米托坦适用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。 米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。 患者服用米托坦的禁忌有哪些： 1. 对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳妇女禁用。 3. 对于18岁以下的儿童，米托坦的疗效及安全性尚未完全确定，医生会视乎患者的体重或身体表面面积来决定每日服用的剂量。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

米托坦它是肾上腺皮质癌患者的治疗药物，主要针对的就是无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。 肾上腺皮质癌(ACC)是罕见的内分泌恶性肿瘤，预后较差。手术完全切除是目前初选治疗方法，但由于肾上腺皮质癌早期诊断困难，多数患者发现时已是晚期，失去手术机会。 米托坦用于功能性和无功能性肾上腺皮质癌的治疗，在小剂量时也可通过抑制肾上腺皮质激素合成用于治疗疾病。目前 Lysodren米托坦国内还没有上市。 临床试验显示，米托坦对不能手术切除或有远处转移的肾上腺皮质癌有效。客观有效率为34%～61%，中位缓解期6～7个月。对功能性肾上腺皮质癌，可使皮质功能亢进症状缓解，肿瘤缩小，延长生命。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

塞尔帕替尼(Selpercatinib)的作用机理是什么,塞尔帕替尼(Selpercatinib)主要用于治疗具有RET基因重排的甲状腺癌、非小细胞肺癌和其他类型的实体瘤。RET基因重排是一种基因突变，可以导致肿瘤细胞的异常生长和扩散。塞普替尼通过抑制RET激酶活性，阻断异常信号通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。   赛尔帕替尼是靶向RET原癌基因的广谱抗癌新药，转移性RET融合阳性非小细胞肺癌，Ret突变甲状腺髓样癌，RET阳性甲状腺癌都可以用，疗效显著，但也是有不良反应的，水肿，血小板减少，天冬氨酸转氨酶（AST）升高，葡萄糖升高，白细胞减少，钙减少，碱性磷酸酶升高，高血压，疲劳总胆固醇升高，口干，白蛋白降低，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，腹泻，肌酐升高，皮疹，钠减少，便秘等都是赛尔帕替尼不良反应的表现，建议遵医嘱用药，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

在服用本药期间尽量避免使用质子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、组胺H2受体阻断剂(如法莫替丁等)和中和胃酸药(如碳酸氢钠和铝碳酸镁等)，联用强和中度CYP3A诱导剂会降低本药的血药浓度，塞尔帕替尼剂量应间隔 12 小时服用。含有铝、镁、钙、二甲基硅油或缓冲药物的抗酸剂，请在服用抗酸剂前 2 小时或后 2 小时服用塞尔帕替尼。 塞尔帕替尼是初个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物，患者应在医生的指导下用药，严重肝功能不全的患者也需要做相应的剂量调整，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

赛尔帕替尼有助于防止癌细胞的生长，是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。但服用塞尔帕替尼期间也有一些注意事项的，包括：1.在开始使用塞尔帕替尼前监测ALT（谷丙转氨酶）和AST（谷草转氨酶），前3个月每2周监测一次，如果情况严重需要根据情况调整或者停止剂量；2.监测有明显QTc延长风险的患者，根据严重程度，减少剂量或彻底停止使用；3.高血压失控患者不要使用塞尔帕替尼；4.对严重或危及生命的出血患者，彻底停止使用。   另外还要注意5.超敏反应的患者需停止使用本品并使用皮质类固醇；6.择期手术前至少7天不要使用塞尔帕替尼；7.对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施；建议患者用药前仔细阅读药物说明书，在医生的指导下用药，不可盲目使用。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，实际使用剂量应根据体重来定。安全性也是比较耐受的，常见的副作用主要包括高血压，疲劳，水肿，天冬氨酸转氨酶(AST)升高，葡萄糖升高，白细胞减少，白蛋白降低，钙减少，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，血小板减少，丙氨酸转氨酶(ALT)升高，总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘等。建议患者在治疗期间注意身体反应，如果不耐受，及时联系医生，对症治疗。   塞尔帕替尼是用于治疗RET基因变异的靶向药，可以阻断RET的活性，从而阻止癌细胞生长。塞尔帕替尼已于2021年8月被中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)纳入优先审评，期待未来在中国正式获批上市。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

塞尔帕替尼用于治疗RET突变或融合的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其它类型的甲状腺癌患者，是美国礼来公司旗下新药，对于RET基因融合的患者有着显著疗效，前期LIBRETTO-001的1/2期研究中，RET融合的晚期NSCLC（非小细胞肺癌）患者，使用赛尔帕替尼进行治疗，结果显示，总人群的客观缓解率ORR达到68%，对于脑转移患者，客观缓解率ORR为91%，中位缓解持续时间DOR为20.3个月，中位无进展生存期为18.4个月。疗效非常持久。   另有一项试验显示，塞尔帕替尼治疗RET改变癌症患者，结果显示，RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者中的客观缓解率ORR分别为59%和56%。塞尔帕替尼是显示出强大中枢神经系统(CNS)活性的RET靶向药，CNS 客观缓解率ORR高达91%。可见塞尔帕替尼治疗效果显著。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

作为靶向药物，依鲁替尼带有不可避免的副毒性，用药后的不良反应具体如下： 常见的 ibrutinib(依鲁替尼)副作用(发生于超过 30% 的患者中)：血小板减少或血小板功能改变引发出血并发症、腹泻、中性粒细胞减少、血红蛋白降低、疲劳、肌肉骨骼痛、肿胀、上呼吸道感染、恶心和瘀斑。   不太常见的副作用(发生于大约 10-30% 的患者中)：高血压、呼吸短促、便秘、皮疹、腹痛、呕吐、食欲减退、咳嗽、发烧、口腔和嘴唇发炎、头晕、尿路感染、肺炎、皮肤感染、身体乏力或无力、肌肉痉挛、鼻窦炎、头痛、脱水、消化不良、瘀点(由毛细血管出血引起的红色或紫色斑点)、关节疼痛和鼻出血。 年龄是依鲁替尼AEs的风险因素，是停药的主要预测因素。一半伊布替尼治疗患者会发生瘀点瘀斑，大出血发生率1%-9%。有创操作前后应暂停伊布替尼3-7天降低出血风险。伊布替尼心脏副作用中研究至多的是AF，初始治疗发生率6%，2年时10%-15%。真实世界中充血性心衰（CHF）和出血更常见，近一半患者因此停药。已有伊布替尼诱导急性肝功不全报道，因HBV活化所致，故治疗前应筛查。感染，特别是肺炎很常见，3+肺炎25%，3+感染51%，治疗6个月后感染率下降一半。有研究显示伊布替尼治疗后会出现自身免疫爆发，长期治疗后可控制。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

依鲁替尼是全球初个上市的BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）的抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制B细胞的活动，对B细胞淋巴瘤疗效显著，尤其是对于难控制易复发的多种晚期淋巴瘤患者。与传统的治疗方法相比，依布替尼表现出良好的优势。如其毒副作用少,活性强,选择性高。临床上伊布替尼单药适用于。1、既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。2、伊布替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。   伊布替尼及其活性代谢产物在脑脊液中的浓度可有效杀伤肿瘤细胞，且可持续2-10小时；剂量越高，浓度越高，杀伤持续时间越长； TEDDI-R联合伊布替尼治疗原发CNS淋巴瘤成为弥漫大B淋巴瘤CNS患者临床研究的重大突破。为伊布替尼在临床上更多的应用提供新的临床依据。 依鲁替尼治疗初期，淋巴细胞在一个月内会出现增多现象，随后得到缓解，同时影像学评估淋巴结至大直径（SPD）随着治疗时间缩小，如果没有明显SPD缩小，血象监测有所改善，血小板或血红蛋白值有所升高，说明依鲁替尼对患者有效。伊布替尼在预后很差的复发难治的套细胞淋巴瘤（MCL）中也显示了强大的疗效，大大改善了复发难治MCL的预后。其治疗过程中也会出现淋巴细胞增多症，评判标准同CLL。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

服用阿比特龙注意事项： 1、本品过量使用的经验有限。本品无特异性解毒药。在发生服药过量事件时，应当停用本品，并采取综合支持性措施，包括对心律失常、心力衰竭的监测以及肝功能的评价。 2、肾上腺皮质功能不全：在2项随机临床试验中，肾上腺皮质功能不全的发生率在本品治疗组和安慰剂组分别为05%和0.2%。已报告接受本品联合泼尼松治疗的患者在停用每日的类固醇和或伴发感染或应激状态时，出现肾上腺皮质功能不全。应监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征并慎用本品，尤其是对于停用泼尼松、降低泼尼松剂量或出现异常应激状态的患者。本品治疗导致的盐皮质激素过量相关的不良反应可能会掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和体征。根据临床需要进行适当的检查，以确诊肾上腺皮质功能不全。出现应激情况之前、期间和之后可能要增加皮质类固醇剂量。 3、食物可增加本品暴露：本品须空腹服用。至少在服药前2小时及服药后1小时内禁食。 4、骨密度：晚期转移性前列腺癌【去势抵抗性前列腺癌）患者可能出现骨密度降低。本品与糖皮质激素联合使用可增强这种效应。 5、既往使用酮康唑：既往使用酮康唑治疗的前列腺癌忠者，其缓解率可能较低。 6、高血糖症：使用糖皮质激素会增加高血糖症风险，因此应经常测量糖尿病患者的血糖。 7、骨骼肌反应：接受本品治疗的患者已报告数例肌病事件。部分忠者出现横纹肌溶解伴随肾衰竭。大部分病例在治疗期初个月内出现，停用本品后可恢复。对合并使用已知与肌病横纹肌溶解有关的药物治疗的忠者，应慎用本品。 8、联合化疗治疗：本品与细胞毒性化疗联合使用的安全性和疗效尚未确定。 9、辅料不耐受性：本品含乳糖。有半乳糖不耐受症、Lapp（拉普）乳糖酶缺乏症或葡萄糖乳糖吸收障碍症等罕见遗传问题的患者不应服用本品。本品还含有钠，每4片量的钠含量超过1mmol（或27.2mg）。限钠摄入的患者应予以考虑。 10、其它潜在风险：转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者（包括正在接受本品治疗的惠者）可能有贫血和性功能障碍的风险。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

阿比特龙用药安全提示： 1、阿比特龙应在医师指导下使用，用药前请仔细阅读说明书，了解用药注意事项及药物的不良反应等。 2、服用阿比特龙期间需要避孕，如果发现怀孕，请及时咨询医生。 3、孕妇或可能怀孕的妇女在不戴手套的情况下不要触摸阿比特龙药片。 4、阿比特龙可能会导致肿胀或体内积水，如果出现肿胀、体重增加或呼吸困难，请告诉医生。 5、使用糖皮质激素（泼尼松或泼尼松龙）会增加高血糖症风险，表现为意识模糊、感觉困倦、更渴、更饿、排尿更频繁、脸红、呼吸急促等。因此糖尿病患者应经常测量血糖。 6、阿比特龙可导致肝毒性，用药前及用药期间定期监测肝功能，前3个月，每2周1次，之后每月1次。 7、阿比特龙可导致高血压、低血钾，用药前及用药后每个月应评估血压、血钾情况。对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者，应在接受治疗的前3个月每2周监测1次，此后每月监测1次。 8、用药期间出现任何严重、持续或进展性的症状，及时就医。   1、本品为阿比特龙的衍生物，属于雄激素生物合成抑制剂，可抑制17α-羟化酶/C17，20-裂合酶（CYP17），此酶在睾丸，肾上腺，前列腺肿瘤中表达，对雄激素的生物合成是必需的。 2、在安慰剂对照的临床Ⅲ期试验中，本品可降低患者的血清睾酮和其他雄激素水平。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

阿比特龙，西药名。常用剂型有片剂。与泼尼松或泼尼松龙合用，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（ mCRPC）、新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC），包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗至长不超过3个月。 阿比特龙不良反应 1、常见不良反应：常见的是疲劳，还有关节肿胀或不适、潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、泌尿道感染和挫伤。 2、少见不良反应：包括肌肉不适、水肿、便秘、消化不良、上呼吸道感染、咳嗽、尿频、骨折、心律失常、胸痛、胸部不适、心衰、夜尿增多、疲乏、发热、腹股沟痛、意识混乱、走路不稳、鼻咽炎、血尿、皮疹。 3、常见的实验室检验异常：有贫血、碱性磷酸酯酶升高、三酰甘油升高、淋巴细胞减少、胆固醇升高、氨基转移酶升高和高血糖症、低磷酸盐血症、低血钾症。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

贝达喹啉是近50年来初个上市的抗结核新药。于2018年，在我国进入免费治疗临床试验中，它具有很好的杀菌活性和耐受性，具有缩短耐多药和广泛耐药肺结核疗程的作用。 其全新的作用机制及良好的临床疗效给广泛耐药和耐多药患者的治疗带来了新的选择与希望。在试验中发现，贝达喹啉痰培养的转阴时间较快，转阴率为79%。 在治疗中，贝达喹啉常见的不良反应有：恶心、呕吐、食欲减退、头痛 和关节痛，其次为皮疹、头晕、转氨酶升高、血淀粉酶 升高、肌肉疼痛、腹泻等等。但也有个别患者表示并没有什么不良反应。 贝达喹啉对心脏的影响较大，所以在食用的过程中一定要密切监测心电图的变化和心脏的不良反应。同时在日常的饮食中要避免饮酒或含酒精的饮料，慎用肝脏毒 性大的药物或中草药。患者如要使用此药物可请医生检测一下适不适合。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

贝达喹啉适应症 本品用于年龄在18-65岁，符合以下条件的患者： 1、耐多药肺结核不能组成有效的化疗方案时。 2、泛耐药肺结核前期，即对氟喹诺酮类或二线注射药物（卡那霉素、阿米卡星、卷曲霉素）耐药的耐多药肺结核患者。 3、泛耐药肺结核。 不良反应 1、超过10%以上的不良反应有恶心、关节痛、头痛、咯血、胸痛。 2、用药期间Q-T间期可能会延长。开始治疗之前，应先做心电图，并且开始治疗后至少做2次，分别在使用贝达喹啉后的12周和24周。如果出现室性心律失常或Q-Tc间期>500ms应立即停药。 3、本品可能引起肝毒性，监测肝功能，一旦出现肝损害应立即停药。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

贝达喹啉注意事项 1、给药说明：前两周若出现1次漏服，不必补服而应跳过此次剂量，按原计划继续每日疗程从第3周开始，如果漏服了1次200mg的贝达喹啉，需尽快补服，并继续一周3次的方案。用药前需应了解患者其他抗结核药的药敏情况。在具有可靠药敏试验结果的情况下，贝达喹啉应与至少3种对患者分离菌具有体外敏感性的药物联合组成治疗方案。在缺乏可靠药敏试验结果时，贝达喹啉至少与4种可能对患者分离菌株敏感的药物联合组成化疗方案。贝达喹啉不可单独添加至一种已失败的化学治疗方案中。当出现以下情况，因立即停用本品： （1）尖端扭转型室性心动过速。 （2）先天性Q-T综合征。 （3）甲状腺功能减退和缓慢性心律失常。 （4）失代偿性心力衰竭。 （5）血清钙、镁或钾水平低于正常值下限。 （6）转氨酶升高伴有胆红素升高大于正常数值上限的2倍。 （7）转氨酶升高且大于正常数值上限的5倍。 2、用药监护：尚无本品过量使用的治疗经验，如超量使用，可采取相应措施监测基础生命征和心电（Q-T间期），使用活性炭吸附未被吸收的药物。由于贝达喹啉与蛋白的高度结合性，透析不太可能显著地去除血浆中的药物。由于使用贝达喹啉的患者肝毒性的发病率很高，应每月监测肝功能。避免饮酒或摄入含酒精的饮料，慎用肝脏毒性大的药物或中草药产品，尤其是肝储备功能减弱（如慢性肝炎或肝硬化）的患者。 3、肝功能不全：轻度肝功能不全患者用药无需调整剂量，重度肝功能不全患者用药研究尚未建立，血清转氨酶升高至大于正常上限值3倍之后应在48小时内重复检测，同时应进行病毒性肝炎检测，并审查其他肝毒性药物，以考虑是否停药。 4、肾功能不全：轻中度肾功能不全患者用药无需调整剂量，严重肾功能不全或需肾透析或腹膜透析的终末期肾病患者仍可用，但必须严格监测不良反应。 5、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠期：妊娠妇女口服给药属美国FDA妊娠期药物安全性分级B级。动物实验结果显示无致畸性，但小鼠血浆药一时曲线下面积（AUC）是人类的两倍。不推荐孕妇使用。 （2）哺乳期：尚未证明本品或其代谢产物经母乳分泌，但小鼠实验显示本品在乳汁中富集。不推荐哺乳期妇女使用。 6、儿童用药：本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立，不推荐使用。 7、老年人65岁以上患者的安全性和有效性尚未建立，不推荐使用。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

吉瑞替尼特殊人群用药 1妊娠期 基于动物研究的结果及其作用机制，对孕妇施用吉瑞替尼(适加坦)会对胎儿造成伤害。 尚无关于孕妇使用吉瑞替尼(适加坦)的可用数据来告知不良发育结局的药物相关风险。在动物生殖研究中，器官发生期间对妊娠动物给予吉瑞替尼(适加坦)导致了不良发育结局，包括母体暴露量(AUC24)约为接受推荐剂量的患者AUC24的0.4倍时的胚胎-胎儿致死率、胎儿生长抑制和致畸性。告知孕妇对胎儿的潜在风险。 2哺乳期 尚无关于人乳汁中是否存在吉瑞替尼(适加坦)和/或其代谢产物、对母乳喂养的儿童的影响或对产奶量的影响的数据。哺乳期动物接受放射性标记的吉瑞替尼(适加坦)给药后，给药后4小时和24小时的乳汁放射性浓度高于母体血浆中的放射性浓度。在动物研究中，吉瑞替尼(适加坦)和/或其代谢产物通过乳汁分布到幼鼠的组织中。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在服用吉瑞替尼(适加坦)治疗期间和末尾一次给药后2个月内不要进行母乳喂养。 3具有生殖潜力的男性和女性 吉瑞替尼(适加坦)对孕妇给药时可能会对胎儿造成伤害。 建议有生殖潜力的女性在开始吉瑞替尼(适加坦)治疗前七天内进行妊娠测试。 告知有生殖潜力的女性在治疗期间和末尾一次服用吉瑞替尼(适加坦)后6个月内使用有效避孕方法。 告知有生殖潜力的男性在治疗期间和末尾一次服用吉瑞替尼(适加坦)后4个月内使用有效避孕方法。 4儿童使用 尚未确定吉瑞替尼(适加坦)在儿科患者中的安全性和有效性。 5老年用药 在吉瑞替尼(适加坦)临床研究的319名患者中，43%的患者年龄为65岁或以上，13%的患者年龄为75岁或以上。在年龄为65岁或以上的患者与年龄较小的患者之间，未观察到有效性或安全性的总体差异。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

格列卫（Imatinib）是一种抗肿瘤药，其作用机制高度特异性，它主要针对癌细胞中的BCR-ABL融合蛋白或c-Kit、PDGFR等酪氨酸激酶受体。这些蛋白质在多种癌细胞中异常表达，并通过其激酶活性促进癌细胞的增殖、生存和迁移。格列卫通过与这些蛋白质的ATP结合位点结合，抑制其激酶活性，阻断下游信号通路的激活，抑制癌细胞的生长和扩散。 禁忌症 1.对本品过敏者禁用。 2.肝功能不全者慎用。 3.严重心力衰竭者慎用。 4.动物实验表明本品有致畸性，尚缺乏孕妇的用药资料，孕妇慎用。 5.可大量分泌人动物乳汁中，在人乳汁中的分布情况尚不清楚，哺乳期妇女慎用。 6.骨髓抑制者慎用。 7.病毒或细菌感染患者慎用。 8.胃肠功能紊乱者慎用。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

药理作用 伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。 此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。 有极少在临床产生耐药的报道，关于伊马替尼耐药的发生，初始耐药(从开始治疗即无效)和继发耐药的区别是在整个伊马替尼的暴露进程中显示无效，Bcr-Ab1酪氨酸激酶，在疾病进程中增加，即为产生耐药的分子机制。在治疗的患者中产生耐药发生率很低，或者是没有按照要求服药。因此，治疗应尽早开始，同时剂量应严格按要求服用。 毒理作用 1、毒理研究 在经伊马替尼长期治疗后，大鼠机会性感染的发生率增加，并且猴子体内通常被抑制的疟疾感染病情加重。 2、遗传毒性 在一项体外细菌(Ames test)实验、一项体外哺乳动物细胞分析(小鼠淋巴瘤实验)和一项体内大鼠微核实验中，伊马替尼均没有显示任何基因毒特性。在一项体外哺乳细胞基因碎片(clastogenicity)分析中(中国地鼠卵巢细胞染色体畸变)，当代谢激活时，发现伊马替尼有阳性的基因毒作用。出现在成品中的因生产过程而产生的两个中间产物在Ames实验显示致突变性，其中一个中间产物在小鼠淋巴瘤实验中也呈阳性。 3、生殖毒性 一项生殖力实验中，连续70天给予雄性大鼠60㎎/kg，睾丸和副睾的重量减轻，同时精子的活动厦降低。狗口服剂量<30㎎/k时也观察到其精子的产生有轻度到中度降低。在一项雌性大鼠的生殖力研究中，交配和孕鼠的数量没有变化，但是在剂量60㎎/k9而不是≤20㎎/kg时，植入后胎儿的死亡明显增加，同时活胎数降低。 在一项大鼠围产期的发育研究中，口服给予45㎎/kg/天，死胎的数量和出生后第0天到第4天之间．死亡的数量增加。F1代仔鼠给予同样的剂量，从出生到终点解剖，平均体重降低。F1代的生殖力没有受到影响，但注意到45mg/kg/天剂量组吸收的数量增加，同时能够生育的胎儿的数量降低。母代动物给予45㎎/kg/天，F1代给予15㎎/kg/天，是没有毒性作用的剂量水平。 在器官形成期给予大鼠伊马替尼≥100㎎/kg有致畸作用，该剂量约相当于临床至大剂量800㎎/天的1.5倍。致畸作用包括露脑和脑膨出,以及缺失/缺损额骨和/或缺失顶骨。在≤30㎎/kg组没有观察到上述作用。 4、致癌性 在为期2年的大鼠致癌性研究中，伊马替尼给药方案为15、30和60㎎/kg/天,结果60㎎/kg/天组的雄性大鼠和≥30㎎/kg/天组的雌性大鼠的寿命显著缩短,显示有明显统计学意义。死亡大鼠的组织病理学结果表明心肌病(雄性和雌性)、慢性进展性肾病(雌性)和包皮腺乳头状瘤是主要的死因。 出现肿瘤变化的靶器官有肾脏、膀胱、尿道、包皮腺和阴蒂腺、小肠、甲状旁腺、肾上腺和胃部无腺体区。伴有肿瘤损害的靶器官中未观察到毒性效应水平(非观测级毒性反应，no observed effect Ievels，NOEL)的剂量为:肾脏、膀胱、尿道、小肠、甲状旁腺、肾上腺和胃部无腺体区30㎎/kg/天，包皮腺和阴蒂腺15㎎/kg/天。 包皮腺/阴蒂腺的/乳头状瘤/癌瘤的发生率在30和60㎎/kg/天剂量水平时较明显,相当于人每日暴露量400㎎/天或800㎎/天剂量水平的O.5-4或0.3-2.4倍(根据AUC评价),而340㎎/m2的剂量水平则相当于儿童(根据AUC评价)每日暴露量的0.4-3.0倍。60㎎/kg/天剂量水平时，肾脏腺瘤/癌瘤、膀胱和尿道乳头状瘤、小肠腺癌、甲状旁腺腺瘤、肾上腺的良性和恶性髓质肿瘤以及无腺体胃部乳头状瘤/癌瘤易发生。 以上大鼠致癌性研究结果与人类的关联性目前不详。来自于临床试验和自发性不良事件报告的安全性数据分析尚未证明接受伊马替尼治疗的患者的恶性肿瘤发病率高于普通人群。 早期临床前试验中尚未证实心血管系统、胰腺、内分泌器官和牙齿的非肿瘤损害。在某些动物中，引起心功能不全的重要体征包括心肌肥厚和心脏扩大。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

治疗剂量以上的用药经验有限。仅有自发性报告的个别病例和文献中对甲磺酸伊马替尼过量的个案报道。一般这些病例病情都有改善或恢复。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持性治疗。 不同剂量下报告的事件如下： 成人用药过量： 1、1200到1600mg(持续时间从1至10天不等)： 恶心、呕吐、腹泻、皮疹、红斑、水肿、肿胀、疲乏、肌肉痉挛、血小板减少、各类血细胞减少症、腹痛、头痛、食欲减退。 2、1800至13200mg(每日剂量高达3200㎎，使用6天)： 无力、肌痛、CPK升高、胆红素升高、胃肠疼痛。6400mg(单剂量)：文献中报道一例患者出现恶心、呕吐、腹痛、发热、面部浮肿、中性粒细胞计数下降、转氨酶升高。 3、8-10g(单剂量)：报告出现呕吐和胃肠疼痛。 儿童用药过量 一名暴露于单剂量400㎎药物的三岁男童出现呕吐、腹泻和食欲缺乏，另一名三岁男童暴露于单剂量980mg药物，出现白细胞计数下降和腹泻。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

服用吉瑞替尼的注意事项 1、分化综合征 在临床试验中使用吉瑞替尼(适加坦)治疗的319名患者中，3%出现了分化综合征。分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关，如果不治疗，可能危及生命或致命。接受吉瑞替尼(适加坦)治疗的患者的症状和其他辨证临床表现包括发热、呼吸困难、胸腔积液、心包积液、肺水肿、低血压、体重快速增加、外周水肿、皮疹和肾功能不全。部分病例伴有急性发热性中性皮肤病。分化综合征早出现在开始吉瑞替尼(适加坦)治疗后1天和82天，已观察到伴有或不伴有白细胞增多。在11例出现辨证分型的患者中，9例(82%)在治疗后或吉瑞替尼(适加坦)中断给药后恢复。 如果怀疑存在分化综合征，则每12小时开始静脉注射地塞米松10毫克(或等效剂量的替代口服或静脉注射皮质类固醇)和血流动力学监测，直至好转。皮质类固醇治疗后症状消退并给予皮质类固醇至少3天。辨证分型症状可能会因提前停用皮质类固醇治疗而复发。如果严重体征和/或症状在开始使用皮质类固醇后持续超过48小时，则中断吉瑞替尼(适加坦)治疗，直至体征和症状不再严重。 2、可逆性后部脑病综合征 在临床试验中使用吉瑞替尼(适加坦)治疗的319名患者中，1%出现了后部可逆性脑病综合征(PRES)，症状包括癫痫发作和精神状态改变。停用吉瑞替尼(适加坦)后，症状已消退。PRES的诊断需要通过脑部成像(需要是磁共振成像(MRI))进行确认。出现PRES的患者停用吉瑞替尼(适加坦)。 3、QT间期延长 吉瑞替尼(适加坦)与心室复极(QT间期)延长有关。在临床试验中使用吉瑞替尼(适加坦)治疗的317名基线后QTc测量患者中，发现1%的QTc间隔时间大于500毫秒，7%的患者自基线的QTc增加大于60毫秒。在开始吉瑞替尼(适加坦)治疗前、第1周期第8和15天以及随后两个周期开始前进行心电图(ECG)。在QTcF >500毫秒的患者中中断和减少吉瑞替尼(适加坦)剂量。 低钾血症或低镁血症可能增加QT延长风险。纠正吉瑞替尼(适加坦)给药前和给药期间的低钾血症或低镁血症。 4、胰腺炎 在临床试验中使用吉瑞替尼(适加坦)治疗的319名患者中，4%发生胰腺炎。评估出现胰腺炎体征和症状的患者。中断并减少患胰腺炎患者服用吉瑞替尼(适加坦)的剂量。 5、胚胎-胎儿毒性 根据在动物中的研究结果及其作用机制，对孕妇服用吉瑞替尼(适加坦)会对胚胎-胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，在器官发生期间对妊娠动物给予吉瑞替尼(适加坦)引起胚胎-胎仔致死，抑制胎仔生长，并在母体暴露量下产生致畸性(AUC24)。接受推荐剂量的患者AUC24的0.4倍。告知有生殖潜力的女性在吉瑞替尼(适加坦)治疗期间和吉瑞替尼(适加坦)末尾一次给药后6个月内使用有效避孕方法。建议有生殖潜力的女性的男性伴侣在使用吉瑞替尼(适加坦)治疗期间和末尾一次服用吉瑞替尼(适加坦)后4个月内使用有效避孕方法。应告知孕妇、接受吉瑞替尼(适加坦)治疗时怀孕的患者或男性患者与怀孕的女性伴侣对胎儿的潜在风险。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。