整或者停止剂量；2.监测有明显QTc延长风险的患者，根据严重程度，减少剂量或彻底停止使用；3.高血压失控患者不要使用塞尔帕替尼；4.对严重或危及生命的出血患者，彻底停止使用。   另外还要注意5.超敏反应的患者需停止使用本品并使用皮质类固醇；6.择期手术前至少7天不要使用塞尔帕替尼；7.对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施；建议患者用药前仔细阅读药物说明书，在医生的指导下用药，不可盲目使用。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，实际使用剂量应根据体重来定。安全性也是比较耐受的，常见的副作用主要包括高血压，疲劳，水肿，天冬氨酸转氨酶(AST)升高，葡萄糖升高，白细胞减少，白蛋白降低，钙减少，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，血小板减少，丙氨酸转氨酶(ALT)升高，总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘等。建议患者在治疗期间注意身体反应，如果不耐受，及时联系医生，对症治疗。   塞尔帕替尼是用于治疗RET基因变异的靶向药，可以阻断RET的活性，从而阻止癌细胞生长。塞尔帕替尼已于2021年8月被中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)纳入优先审评，期待未来在中国正式获批上市。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

塞尔帕替尼用于治疗RET突变或融合的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其它类型的甲状腺癌患者，是美国礼来公司旗下新药，对于RET基因融合的患者有着显著疗效，前期LIBRETTO-001的1/2期研究中，RET融合的晚期NSCLC（非小细胞肺癌）患者，使用赛尔帕替尼进行治疗，结果显示，总人群的客观缓解率ORR达到68%，对于脑转移患者，客观缓解率ORR为91%，中位缓解持续时间DOR为20.3个月，中位无进展生存期为18.4个月。疗效非常持久。   另有一项试验显示，塞尔帕替尼治疗RET改变癌症患者，结果显示，RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者中的客观缓解率ORR分别为59%和56%。塞尔帕替尼是显示出强大中枢神经系统(CNS)活性的RET靶向药，CNS 客观缓解率ORR高达91%。可见塞尔帕替尼治疗效果显著。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

普拉替尼特殊人群用药 1、妊娠期 根据动物研究的结果及其作用机制，向孕妇给予普拉替尼(Pralsetinib)可能会对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用普拉替尼(Pralsetinib)的可用数据来告知药物相关风险。在器官发生期间，妊娠动物口服普拉替尼(Pralsetinib)导致母体暴露量低于每日一次400毫克临床剂量的人类暴露量时出现畸形和胚胎致死。告知孕妇对胎儿的潜在风险。 2、哺乳期 目前尚无数据表明母乳中存在普拉替尼(Pralsetinib)或其代谢产物或其对母乳喂养的儿童或产奶量的影响。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗期间和末次给药后1周内不要进行母乳喂养。 3、具有生殖潜力的男性和女性 根据动物试验的数据，在导致暴露量低于每日400毫克临床剂量的人体暴露量的剂量下，普拉替尼(Pralsetinib)可导致胚胎致死和畸形。 在开始使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。 对孕妇给予普拉替尼(Pralsetinib)可能会对胎儿造成伤害。 告知有生殖潜力的女性在使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗期间和末次给药后2周内使用有效的非激素避孕方法。普拉替尼(Pralsetinib)可能导致激素避孕药无效。 建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗期间和末尾一次给药后1周内使用有效避孕方法。 普拉替尼(Pralsetinib)可能会损害男性生育力。 4、儿童用药 12岁及以上儿童RET融合阳性甲状腺癌患者接受普拉替尼(Pralsetinib)治疗的安全性和有效性已经确定。一项在成人中进行的充分且对照良好的普拉替尼(Pralsetinib)研究的证据支持在该年龄组中使用普拉替尼(Pralsetinib)，该研究具有额外的人群药代动力学数据，表明年龄和体重对普拉替尼(Pralsetinib)没有影响。 对普拉替尼(Pralsetinib)药代动力学具有临床意义的影响，预计12岁及12岁以上的成人和儿童患者之间的普拉替尼(Pralsetinib)暴露量相似，且成人和儿童患者中RET融合阳性甲状腺癌的病程充分相似，因此可以将成人数据外推至儿童患者。 在RET融合阳性非小细胞肺癌的儿童患者或12岁以下RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中，尚未确定普拉替尼(Pralsetinib)的安全性和有效性。 5、老年用药 接受每日一次400毫克普拉替尼(Pralsetinib)推荐剂量治疗的540例ARROW患者中，31%为65岁及以上，7%为75岁及以上。 在65岁或以上的患者与较年轻的患者之间，未观察到药代动力学(PK)、安全性或有效性的总体差异。 6、肝功能损害 对于轻度(总胆红素≤ ULN和AST > ULN或总胆红素> 1至1.5 × ULN和任何AST)、中度(总胆红素> 1.5至3 × ULN和任何AST)或重度(总胆红素> 3 × ULN和任何AST)肝功能损害的患者，无需调整剂量。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

拉罗替尼不良反应 一、安全性特征总结   本品常见的药物不良反应（≥20%）按发生率降序排列依次为ALT升高（31%）、AST升高（29%）、呕吐（29%）、便秘（28%）、疲乏（26%）、恶心（25%）、贫血（24%）、头晕（23%）和肌痛（20%）。   大多数不良反应为1级或2级。报告等级高为4级的不良反应包括中性粒细胞计数降低（2%）、ALT升高（1%）、AST升高（＜1%）、白细胞计数降低（＜1%）和血碱性磷酸酶升高（＜1%）。报告等级高为3级的不良反应包括贫血、体重增加、疲乏、头晕、异常感觉、肌无力、恶心、肌痛、步态障碍和呕吐。除贫血（7%）外，所有报告为3级的不良反应均在不到5%的患者中发生。   不区分不良反应的归因，2%的患者因治疗中出现的不良反应（ALT升高、AST升高、步态障碍、中性粒细胞计数降低各1例）彻底停用本品。导致剂量降低的大多数不良反应发生在治疗的前三个月。   二、不良反应列表   在248例TRK融合阳性癌症患者中评价了本品的安全性，这些患者来自正在进行的3项临床试验（研究1、2（“NAVIGATE”）和3（“SCOUT”））之一。安全人群由中位年龄为32.5岁（范围：0.1至84）的患者组成，其中39%的患者为儿童患者。总体安全人群（n=248）的中位治疗时间为12.5个月（范围：0.03至57.5）。   接受本品治疗的患者（n=248）报告的药物不良反应如下。根据系统器官分类对药物不良反应进行分类。发生率分组采用下列规则：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100至＜1/10）；偶见（≥1/1000至＜1/100）；罕见（≥1/10000至＜1/1000）；十分罕见（＜1/10000）和发生率未知（根据现有数据无法评估）。   在每个发生率组中，按照严重程度降序的顺序列出不良反应。   1、接受推荐剂量硫酸拉罗替尼治疗的TRK融合阳性癌症患者报告的药物不良反应（总体安全人群，n=248）   （1）血液和淋巴系统疾病：   十分常见：贫血、中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）、白细胞计数降低（白细胞减少症）。   常见：3级和4级：贫血、中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）。   偶见：3级和4级：中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）。   （2）各类神经系统疾病：   十分常见：头晕。   常见：所有级别：步态障碍、异常感觉；3级和4级：头晕、异常感觉、步态障碍。   （3）胃肠系统疾病：   十分常见：恶心、便秘、呕吐。   常见：所有级别：味觉倒错；3级和4级：呕吐。   偶见：3级和4级：恶心。   （4）各种肌肉骨骼及结缔组织疾病   十分常见：肌痛。   常见：所有级别：肌无力；3级和4级：肌痛、肌无力。   （5）全身性疾病及给药部位各种反应   十分常见：疲乏。   常见：3级和4级：疲乏。   （6）各类检查   十分常见：ALT升高、AST升高、体重增加（体重异常增加）。   常见：所有级别：血碱性磷酸酶升高；3级和4级：ALT升高、AST升高、体重增加（体重异常增加）。   偶见：3级和4级：血碱性磷酸酶升高。   2、接受推荐剂量硫酸拉罗替尼治疗的TRK融合阳性癌症儿童患者报告的药物不良反应（n=98）；所有级别   （1）血液及淋巴系统疾病：   ①婴幼儿（n=35）：十分常见贫血、中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）、白细胞计数降低（白细胞减少症）。   ②儿童（n=45）：十分常见贫血、中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）、白细胞计数降低（白细胞减少症）。   ③青少年（n=18）：中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）、白细胞计数降低（白细胞减少症）；常见贫血。   ④儿童患者总数（n=98）：十分常见贫血、中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）、白细胞计数降低（白细胞减少症）。   （2）各类神经系统疾病   ①婴幼儿：常见头晕。   ②儿童：常见头晕、异常感觉、步态障碍。   ③青少年：十分常见头晕；常见异常感觉。   ④儿童患者总数：常见头晕、异常感觉、步态障碍。   （3）胃肠系统疾病   ①婴幼儿：十分常见恶心、便秘、呕吐。   ②儿童：十分常见恶心、便秘、呕吐；常见味觉倒错。   ③青少年：十分常见恶心、呕吐；常见便秘。   ④儿童患者总数：十分常见恶心、便秘、呕吐；常见味觉倒错。   （4）各种肌肉骨骼及结缔组织疾病   ①儿童：常见肌痛、肌无力。   ②青少年：常见肌痛、肌无力。   ③儿童患者总数：常见肌痛、肌无力。   （5）全身性疾病及给药部位各种反应   ①婴幼儿：十分常见疲乏。   ②儿童：十分常见疲乏。   ③青少年：十分常见疲乏。   ④儿童患者总数：十分常见疲乏。   （6）各类检查   ①婴幼儿：十分常见ALT升高、AST升高、体重增加（体重异常增加）、血碱性磷酸酶升高。   ②儿童：十分常见ALT升高、AST升高、体重增加（体重异常增加）；常见血碱性磷酸酶升高。   ③青少年：十分常见ALT升高、AST升高、血碱性磷酸酶升高、体重增加（体重异常增加）。   ④儿童患者总数：十分常见ALT升高、AST升高、体重增加（体重异常增加）、血碱性磷酸酶升高。   三、特定不良反应描述   1、神经系统反应   在总体安全性数据库（n=248）中，观察到的高级别的神经系统不良反应为3级，在5例（3%）患者中发生，包括头晕（2例患者，1%）、异常感觉（3例患者，1%）和步态障碍（1例患者，＜1%）。头晕、异常感觉和步态障碍的总体发生率分别为23%、7%和4%。导致剂量调整的神经系统反应包括头晕（1%）和异常感觉（1%）。1例患者因3级步态障碍彻底终止治疗。在所有这些病例中，除1例外，需要降低剂量的患者（具有抗肿瘤活性证据）能够以降低的剂量和/或计划的剂量继续给药（参见“注意事项”）。   2、转氨酶升高   在总体安全性数据库（n=248）中，在患者中观察到的高级别转氨酶升高为4级ALT升高（3例患者，1%）和AST升高（2例患者，1%）。分别有11例（4%）和10例（4%）患者出现3级ALT升高和AST升高。大多数3级升高在治疗的前3个月一过性出现，并在第3-4个月消退至1级。分别在18例（7%）和20例（8%）患者中观察到2级ALT升高和AST升高，分别在122例（49%）和115例（46%）患者中观察到1级ALT升高和AST升高。   导致剂量调整的ALT和AST升高发生率分别为5%（13例患者）和5%（12例患者）（参见“注意事项”）。无患者因3-4级ALT升高和AST升高彻底终止治疗。   四、特殊人群的其他信息   1、儿童患者   在接受硫酸拉罗替尼治疗的248例患者中，98例（40%）患者年龄为28天至18岁。在这98例患者中，36%为28天至＜2岁（n=35），46%为2岁至＜12岁（n=45），18%为12岁至＜18岁（n=18）。儿童患者人群（＜18岁）的安全性特征在报告的不良反应类型方面与在成人人群中观察到的一致。大多数不良反应的严重程度为1级或2级（参见表3），在未进行剂量调整或停药的情况下消退。在儿童患者中，以下不良反应比成人不良反应更频繁：呕吐（儿童48%，相比成人16%）、白细胞计数降低（儿童17%，相比成人9%）、中性粒细胞计数降低（儿童31%，相比成人6%）和血碱性磷酸酶升高（儿童13%，相比成人5%）。   2、老年患者   在接受硫酸拉罗替尼治疗的248例总体安全人群中，40例（16%）患者年龄≥65岁，11例（4%）患者年龄≥75岁。老年患者（≥65岁）的安全性特征与年轻患者的安全性特征一致。不良反应头晕（老年患者48%，相比所有成人35%）、贫血（老年患者38%，相比所有成人24%）、肌无力（老年患者23%，相比所有成人12%）和步态障碍（老年患者10%，相比所有成人5%）在65岁或以上患者中更常见。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

拉罗替尼在国内的价格在3400元-10000元左右，其价格会受到药品规格、售卖机构、地域、进货渠道等因素的影响，因此存在波动属于正常现象。本品于2022年4月获得中国国家药品监督管理局批准上市，患者凭处方可在国内的医院药房购买到本品，但由于本品为肿瘤靶向药物，可能不是每个地方的医院都有，需要患者到就近的大城市购买或经正规途径订购。   拉罗替尼用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。本品是一种广谱抗癌靶向药，在多种肿瘤中有效性一致，包括肺癌、黑色素瘤、结直肠癌、胃肠道间质瘤、乳腺癌、骨肉瘤、胆管癌、软组织肉瘤、唾液腺瘤、婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌、阑尾癌和胰腺癌。   本品的价格昂贵的原因主要是其研发成本高昂，由于药品作用于基因，实验难度较高，且符合条件的患病群体较少、样本量不足、临床研究时间较长、生产规模受限等因素所导致的。且本品还在专利保护期限内，仿制药尚不能投入研发、生产，也是药品价格较高的原因。   对于价格高昂的药品，很多地区或政府有一定的政策来帮助患者减轻费用，如医保支付、患者援助计划等，患者或患者家属还可与医生探讨其他可能的治疗方案。具体用药方案应由具有经验的医生根据患者的具体情况来判断。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。