温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 近年来靶向药物的上市，为肺癌患者提供了新的选择，吉非替尼是肺癌靶向治疗药物之一。 吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。    吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。   吉非替尼服用过量会出现哪些情况？   吉非替尼片(易瑞沙)对于服用过量本品还没有专门的治疗方法，现在尚不知过量服用可能出现的症状。   临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物）。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。   易瑞沙吉非替尼片适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的进口药品，是肺癌靶向治疗新药。目前临床研究表明，易瑞沙对东方人种、女性、非吸烟者、肺泡细胞癌或腺癌患者的疗效较高。   易瑞沙常见的副作用是腹泻和皮疹，其它有肝功能受损、恶心、呕吐等，但大多数程度轻微。另外，在极少数病人中出现间质性肺炎，需要立即住院进行治疗。建议患者服药期间要时刻关注自己身体的状况。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   泰瑞沙适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。泰瑞沙应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。那么服用泰瑞沙后有什么不良反应呢？   在使用泰瑞沙治疗局部晚期或转移性NSCLC前，首先需要明确EGFRT790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法，确定存在EGFRT790M突变方可使用泰瑞沙治疗。   在3期临床试验AURA3中，接受泰瑞沙治疗的患者的中位无进展生存期可以达到10.1个月，比标准铂类化疗（4.4个月）多出了5.7个月；脑转移的患者在接受泰瑞沙9291治疗后，中位无进展生存期可以达到8.5个月，比标准化疗（4.2个月）多出了4.3个月；客观缓解率达到71%（标准化疗为31%）。参考AURA3临床研究的数据，服用泰瑞沙的患者无疾病进展生存期平均为10.1个月，而采用含铂双药化疗的患者，无疾病进展生存期平均为4.4个月。   在两项全球单臂临床试验中(AURA扩展研究II期部分和AURA 2研究)获得了411名既往接受过治疗的T790M突变阳性的NSCLC患者使用本品的安全性数据，这些患者服用的剂量为每日80mg。411例患者中，333例暴露于本品治疗至少6个月；97例患者暴露至少9个月；但是，无患者暴露达12个月。服用泰瑞沙治疗后患者中常见(>20％)不良事件为腹泻(42％)、皮疹(41％)、皮肤干燥(31％)和指(趾)甲毒性(25％)。   导致剂量减少或中断治疗的常见不良事件为心电图QTc间期延长(2.2％)和中性粒细胞减少(1.9％)。2％或2％以上患者报告的严重不良事件为肺炎和肺栓塞。服用泰瑞沙有4例患者(1％)出现致死性间质性肺病/非感染性肺炎不良事件。1例以上患者报告的其它致死性不良事件包括感染性肺炎(4例患者)和心脑血管意外/脑出血(2例患者)。服用泰瑞沙后5.6％患者因不良事件而中止治疗。导致中止治疗的常见不良事件为间质性肺病/非感染性肺炎和脑血管意外脑梗死。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 用药安全提示 1、和医生就个人和家族疾病史、过敏史、用药情况沟通之后，在医生的指导下用药，用药前应仔细阅读说明书，学习和了解药物的不良反应等，避免出现严重用药风险。   2、孕妇服用克唑替尼，可能会给胎儿带来伤害，应尽量避免使用。哺乳期妇女如果必须用药，需要终止哺乳。如果您是具有生育能力的妇女，用药期间和停药后至少45日内必须采取有效的避孕措施；如果您是男性患者，用药期间和停药后至少90日内请使用避孕套。   3、葡萄柚或葡萄柚汁能够升高血药浓度，可能增加不良反应风险，用药期间要避免食用。   4、本品会影响患者的视力，如果您服药期间出现视力异常，请不要驾驶车辆或操纵精密仪器，以免出现危险。   5、如果患者用药后出现严重的视力减退（单眼或双眼合适矫正视力低于20/200），应停药，并进行眼科评估，医生需要根据评估结果权衡利弊后决定是否重新用药。   6、对于充血性心力衰竭、缓慢性心律失常和电解质异常患者，以及正在服用可导致QTc间期延长的其他药物的患者，使用本品治疗时应定期监测心电图与电解质。   7、用药期间注意监测药物不良反应，任何严重、持续或进展性情况均须及时与医生沟通。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 克唑替尼为抗肿瘤药，用于治疗局部晩期或转移性非小细胞肺癌。本品为处方类药物，需在医生的指导下使用，常见的副作用有视觉异常等。 克唑替尼的具体不良反应 1、视觉异常：大多数患者都可能出现视力下降、视物模糊、畏光、玻璃体有漂浮物、看东西有重影等症状，少数情况下还会出视力丧失，有任何严重不适请及时就医。   2、肝脏损害：表现为谷草转氨酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、碱性磷酸酶（AP）异常升高，如果您服药期间要做相关检查，请提前告知医生，避免影响诊断结果。   3、胃肠道反应：有的患者服药后还可能出现恶心、呕吐、便秘、腹泻、消化不良等症状，通常不影响继续使用。   4、血液系统反应：可能出现中性粒细胞减少、血小板减少等，如果您在用药期间出现头昏、乏力、低热、贫血等症状，请前往医院进行相关检查。   5、呼吸系统反应：常见上呼吸道感染，如鼻炎、咽炎、扁桃体炎，严重情况下会发生肺栓塞、呼吸困难等，需警惕。   6、其他的不良反应：部分人还会出现心电图QT间期延长、心动过缓、头晕、皮疹、感觉障碍、胃肠道穿孔等，一旦出现任何严重不适，请及时就医。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   阿法替尼（afatinib）是具有表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂，适应于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌。   阿法替尼与第1代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的，因此阿法替尼的作用强度更大。   美国FDA推荐阿法替尼用于治疗非耐药性罕见EGFR突变（L861Q、G719X和/或S768I）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。   长期服用一种药,容易耐药性，耐药性是指病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性。那么服用阿法替尼多久会耐药？   对于普通患者，阿法替尼(afatinib)可会在6个月到18个月左右出现耐药。有一种情况下是看广大患者治疗是否及时，肺癌发展到什么阶段，治疗阿法替尼(afatinib)后的治疗反应都不尽相同，所以耐药时间也会不同。   阿法替尼不良反应包括：腹痛腹泻、皮肤问题、口腔炎、间质性肺病(ILD)、肝毒性、指尖皮开裂等。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，是初个不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第1代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。   那么第二代靶向药阿法替尼与第1代相比起来具有什么优势呢？   一、第1代靶向药是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂，但与EGFR的结合是可逆的，因此容易出现耐药突变，导致病情恶化。第二代阿法替尼除了抑制EGFR，它还可以抑制HER2的突变。并且阿法替尼与EGFR的结合是不可逆的，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第1代靶向药相比，阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。   二、在阿法替尼与易瑞沙的临床试验组中，阿法替尼显着降低肺癌进展风险和治疗失败风险26%。无进展生存期PFS的改善随时间推移更加显着，治疗2年后，阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上（18个月后：27% 与 15%；24个月后：18% 与 8%）。   三、阿法替尼与特罗凯相比，在肿瘤进展或一线化疗后的肺鳞癌患者中开展的头对头研究表明：阿法替尼将癌症进展风险和死亡风险均降低19%，并可显着改善疾病控制率（51% vs 40%；P=0.002）、提高生活质量和对癌症症状的控制。综合以上：第二代靶向药物比一代靶向药物更能降低EGFR突变患者肿瘤进展，而第三代靶向药物是被批准用于第1代或第二代靶向药物治疗失败之后、且出现了耐药基因T790M突变的患者。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是不可逆ErbB家族阻滞剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂，与首代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。   2017年2月，阿法替尼（GILOTRIF）被国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准用于：   1. EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往未接受过TKI治疗患者的一线治疗；   2. 含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。   虽然阿法替尼的适应症和药效很强，但是患者在服用此药时一定要注意以下事项，患者服用阿法替尼需要注意哪些事项？   大疱和剥脱性皮肤疾病：阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给GILOTRIF。   间质性肺病(ILD)：在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF。如被诊断ILD终止GILOTRIF。   腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。   角膜炎：在0.8%患者中发生。   肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给终止GILOTRIF。   胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。劝告女性对胎儿的潜在危害和进行高效避孕。    

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿法替尼(Afatimib)，化学名为4-[ (3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-｛[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基｝-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]喹唑啉，是由德国的勃林格殷格翰公司研发的肺癌治疗药物。该药于2013年7月在美国批准上市。作为一种多靶点小分子药物，属于表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、 不可逆的双重抑制剂。   阿法替尼的作用原理   研究显示，约15% 的NSCLC患者存在EGFR 突变，其中多数伴EGFR外显子19 缺失或外显子21 替代突变中的1 种。 阿法替尼是新一代TKI，是一种不可逆的表皮生长因子受体家族的酪氨酸激酶抑制剂( ErbB) ，包括 EGFR，HER2 和ErbB4。阿法替尼分别与HER2上的Cys( 半胱氨酸) 805， ErbB4上的Cys803，EGFR 上的Cys797以共价结合。共价结合不可逆地抑制了受体的酪氨酸激酶活性，引起胞内酪氨酸残基自身磷酸化，从而抑制了所有 ErbB 受体家族成员信号传导中的重要步骤，使阿法替尼对有EGFR突变的 NSCLC患者具有抗肿瘤作用。因此，阿法替尼对厄洛替尼和吉非替尼耐药的 NSCLC 患者仍具有较高的活性。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿法替尼是第二代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。阿法替尼于2013年7月在美国上市。   阿法替尼获批的适应症：   2013年，阿法替尼经美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性非小细胞肺癌患者；   2016年，阿法替尼经美国FDA批准治疗铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者；   2017年，阿法替尼获得国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准用于表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性肺癌患者的一线治疗，以及肺鳞癌患者的二线治疗。   2018，美国FDA正式批准扩大阿法替尼(Afatinib)的一线适应症范围，用于非耐药性罕见EGFR突变（L861Q、G719X和/或S768I）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 副作用处理措施 1、腹泻：轻至中度腹泻可通过调整饮食，如摄入低纤维、易消化的食物。如果腹泻严重，可能需要暂时停止用药，并根据医生的指示使用止泻药物，如洛哌丁胺，   2、呕吐和恶心：可使用止吐药物，如昂丹司琼等，并建议患者在用药前后避免强烈刺激性气味或食物，以减少恶心感。   3、食欲下降和体重减轻：建议患者尽量选择营养丰富、高蛋白、高能量的食物，少食多餐，尽量增进食欲。   4、腹痛：注意腹部保暖，避免进食辛辣刺激性的食物，同时可遵医嘱使用抗酸药或胃粘膜保护剂，如硫糖铝等来缓解症状。   5、胃食管反流病和消化不良：避免进食后立即躺下，分餐少量，可遵医嘱使用使用质子泵抑制剂如奥美拉唑或H2受体拮抗剂如雷尼替丁控制胃酸分泌。   6、甲沟炎、干性皮肤、瘙痒、秃头症：保持良好的个人卫生，避免皮肤干燥，使用保湿霜，秃头症可能需要使用帽子或假发遮盖。   7、肌肉骨骼疼痛、疲劳：可适当体育锻炼，如散步，以增强肌肉力量和耐力，必要时可使用非处方止痛药如对乙酰氨基酚来缓解疼痛。   8、上呼吸道感染、呼吸困难、流鼻涕：保持室内空气清新，必要时使用抗生素治疗感染，并在呼吸困难时及时就医。   9、高血压、头痛：对于高血压，需按照医生的指导使用降压药物，并监测血压变化。头痛时可以采取适当的休息和物理治疗，必要时使用止痛药物。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 莫博赛替尼(mobocertinib)是一种针对特定基因突变的非小细胞肺癌患者的治疗药物，主要针对表皮生长因子受体20号外显子插入突变。常见的副作用是腹泻、呕吐、恶心、食欲下降、咳嗽、皮肤干燥、疲劳、瘙痒、甲沟炎、皮疹、口腔炎、肌肉骨骼疼痛、体重下降。 适应症 莫博赛替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗经FDA批准的检测发现患有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。   莫博赛替尼(mobocertinib)的功效与作用 1、抑制肿瘤细胞生长：莫博赛替尼可以抑制由于EGFR ex20ins突变引发的异常EGFR信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和繁殖，延缓肿瘤的发展，提高患者的生存期。   2、改善患者生活质量：通过抑制肿瘤细胞的生长，莫博赛替尼可以帮助减轻患者因肿瘤而产生的疼痛、咳嗽、呼吸困难等症状，从而提高患者的生活质量。   3、针对性强：莫博赛替尼是针对EGFR ex20ins突变的特异性抑制剂，对其他类型的EGFR突变不一定有同样的效果，因此具有很强的针对性。   莫博赛替尼的副作用 1、胃肠疾病：腹泻、呕吐、食欲下降、恶心、重量减少、腹痛、胃食管反流病、消化不良。   2、皮肤和皮下组织疾病：甲沟炎、干性皮肤、瘙痒、秃头症。   3、肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉骨骼疼痛。   4、全身疾病：疲劳。   5、呼吸、胸腔和纵隔疾病：上呼吸道感染、呼吸困难、流鼻涕。   6、心脏疾病：QTc间期延长、高血压。   7、神经系统疾病：头痛。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 卡马替尼（Capmatinib）是一种口服、选择性、强效、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，2020年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗MET 14号外显子跳跃突变（MET ex14）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。这篇文章主要讲了卡马替尼的保存方式、作用疗效、注意事项、用药参考等内容。   保存方式 卡马替尼的保存方式需要遵循特定的条件以确保药物的有效性和安全性。原包装存放于20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中。允许短期储存在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内。注意防潮，确保存放环境干燥。为了确保药物的有效性，建议按照上述条件严格保存卡马替尼。如有任何疑问或不确定如何正确保存药物，请及时咨询医生或药剂师。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   卡马替尼是一种用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向药物。尽管卡马替尼在临床应用中表现出了良好的疗效，但和所有药物一样，也可能引起一些不良反应。以下是对卡马替尼常见不良反应及其处理方法的介绍。 常见不良反应及处理方法 1、外周水肿：这是卡马替尼治疗中常见的副作用之一。患者可能会在四肢出现肿胀。处理方法包括抬高患肢、穿着弹力袜以及减少钠盐的摄入。在水肿严重影响日常活动的情况下，可能需要暂停治疗，并在医生指导下调整剂量或寻求其他治疗方案。   2、恶心和呕吐：恶心和呕吐可能会在卡马替尼治疗初期出现。为了减轻这些症状，医生可能会建议患者采取适当的饮食习惯，比如避免油腻和辛辣食物，并可能给予抗恶心药物。 3、腹泻：腹泻也是卡马替尼可能引起的不良反应之一。患者应保持良好的饮食习惯，并根据医生的建议采取适当的药物治疗。   4、间质性肺病 (ILD)/肺炎：卡马替尼治疗的患者可能会出现ILD/肺炎，这是一种严重的不良反应，可能致命。如果出现呼吸困难、咳嗽或发烧等症状，应立即联系医生。在确诊ILD/肺炎的情况下，可能需要立即停用卡马替尼，并根据情况彻底停用。   5、肝毒性：卡马替尼可能会引起ALT/AST升高等肝毒性反应。患者在治疗期间应定期监测肝功能。如果出现肝毒性，可能需要根据严重程度调整剂量或停用卡马替尼。   6、光敏性：根据动物研究，卡马替尼存在光敏反应的潜在风险。建议患者在治疗期间采取预防紫外线照射的措施，如使用防晒霜或穿防护服，并限制直接紫外线照射。   7、胚胎-胎儿毒性：卡马替尼可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇或有生育潜力的女性在治疗期间应采取有效的避孕措施，并在计划怀孕前与医生讨论。   卡马替尼作为一种有效的MET抑制剂，在治疗特定类型的非小细胞肺癌中发挥着重要作用。但治疗期间也可能引起一些不良反应，建议患者在使用卡马替尼时应密切监测身体反应，并在出现不良反应时及时与医生沟通，以便采取适当的管理和治疗措施。通过合理的药物管理和医生的指导，大多数不良反应可以得到有效控制。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   卡马替尼的应用和领域有哪些？ 卡马替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的肿瘤患者，这些患者的肿瘤导致间充质上皮转化(MET)外显子14突变的突变。   卡马替尼是一种口服小分子间充质上皮转化（MET）抑制剂，由诺华肿瘤公司在Incyte Corporation的许可下开发，用于治疗肺癌。   卡马替尼可靶向并选择性结合MET，包括由外显子14跳过产生的突变变体，并抑制由突变MET变体驱动的癌细胞生长。   2020年5月，口服卡马替尼在美国首次获得全球批准，用于治疗患有转移性非小细胞肺癌（非小细胞肺癌）的成年人。   根据美国食品和药物管理局（FDA）批准的一项测试，该肿瘤的突变导致MET外显子14跳过。

卡马替尼和阿昔替尼的区别主要在于上市时间不同、作用机制不同、适应症不同、用法用量不同、禁忌症不同、治疗效果不同等，具体应用哪种药物应该基于患者的具体情况，包括癌症类型、病情和医生的建议。   卡马替尼和阿昔替尼的区别？ 一、上市时间不同 1、卡马替尼：2020年5月6日，卡马替尼经FDA批准于美国上市。   2、阿昔替尼：于2012年1月27日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，于2012年6月29日获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市，于2012年9月3日获得欧洲药物管理局（EMA）批准上市，于2015年4月29日获得中国食品药品监督管理局（CFDA）批准上市。   二、作用机制不同 1、卡马替尼：卡马替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变变体，能够抑制由缺乏外显子14的突变型 MET 变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。   2、阿昔替尼：阿昔替尼下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关，可以通过干扰DNA和RNA的合成来抑制肿瘤细胞的生长，阿昔替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活。   三、适应症不同 1、卡马替尼：适用于治疗存在导致间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃的突变的转移性非小细胞肺癌。   2、阿昔替尼：适用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。   四、用法用量不同 1、卡马替尼：推荐剂量为400mg，每天服用两次，可与或不与食物一起服用。卡马替尼需要整片吞服，不可以掰开、压碎或咀嚼片剂。   2、阿昔替尼：推荐剂量为5mg，每日服用两次，可与食物同服或空腹服用，每日两次给药的时间间隔大约为12小时。   四、禁忌症不同 1、卡马替尼：对卡马替尼或任何辅料过敏禁用。   2、阿昔替尼：对阿昔替尼或任何辅料过敏禁用。   五、治疗效果不同 1、卡马替尼： 在一项多队列、2期研究中，评估卡马替尼对代谢失调的晚期非小细胞肺癌患者的疗效，共有364名患者被分配到卡马替尼组。在MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中，在69名先前接受过一个或两个疗程的患者中，观察到41%的总体反应，在28名先前未接受治疗的患者中，观察到68%。   缓解的中位持续时间分别为9.7个月、12.6个月。在先前接受过MET扩增治疗的基因拷贝数小于10的患者中观察到有限的疗效，7%-12%的患者总体有反应。在MET扩增且基因拷贝数为10或更高的患者中，29%的既往治疗患者和40%的既往未接受治疗的患者观察到总体缓解。常报告的不良事件是恶心、外周水肿。 2、阿昔替尼： 在一项单组、1b期试验中，阿伐单抗联合阿西替尼对晚期肾细胞癌患者有客观疗效。这个3期试验涉及以前未治疗的晚期肾细胞癌患者，比较了avelumab加阿西替尼与标准护理舒尼替尼。   随机分配患者，每2周静脉注射一次阿伐单抗(10mg/kg体重)，加上每天口服两次阿西替尼，或每天口服一次舒尼替尼。共有886例患者被分配接受阿伐单抗联合阿西替尼(n=442)或舒尼替尼(n=444)。   在560例PD-L1阳性肿瘤患者(63.2%)中，阿伐单抗加阿西替尼组的中位无进展生存期为13.8个月，而舒尼替尼组为7.2个月，在总体人群中，患者的中位无进展生存期分别为13.8个月、8.4个月。   在PD-L1阳性肿瘤患者中，阿伐单抗加阿西替尼组的客观缓解率为55.2%，舒尼替尼组为25.5%。在接受阿伐单抗联合阿西替尼作为晚期肾细胞癌一线治疗的患者中，阿伐单抗联合阿西替尼的无进展生存期明显长于舒尼替尼。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   卡马替尼的功效   卡马替尼（Capmatinib ）是一种靶向MET的激酶抑制剂，可抑制由缺乏外显子14的突变型 MET 变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出良好的抗肿瘤活性。   卡马替尼可通过与HGF、 MET放大等多种途径诱导 MET磷酸化，进而影响其下游靶基因的表达，进而影响 MET依赖的肿瘤细胞的增殖与生存   卡马替尼的副作用 1、全身反应：比较常见的有水肿、肌肉骨骼疼痛、疲乏、发热、体重下降。   2、胃肠道反应：比较常见的有恶心、呕吐、便秘、腹泻。   3、呼吸系统反应：比如咳嗽、上气道咳嗽综合征、咳痰、呼吸困难、吸入性肺炎、感染性肺炎、流感性肺炎、细菌性肺炎、肺脓肿等。   4、皮肤及皮下组织反应：比如皮疹、痤疮样皮炎、斑丘疹、湿疹、多形性红斑、斑状皮疹、皮炎、红斑性发疹、脓疱疹、大疱性皮炎和水疱疹。   5、神经系统反应：主要包括头晕、眩晕和位置性眩晕。   卡马替尼的疗效 一项Ⅱ期临床研究共纳入97例存在METex14跳跃突变的非小细胞肺癌的患者，研究结果显示69例既往接受过治疗的患者ORR为41%，中位缓解时间为9.7个月，28例初治患者的ORR为68%，中位缓解时间是12.6个月。   临床研究结果表明，无论患者是否曾接受过治疗，卡马替尼有显著的治疗效果。卡马替尼可以通过抑制MET基因抵抗耐药，进而扩大临床应用的范围。   卡马替尼联合阿法替尼治疗显示出优越的疗效，显著提高存在MET扩增的非小细胞肺癌脑转移原位异种移植裸鼠的整体存活率，卡马替尼联合阿法替尼是针对MET扩增型耐药有效的治疗手段。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   特殊人群用药注意 1、妊娠期 根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇服用洛拉替尼(博纳瑞)会对胚胎-胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用洛拉替尼(博纳瑞)的可用数据。在器官形成期间，通过口腔喂食方式对妊娠动物给予洛拉替尼(博纳瑞)，在母体暴露量等于或小于以AUC为基础的每日一次100毫克建议剂量下的人暴露量时，导致畸形、植入后损失增加和流产(参见数据)。告知孕妇对胎儿的潜在风险。   2、哺乳期 目前尚无关于人乳或动物乳汁中存在洛拉替尼(博纳瑞)或其代谢产物或其对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，因此指导女性在使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗期间和末尾一次给药后7天内不要进行母乳喂养。   3、具有生殖潜力的男性和女性 在开始洛拉替尼(博纳瑞)治疗前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。   对孕妇服用洛拉替尼(博纳瑞)可导致胚胎-胎儿损害。   建议有生殖潜力的女性患者在使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗期间和末尾一次给药后至少6个月内使用有效的非激素避孕方法，因为洛拉替尼(博纳瑞)会使激素避孕药无效。   基于遗传毒性研究结果，建议有生殖潜力的女性的男性伴侣在使用洛拉替尼(博纳瑞)治疗期间以及末尾给药后至少3个月内使用有效避孕方法。   根据动物研究的结果，洛拉替尼(博纳瑞)可能会暂时损害男性生育力。   4、儿童用药 尚未确定洛拉替尼(博纳瑞)在儿科患者中的安全性和有效性。   5、老年用药 在研究B7461001 (N=295)和研究B7461006 (N=149)中每日一次口服100毫克洛拉替尼(博纳瑞)的患者中，分别有18%和40%的患者年龄在65岁或以上。在65岁或以上的患者与较年轻的患者之间，未观察到具有临床意义的安全性或疗效差异。   6、肾功能损害 对有严重(CLcr 15至< 30 毫升/分钟，由Cockcroft-Gault估算)肾功能损害的患者给予洛拉替尼(博纳瑞)时，应减少剂量。   对于轻度或中度肾功能损害(Cockcroft-Gault估计肌酐清除率[CLcr] 30至89 毫升/分钟)的患者，建议不要调整剂量。   7、肝功能损害 对于轻度肝功能损害(总胆红素≤正常上限[ULN]，AST > ULN或总胆红素> 1至1.5 × ULN，任何AST)的患者，不建议调整剂量。中度(总胆红素≥ 1.5至3.0 × ULN伴任何AST)或重度(总胆红素> 3.0 × ULN伴任何AST)肝功能损害患者的洛拉替尼(博纳瑞)推荐剂量尚未确定。

和大多数药物一样，使用该药品治疗也会产生副作用，劳拉替尼副作用包括有：水肿、周围神经病变、认知功能障碍、疲劳、情绪障碍、头痛、头晕、言语障碍、睡眠障碍、皮疹、高胆固醇血症、淀粉酶升高、高钾血症、低磷血症、腹泻、恶心、便秘、呕吐、贫血、血小板减少、关节痛、肌痛、视觉障碍、呼吸困难、咳嗽、上呼吸道感染等等。每位患者的病情、个人体质不同，产生的副作用、副作用程度也会有所差异，患者在治疗中需要谨遵医嘱正确用药，如果出现严重副作用应及时联系医生处理。 洛拉替尼(博纳瑞)的副作用 1、严重副作用:   1)合用强效CYP3A诱导剂的严重肝脏毒性风险   2)中枢神经系统影响   3)高脂血症   4)房室传导阻滞   5)间质性肺病/非感染性肺炎   6）高血压   7）高血糖   2、常见的副作用:   1)手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)、体重增加   2)关节或四肢麻木和刺痛感觉(周围神经病变)   3)血液中胆固醇和甘油三酯水平高   4)思维问题，如遗忘或混乱   5)疲劳(疲劳)、呼吸困难、关节疼痛、腹泻、咳嗽   6)情绪的变化，如抑郁和易怒

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   劳拉替尼是第三代ALK抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，劳拉替尼具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强。劳拉替尼是第三代 靶向药，劳拉替尼在非小细胞肺癌中所具有的安全性以及高效性均已得到了临床实验的证实。劳拉替尼，目前没有在国内上市，因此患者无法在国内药店购买到该药品。需要使用劳拉替尼的患者可以通过医伴旅这样的海外医疗服务机构来获取性价比较高的劳拉替尼（Lorbrena），这样不仅省去了出国的麻烦，还能保证购买到正品药物，十分方便快捷。