恩曲替尼不良反应副作用   常见的不良反应（≥20%）为疲乏、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、贫血、体重增加、血肌酐升高、疼痛、认知障碍、呕吐、咳嗽和发热。报告的多数不良反应（ADR）的严重程度为1级或2级。常见的严重不良反应（≥2%）为肺部感染（5.2%）、呼吸困难（4.6%）、认知障碍（3.8%）、胸腔积液（3.0%）和骨折（2.4%）。4.6%的患者因不良反应彻底停止治疗。   二、不良反应汇总表   以下总结了在3项成人临床试验（ALKA、STARTRK-1、STARTRK-2）和一项儿童患者临床试验（STARTRK-NG）中接受恩曲替尼治疗的475例成人和29例儿童患者发生的药物不良反应（ADR）。中位暴露持续时间为5.5个月。儿童整体人群的总体安全性特征整体与成人用药的安全性特征相似。   儿童安全性人群包括76例儿童患者，其中包括来自STARTRKNG的额外儿童患者和来自TAPISTRY的儿童患者。恩曲替尼的中位暴露时间为8.7个月。其中14例患者年龄介于28天-23个月，49例患者介于2-11岁，13例患者介于12-17岁。选定药物不良反应描述中的儿童数据反映了扩展儿童安全性人群中恩曲替尼的暴露量。在扩展儿童安全性人群中观察到的安全性特征与下列表中整合的安全性人群中的已知儿童安全性特征一致。   药物不良反应按MedDRA系统器官分类列示。采用的发生频率分类如下：十分常见（≥1/10）、常见（≥1/100至<1/10）、少见（≥1/1000至<1/100）、罕见（≥1/10000至<1/1000）、十分罕见（<1/10000）。在每个系统器官分类中，不良反应按发生率降序排列。   在临床试验中接受恩曲替尼治疗的成年和儿童患者发生的药物不良反应（N=504）   1、感染及侵染类疾病：十分常见肺部感染、尿路感染。   2、血液及淋巴系统疾病：十分常见贫血、中性粒细胞减少症。   3、代谢及营养类疾病：十分常见体重增加、食欲减退。常见高尿酸血症、脱水。少见肿瘤溶解综合征。   4、各类神经系统疾病：十分常见味觉障碍、头晕、感觉迟钝、认知障碍、头痛、外周感觉神经病、共济失调、睡眠失调。常见情感障碍、晕厥。   5、眼部疾病：十分常见视物模糊。   6、心脏器官疾病：常见心电图QTc间期延长。   7、血管与淋巴管类疾病：十分常见低血压。   8、呼吸系统、胸及纵隔疾病：十分常见呼吸困难、咳嗽。常见胸腔积液。   9、胃肠系统疾病：十分常见便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、吞咽困难。   10、肝胆系统疾病：十分常见AST升高、ALT升高。   11、皮肤及皮下组织类疾病：十分常见皮疹。常见光敏性反应。   12、各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：十分常见肌痛、关节痛、肌无力。常见骨折。   13、肾脏及泌尿系统疾病：十分常见血肌酐升高、尿潴留。   14、全身性疾病及给药部位各种反应：十分常见疲乏、水肿、疼痛、发热。   在临床试验中接受恩曲替尼治疗的儿童患者发生的药物不良反应详见药品说明书。   三、特定药物不良反应描述   1、认知障碍   临床试验中曾报告了各种认知受损症状。此类症状包括认知障碍（6.3%）、意识模糊状态（7.3%）、注意障碍（3.8%）、记忆受损（4.2%）、失忆症（2.8%）、精神状态改变（1.2%）、幻觉（1.0%）、谵妄（0.8%）、视觉幻觉（0.4%）和精神障碍（0.2%）。有4.4%的患者报告3级事件。基线时有脑转移的患者中这些事件的发生率（29.7%）高于无脑转移者（23.1%）。发生认知障碍的中位起始时间为0.92个月。在儿童人群中，2.6%（2/76例）的患者报告了1级注意障碍，1.3%（1/76例）的患者报告了2级注意障碍。   2、骨折   分别有5.3%（25/475）的成人患者和25.0%（19/76）的儿童患者发生骨折。总体而言，对骨折部位肿瘤累及的评估不充分；但有些成人患者的影像学异常可能提示肿瘤对骨的浸润。在成人和儿童患者中，大多数骨折发生在髋关节或下肢其他部位（例如股骨或胫骨干），一些骨折发生在跌倒或其他创伤的情况下。儿童患者的某些骨折发生在无外伤的情况下。   成人患者发生骨折的中位时间为3.42个月（范围：0.26-18.5个月）。发生骨折的成人患者中，有36.0%因骨折暂停恩曲替尼治疗。   19例儿童患者共报告41例骨折不良反应，其中有13例患者发生了一次以上骨折。儿童患者中，骨折主要发生在未满12岁的儿童患者中。在这41起骨折事件中，27起骨折事件痊愈，4起骨折事件痊愈伴后遗症，3起事件好转。儿童患者发生骨折的中位时间为4.3个月（范围：2.0–28.65个月）。发生骨折的儿童患者中，有15.8%（3/19）暂停恩曲替尼治疗。5例儿童患者因骨折停止恩曲替尼治疗。9例骨折为2级，8例骨折为3级。6例3级骨折为严重事件。无骨折部位肿瘤受累报告。   需及时评价患者的骨折体征或症状（例如疼痛、运动变化、畸形）。   3、共济失调   有15.7%的患者报告共济失调（包括共济失调、平衡障碍和步态障碍等事件）。发生共济失调的中位时间为0.4个月（范围：0.03-28.19个月），中位持续时间为0.7个月（范围：0.03-11.99个月）。大多数患者（67.1%）的共济失调可恢复。老年患者（23.8%）的共济失调相关不良事件发生率高于年龄<65岁者（12.8%）。   4、晕厥   有4.6%的患者报告晕厥事件。在部分患者中，晕厥伴随低血压、脱水或QTc间期延长的报告。   5、QTc间期延长   在临床试验中接受恩曲替尼治疗的504例患者中，进行过至少一次基线后ECG评估的患者中有17例（4.0%）在开始恩曲替尼治疗后发生QTcF间期延长大于60ms，12例（2.8%）QTcF间期超过500ms。   6、周围感觉神经病   有15.7%的患者报告周围感觉神经病。中位发生时间为0.49个月（范围：0.03-20.93个月），中位持续时间为0.8个月（范围：0.07-6.01个月）。大多数患者（55.7%）的周围神经病可痊愈。   7、眼部疾病   临床试验中报告的眼部疾病包括视物模糊（8.5%）、复视（2.6%）和视觉障碍（1.6%）等事件。发生眼器官疾病的中位时间为1.9个月（范围：0.03-21.59个月）。眼部疾病的中位持续时间为1个月（范围：0.03-14.49个月）。大多数患者（61.7%）的眼部疾病事件可痊愈。   四、儿童人群   儿童人群的总体安全性特征整体与成人用药的安全性特征相似。   儿童患者的安全性是根据来自3项临床试验（STARTRK-NG、STARTRK-2、TAPISTRY）76例儿童患者数据的结果确立的。其中14例患者介于28天到1岁，49例患者介于2-11岁，13例患者介于12-17岁。   儿童患者中发生频率高于（发生率至少高5%）成人患者的3级或4级不良反应和实验室检测异常分别为中性粒细胞减少症（21.1%vs.3.4%）、体重增加（18.4%vs.6.9%）和骨折（10.5%vs.1.9%）。在扩展儿童安全性人群的76例患者中未观察到5级事件。发生率≥5%的3-4级事件为中性粒细胞减少症（21.1%）、体重增加（18.4%）、骨折（10.5%）、贫血（9.2%）、肺部感染（9.2%）和ALT升高（5.3%）。   各年龄组（婴幼儿、儿童和青少年）的安全性特征与恩曲替尼在儿童患者中的总体安全性特征相似。   五、老年患者   在临床试验中接受治疗的504例患者中，130例（25.8%）患者年满65岁，34例（6.7%）年满75岁。恩曲替尼用于老年患者的总体安全性特征与小于65岁的患者中的安全性特征相似。老年患者中的发生频率高于小于65岁患者的不良反应为头晕（48.5%vs36.6%）、血肌酐升高（31.5%vs23.3%）、低血压（21.5%vs14.7%）、共济失调（23.8%vs12.8%）。   六、上市后经验   不适用。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

布格替尼是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。   布格替尼是一种新型的酪氨酸激酶抑制剂，适用于经克唑替尼治疗后不能耐受或疾病已经进展的间变性淋巴瘤激酶( ALK+) 转移性非小细胞肺癌( NSCLC) 患者。   布格替尼是肺癌领域创新的药物，其在2017年被美国食品药品管理局（FDA）批准上市，2022年获得中国国家药品监督管理局批准。该药可以抑制非小细胞肺癌激酶及其基因突变体的活性，进而达到治疗效果。其在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效已经得到了临床验证。   需要提醒的是，虽然布格替尼在临床试验中显示出了显著的疗效，但由于每个患者的病情、个体素质等不同，所以对于是否可以使用布格替尼以及如何使用，都需要由医生根据具体情况来决定。此外，使用布格替尼可能会带来一些副作用，例如视觉障碍、高血压、心动过缓等，因此患者在用药过程中应密切监测健康状况，如果出现不适要及时向医生反馈。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

阿来替尼毒理作用 1、一般毒理：在大鼠和猴重复给药毒性试验中，在临床相关暴露水平下的毒性靶器官包括但不限于红细胞系统、胃肠道和肝胆系统。在暴露量等于或大于人体推荐剂量给药下暴露量的10％-60％（按AUC计）时，可见红细胞形态异常。在暴露量等于或大于人体推荐剂量下AUC暴露量的20％-120％时，大鼠和猴中均可见胃肠道粘膜增殖区延伸。在暴露量等于或大于推荐剂量下人体暴露量的20％-30％（按AUC计）时，大鼠和/或猴中不仅观察到肝脏碱性磷酸酶（ALP）和直接胆红素升高，而且还观察到胆管上皮出现空泡形成/变性/坏死以及肝细胞增大/局灶性坏死。一般毒理学研究结果还显示，大鼠和猴在相当于或大于人体推荐剂量下暴露水平（按AUC计）的2.6倍和0.5倍时，雄性和雌性生殖器官未产生不利影响。在接近临床相关暴露量时，在猴中可见轻度降压作用。未单独进行幼年动物研究。大鼠在暴露剂量相当于或大于人体推荐剂量下暴露量的4.5倍时，可引起牙齿和骨生长改变，牙齿改变包括变色、牙齿大小变化、伴随组织病理学出现成釉质细胞和成牙本质细胞层破坏。另外发现股骨和胸骨的骨小梁减少、破骨细胞活动增强。   2、遗传毒性：阿来替尼Ames试验结果阴性，代谢活化条件下中国仓鼠肺（CHL）细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验结果均为阳性。   3、生殖毒性：妊娠大鼠与兔器官形成期给予阿来替尼，相当于人体推荐剂量的2.7倍时（按AUC计），可引起母体毒性，并导致胚胎-胎仔毒性及流产。妊娠大鼠给予相同剂量时，导致胎仔偏小伴骨化过程延迟和器官轻微异常。兔胚胎-胎仔毒性预试验结果显示，器官形成期经口给予阿来替尼27mg/kg/天（约人用剂量暴露量AUC（0-24h,ss）的2.9倍），可引起母体毒性，并导致3/6只孕兔出现流产及胚胎-胎仔全部死亡，其余3只孕兔仅有很少的存活胎仔、可见胎仔与胎盘重量降低、食管后锁骨下动脉。大鼠胚胎-胎仔毒性预试验结果显示，器官形成期经口给予阿来替尼27mg/kg/天（约为人用剂量暴露量AUC（0-24h,ss）的4.5倍），可引起所有孕鼠的全部胚胎-胎仔丢失；剂量≥9mg/kg/天（约人用剂量暴露量AUC（0-24h,ss）的2.7倍），可引起母体毒性及发育毒性，包括胎仔体重降低、肾盂扩张、胸腺索、心室小和心室壁薄、骶椎与尾椎数量减少。尚未开展动物生育力研究来评价本品对生育力的影响，一般毒性研究中未见对雌、雄动物生殖器官产生影响。   4、致癌性：尚未进行致癌性试验   5、其他：阿来替尼吸收波长为200至400nm的紫外线，在鼠成纤维细胞培养物实施的一项体外光安全性按显示，阿来替尼在UVA照射后可能存在光毒性。阿来替尼能穿过大鼠的血脑屏障并且留在脑组织内，在给药后24小时，CNS-血浆的放射性浓度比值在0.9至1.5之间。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   阿来替尼是一种具有高度选择性的强效ALK和RET酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究中，抑制ALK酪氨酸激酶活性可阻断下游信号通路STAT3和PI3K/AKT的激活，诱导肿瘤细胞死亡（凋亡）。阿来替尼及主要代谢产物（M4）在体外和体内能抑制ALK酶的突变型，包括导致克唑替尼耐药的突变型。阿来替尼的主要代谢产物（M4）在体外具有类似效价和活性。非临床研究显示，在非临床小鼠异种移植瘤模型中，阿来替尼能够诱导携带ALK融合基因的肿瘤消退、生存期延长，包括颅内肿瘤动物模型。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿来替尼不良反应 1、本说明书描述了在临床试验中和上市后应用观察到的可能由阿来替尼引起的不良反应及其近似的发生率。由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。   2、临床试验中的不良反应：大约有928例患者在临床试验中接受了阿来替尼治疗，其中203例患者接受了盲态的本品治疗。在关键性II期临床试验（NP28761，NP28673）中，评价了253例ALK阳性的非小细胞肺癌患者接受阿来替尼600mg每日两次治疗的安全性，中位暴露时间为11个月（范围：0-35个月）。在III期临床试验BO28984中，评价了152例ALK阳性非小细胞肺癌患者接受阿来替尼600mg每日两次治疗的安全性，中位暴露时间为17.9个月。常见的药物不良反应（≥20%）包括便秘（36%）、水肿（34%，包括外周水肿、全身水肿、眼睑水肿、眶周水肿）、肌痛（31%，包括肌痛和肌肉骨骼疼痛）、恶心（22%）、胆红素升高（21%，包括血胆红素升高、高胆红素血症和结合胆红素升高）、贫血（20%，包括贫血和血红蛋白降低）和皮疹（20%，包括皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、红斑、全身皮疹、丘疹样皮疹、瘙痒性皮疹和斑状皮疹）。表3汇总了在II期临床试验（NP28761，NP28673）和III期临床试验BO28984中接受本品治疗的患者所发生的药物不良反应（ADR）。来自临床试验的药物不良反应按MedDRA系统器官分类列示。各药物不良反应的发生频率按以下惯例定义：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100至<1/10）；偶见（≥1/1000至<1/100）；罕见（≥1/10000至<1/1000）；十分罕见（<1/10000）。在每个系统器官分类内，按照发生频率降序展示不良反应。   3、肝毒性：在三项临床试验（NP28761、NP28673、BO28984）中，分别有15%和14%接受阿来替尼治疗的患者报告了AST和ALT升高的不良反应。大多数事件为1和2级，各有3.7%的患者报告了≥3级的AST或ALT升高事件。这些事件一般在治疗起初3个月内发生，通常为一过性，并在暂停阿来替尼治疗（分别有1.5%和3.0%的患者）或降低剂量（分别有2.2%和1.2%）后恢复。分别有1.2%和1.5%的患者因AST升高和ALT升高而停药。在三项临床试验中，2例发生3-4级AST/ALT升高的患者通过肝脏活检确认为药物性肝损伤，1例患者发生4级药物性肝损伤不良事件，这些病例中2例退出阿来替尼治疗。III期临床试验BO28984中，在接受阿来替尼治疗的患者中各有5%的患者发生3或4级ALT或AST升高，接受克唑替尼的患者中分别有15%和11%。   4、心动过缓：在三项临床试验（NP28761、NP28673、BO28984）中，8.9%接受阿来替尼治疗的患者报告了1或2级心动过缓，没有患者发生3级事件。接受阿来替尼治疗的365例具有给药后心率数据的患者中，有66例患者（18%）心率低于50次/分。在III期临床试验BO28984中，接受阿来替尼治疗的患者中有15%给药后心率低于50次/分，接受克唑替尼的患者中该比例为20%。应按照管理出现症状性心动过缓的患者。没有患者因为心动过缓停药。   5、重度肌痛和CPK升高：在三项临床试验（NP28761、NP28673、BO28984）中，28%接受阿来替尼治疗的患者报告了肌痛，包括肌痛事件（22%）和肌肉骨骼疼痛（7.4%）。多数事件为1或2级，3例患者（0.7%）发生3级事件。仅2例患者（0.5%）因不良事件需要调整阿来替尼的剂量；没有患者因为肌痛事件退出阿来替尼治疗。362例具有CPK实验室数据的患者中，43%的患者发生CPK升高，3级CPK升高的发生率为3.7%，至3级CPK升高发生时间的中位数为14天。3.2%的患者因CPK升高而调整剂量；没有患者因为CPK升高退出阿来替尼治疗。关键性III期临床试验BO28984中，尚无重度肌痛的报告；接受阿来替尼治疗的患者和接受克唑替尼治疗的患者分别有2.6%和1.3%报告3级CPK升高；至发生3级CPK升高发生时间的中位数分别为27.5天和369天。   6、胃肠道反应：常报告的胃肠道反应为便秘（35%）、恶心（19%）、腹泻（16%）及呕吐（11%）。多数事件的严重程度为轻度或中度；报告的3级事件包括腹泻（0.7%）、恶心（0.5%）及呕吐（0.2%）。这些事件没有导致患者退出阿来替尼治疗。在各项试验（NP28761、NP28673、BO28984）中，至便秘、恶心、腹泻和/或呕吐事件的发生时间的中位数为21天。在完成第1个月的治疗后，这些事件的发生频率降低。在III期临床试验BO28984中，阿来替尼组的1例患者（0.2%）发生4级恶心事件，克唑替尼组3级和4级恶心、呕吐及腹泻事件的发生率分别为3.3%、3.3%及2.0%。实验室检查异常表4汇总了II期临床试验（NP28761，NP28673）和III期临床试验BO28984中接受本品治疗的患者所发生的治疗中出现的实验室检查异常。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 近年来靶向药物的上市，为肺癌患者提供了新的选择，吉非替尼是肺癌靶向治疗药物之一。 吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。    吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。   吉非替尼服用过量会出现哪些情况？   吉非替尼片(易瑞沙)对于服用过量本品还没有专门的治疗方法，现在尚不知过量服用可能出现的症状。   临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。   易瑞沙吉非替尼片适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的进口药品，是肺癌靶向治疗新药。目前临床研究表明，易瑞沙对东方人种、女性、非吸烟者、肺泡细胞癌或腺癌患者的疗效较高。   易瑞沙常见的副作用是腹泻和皮疹，其它有肝功能受损、恶心、呕吐等，但大多数程度轻微。另外，在极少数病人中出现间质性肺炎，需要立即住院进行治疗。建议患者服药期间要时刻关注自己身体的状况。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   泰瑞沙适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。泰瑞沙应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。那么服用泰瑞沙后有什么不良反应呢？   在使用泰瑞沙治疗局部晚期或转移性NSCLC前，首先需要明确EGFRT790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法，确定存在EGFRT790M突变方可使用泰瑞沙治疗。   在3期临床试验AURA3中，接受泰瑞沙治疗的患者的中位无进展生存期可以达到10.1个月，比标准铂类化疗（4.4个月）多出了5.7个月；脑转移的患者在接受泰瑞沙9291治疗后，中位无进展生存期可以达到8.5个月，比标准化疗（4.2个月）多出了4.3个月；客观缓解率达到71%（标准化疗为31%）。参考AURA3临床研究的数据，服用泰瑞沙的患者无疾病进展生存期平均为10.1个月，而采用含铂双药化疗的患者，无疾病进展生存期平均为4.4个月。   在两项全球单臂临床试验中(AURA扩展研究II期部分和AURA 2研究)获得了411名既往接受过治疗的T790M突变阳性的NSCLC患者使用本品的安全性数据，这些患者服用的剂量为每日80mg。411例患者中，333例暴露于本品治疗至少6个月；97例患者暴露至少9个月；但是，无患者暴露达12个月。服用泰瑞沙治疗后患者中常见(>20％)不良事件为腹泻(42％)、皮疹(41％)、皮肤干燥(31％)和指(趾)甲毒性(25％)。   导致剂量减少或中断治疗的常见不良事件为心电图QTc间期延长(2.2％)和中性粒细胞减少(1.9％)。2％或2％以上患者报告的严重不良事件为肺炎和肺栓塞。服用泰瑞沙有4例患者(1％)出现致死性间质性肺病/非感染性肺炎不良事件。1例以上患者报告的其它致死性不良事件包括感染性肺炎(4例患者)和心脑血管意外/脑出血(2例患者)。服用泰瑞沙后5.6％患者因不良事件而中止治疗。导致中止治疗的常见不良事件为间质性肺病/非感染性肺炎和脑血管意外脑梗死。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 用药安全提示 1、和医生就个人和家族疾病史、过敏史、用药情况沟通之后，在医生的指导下用药，用药前应仔细阅读说明书，学习和了解药物的不良反应等，避免出现严重用药风险。   2、孕妇服用克唑替尼，可能会给胎儿带来伤害，应尽量避免使用。哺乳期妇女如果必须用药，需要终止哺乳。如果您是具有生育能力的妇女，用药期间和停药后至少45日内必须采取有效的避孕措施；如果您是男性患者，用药期间和停药后至少90日内请使用避孕套。   3、葡萄柚或葡萄柚汁能够升高血药浓度，可能增加不良反应风险，用药期间要避免食用。   4、本品会影响患者的视力，如果您服药期间出现视力异常，请不要驾驶车辆或操纵精密仪器，以免出现危险。   5、如果患者用药后出现严重的视力减退（单眼或双眼合适矫正视力低于20/200），应停药，并进行眼科评估，医生需要根据评估结果权衡利弊后决定是否重新用药。   6、对于充血性心力衰竭、缓慢性心律失常和电解质异常患者，以及正在服用可导致QTc间期延长的其他药物的患者，使用本品治疗时应定期监测心电图与电解质。   7、用药期间注意监测药物不良反应，任何严重、持续或进展性情况均须及时与医生沟通。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 克唑替尼为抗肿瘤药，用于治疗局部晩期或转移性非小细胞肺癌。本品为处方类药物，需在医生的指导下使用，常见的副作用有视觉异常等。 克唑替尼的具体不良反应 1、视觉异常：大多数患者都可能出现视力下降、视物模糊、畏光、玻璃体有漂浮物、看东西有重影等症状，少数情况下还会出视力丧失，有任何严重不适请及时就医。   2、肝脏损害：表现为谷草转氨酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、碱性磷酸酶（AP）异常升高，如果您服药期间要做相关检查，请提前告知医生，避免影响诊断结果。   3、胃肠道反应：有的患者服药后还可能出现恶心、呕吐、便秘、腹泻、消化不良等症状，通常不影响继续使用。   4、血液系统反应：可能出现中性粒细胞减少、血小板减少等，如果您在用药期间出现头昏、乏力、低热、贫血等症状，请前往医院进行相关检查。   5、呼吸系统反应：常见上呼吸道感染，如鼻炎、咽炎、扁桃体炎，严重情况下会发生肺栓塞、呼吸困难等，需警惕。   6、其他的不良反应：部分人还会出现心电图QT间期延长、心动过缓、头晕、皮疹、感觉障碍、胃肠道穿孔等，一旦出现任何严重不适，请及时就医。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   阿法替尼（afatinib）是具有表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂，适应于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌。   阿法替尼与第1代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的，因此阿法替尼的作用强度更大。   美国FDA推荐阿法替尼用于治疗非耐药性罕见EGFR突变（L861Q、G719X和/或S768I）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。   长期服用一种药,容易耐药性，耐药性是指病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性。那么服用阿法替尼多久会耐药？   对于普通患者，阿法替尼(afatinib)可会在6个月到18个月左右出现耐药。有一种情况下是看广大患者治疗是否及时，肺癌发展到什么阶段，治疗阿法替尼(afatinib)后的治疗反应都不尽相同，所以耐药时间也会不同。   阿法替尼不良反应包括：腹痛腹泻、皮肤问题、口腔炎、间质性肺病(ILD)、肝毒性、指尖皮开裂等。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，是初个不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第1代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。   那么第二代靶向药阿法替尼与第1代相比起来具有什么优势呢？   一、第1代靶向药是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂，但与EGFR的结合是可逆的，因此容易出现耐药突变，导致病情恶化。第二代阿法替尼除了抑制EGFR，它还可以抑制HER2的突变。并且阿法替尼与EGFR的结合是不可逆的，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第1代靶向药相比，阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。   二、在阿法替尼与易瑞沙的临床试验组中，阿法替尼显着降低肺癌进展风险和治疗失败风险26%。无进展生存期PFS的改善随时间推移更加显着，治疗2年后，阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上（18个月后：27% 与 15%；24个月后：18% 与 8%）。   三、阿法替尼与特罗凯相比，在肿瘤进展或一线化疗后的肺鳞癌患者中开展的头对头研究表明：阿法替尼将癌症进展风险和死亡风险均降低19%，并可显着改善疾病控制率（51% vs 40%；P=0.002）、提高生活质量和对癌症症状的控制。综合以上：第二代靶向药物比一代靶向药物更能降低EGFR突变患者肿瘤进展，而第三代靶向药物是被批准用于第1代或第二代靶向药物治疗失败之后、且出现了耐药基因T790M突变的患者。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂，与首代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。   2017年2月，阿法替尼（GILOTRIF）被国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准用于：   1. EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往未接受过TKI治疗患者的一线治疗；   2. 含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。   虽然阿法替尼的适应症和药效很强，但是患者在服用此药时一定要注意以下事项，患者服用阿法替尼需要注意哪些事项？   大疱和剥脱性皮肤疾病：阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给GILOTRIF。   间质性肺病(ILD)：在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF。如被诊断ILD终止GILOTRIF。   腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。   角膜炎：在0.8%患者中发生。   肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给终止GILOTRIF。   胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。劝告女性对胎儿的潜在危害和进行高效避孕。    

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿法替尼(Afatimib)，化学名为4-[ (3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-｛[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基｝-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]喹唑啉，是由德国的勃林格殷格翰公司研发的肺癌治疗药物。该药于2013年7月在美国批准上市。作为一种多靶点小分子药物，属于表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、 不可逆的双重抑制剂。   阿法替尼的作用原理   研究显示，约15% 的NSCLC患者存在EGFR 突变，其中多数伴EGFR外显子19 缺失或外显子21 替代突变中的1 种。 阿法替尼是新一代TKI，是一种不可逆的表皮生长因子受体家族的酪氨酸激酶抑制剂( ErbB) ，包括 EGFR，HER2 和ErbB4。阿法替尼分别与HER2上的Cys( 半胱氨酸) 805， ErbB4上的Cys803，EGFR 上的Cys797以共价结合。共价结合不可逆地抑制了受体的酪氨酸激酶活性，引起胞内酪氨酸残基自身磷酸化，从而抑制了所有 ErbB 受体家族成员信号传导中的重要步骤，使阿法替尼对有EGFR突变的 NSCLC患者具有抗肿瘤作用。因此，阿法替尼对厄洛替尼和吉非替尼耐药的 NSCLC 患者仍具有较高的活性。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿法替尼是第二代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼于2013年7月在美国上市。   阿法替尼获批的适应症：   2013年，阿法替尼经美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性非小细胞肺癌患者；   2016年，阿法替尼经美国FDA批准治疗铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者；   2017年，阿法替尼获得国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准用于表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性肺癌患者的一线治疗，以及肺鳞癌患者的二线治疗。   2018，美国FDA正式批准扩大阿法替尼(Afatinib)的一线适应症范围，用于非耐药性罕见EGFR突变（L861Q、G719X和/或S768I）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 副作用处理措施 1、腹泻：轻至中度腹泻可通过调整饮食，如摄入低纤维、易消化的食物。如果腹泻严重，可能需要暂时停止用药，并根据医生的指示使用止泻药物，如洛哌丁胺，   2、呕吐和恶心：可使用止吐药物，如昂丹司琼等，并建议患者在用药前后避免强烈刺激性气味或食物，以减少恶心感。   3、食欲下降和体重减轻：建议患者尽量选择营养丰富、高蛋白、高能量的食物，少食多餐，尽量增进食欲。   4、腹痛：注意腹部保暖，避免进食辛辣刺激性的食物，同时可遵医嘱使用抗酸药或胃粘膜保护剂，如硫糖铝等来缓解症状。   5、胃食管反流病和消化不良：避免进食后立即躺下，分餐少量，可遵医嘱使用使用质子泵抑制剂如奥美拉唑或H2受体拮抗剂如雷尼替丁控制胃酸分泌。   6、甲沟炎、干性皮肤、瘙痒、秃头症：保持良好的个人卫生，避免皮肤干燥，使用保湿霜，秃头症可能需要使用帽子或假发遮盖。   7、肌肉骨骼疼痛、疲劳：可适当体育锻炼，如散步，以增强肌肉力量和耐力，必要时可使用非处方止痛药如对乙酰氨基酚来缓解疼痛。   8、上呼吸道感染、呼吸困难、流鼻涕：保持室内空气清新，必要时使用抗生素治疗感染，并在呼吸困难时及时就医。   9、高血压、头痛：对于高血压，需按照医生的指导使用降压药物，并监测血压变化。头痛时可以采取适当的休息和物理治疗，必要时使用止痛药物。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 莫博赛替尼(mobocertinib)是一种针对特定基因突变的非小细胞肺癌患者的治疗药物，主要针对表皮生长因子受体20号外显子插入突变。常见的副作用是腹泻、呕吐、恶心、食欲下降、咳嗽、皮肤干燥、疲劳、瘙痒、甲沟炎、皮疹、口腔炎、肌肉骨骼疼痛、体重下降。 适应症 莫博赛替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗经FDA批准的检测发现患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。   莫博赛替尼(mobocertinib)的功效与作用 1、抑制肿瘤细胞生长：莫博赛替尼可以抑制由于EGFR ex20ins突变引发的异常EGFR信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和繁殖，延缓肿瘤的发展，提高患者的生存期。   2、改善患者生活质量：通过抑制肿瘤细胞的生长，莫博赛替尼可以帮助减轻患者因肿瘤而产生的疼痛、咳嗽、呼吸困难等症状，从而提高患者的生活质量。   3、针对性强：莫博赛替尼是针对EGFR ex20ins突变的特异性抑制剂，对其他类型的EGFR突变不一定有同样的效果，因此具有很强的针对性。   莫博赛替尼的副作用 1、胃肠疾病：腹泻、呕吐、食欲下降、恶心、重量减少、腹痛、胃食管反流病、消化不良。   2、皮肤和皮下组织疾病：甲沟炎、干性皮肤、瘙痒、秃头症。   3、肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉骨骼疼痛。   4、全身疾病：疲劳。   5、呼吸、胸腔和纵隔疾病：上呼吸道感染、呼吸困难、流鼻涕。   6、心脏疾病：QTc间期延长、高血压。   7、神经系统疾病：头痛。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 卡马替尼（Capmatinib）是一种口服、选择性、强效、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，2020年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗MET 14号外显子跳跃突变（MET ex14）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。这篇文章主要讲了卡马替尼的保存方式、作用疗效、注意事项、用药参考等内容。   保存方式 卡马替尼的保存方式需要遵循特定的条件以确保药物的有效性和安全性。原包装存放于20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中。允许短期储存在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内。注意防潮，确保存放环境干燥。为了确保药物的有效性，建议按照上述条件严格保存卡马替尼。如有任何疑问或不确定如何正确保存药物，请及时咨询医生或药剂师。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   卡马替尼是一种用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向药物。尽管卡马替尼在临床应用中表现出了良好的疗效，但和所有药物一样，也可能引起一些不良反应。以下是对卡马替尼常见不良反应及其处理方法的介绍。 常见不良反应及处理方法 1、外周水肿：这是卡马替尼治疗中常见的副作用之一。患者可能会在四肢出现肿胀。处理方法包括抬高患肢、穿着弹力袜以及减少钠盐的摄入。在水肿严重影响日常活动的情况下，可能需要暂停治疗，并在医生指导下调整剂量或寻求其他治疗方案。   2、恶心和呕吐：恶心和呕吐可能会在卡马替尼治疗初期出现。为了减轻这些症状，医生可能会建议患者采取适当的饮食习惯，比如避免油腻和辛辣食物，并可能给予抗恶心药物。 3、腹泻：腹泻也是卡马替尼可能引起的不良反应之一。患者应保持良好的饮食习惯，并根据医生的建议采取适当的药物治疗。   4、间质性肺病 (ILD)/肺炎：卡马替尼治疗的患者可能会出现ILD/肺炎，这是一种严重的不良反应，可能致命。如果出现呼吸困难、咳嗽或发烧等症状，应立即联系医生。在确诊ILD/肺炎的情况下，可能需要立即停用卡马替尼，并根据情况彻底停用。   5、肝毒性：卡马替尼可能会引起ALT/AST升高等肝毒性反应。患者在治疗期间应定期监测肝功能。如果出现肝毒性，可能需要根据严重程度调整剂量或停用卡马替尼。   6、光敏性：根据动物研究，卡马替尼存在光敏反应的潜在风险。建议患者在治疗期间采取预防紫外线照射的措施，如使用防晒霜或穿防护服，并限制直接紫外线照射。   7、胚胎-胎儿毒性：卡马替尼可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇或有生育潜力的女性在治疗期间应采取有效的避孕措施，并在计划怀孕前与医生讨论。   卡马替尼作为一种有效的MET抑制剂，在治疗特定类型的非小细胞肺癌中发挥着重要作用。但治疗期间也可能引起一些不良反应，建议患者在使用卡马替尼时应密切监测身体反应，并在出现不良反应时及时与医生沟通，以便采取适当的管理和治疗措施。通过合理的药物管理和医生的指导，大多数不良反应可以得到有效控制。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   卡马替尼的应用和领域有哪些？ 卡马替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的肿瘤患者，这些患者的肿瘤导致间充质上皮转化(MET)外显子14突变的突变。   卡马替尼是一种口服小分子间充质上皮转化（MET）抑制剂，由诺华肿瘤公司在Incyte Corporation的许可下开发，用于治疗肺癌。   卡马替尼可靶向并选择性结合MET，包括由外显子14跳过产生的突变变体，并抑制由突变MET变体驱动的癌细胞生长。   2020年5月，口服卡马替尼在美国首次获得全球批准，用于治疗患有转移性非小细胞肺癌（非小细胞肺癌）的成年人。   根据美国食品和药物管理局（FDA）批准的一项测试，该肿瘤的突变导致MET外显子14跳过。