奥希替尼为抗肿瘤药物，用于治疗局部晚期或转移性非小细胞性肺癌。常用制剂为甲磺酸奥希替尼片。常见的副作用是胃肠道反应。   奥希替尼不良反应 1、消化系统反应：患者可能出现腹泻、恶心、食欲不振、便秘、口腔炎。 2、皮肤反应：服药期间还会出现皮疹、皮肤干燥、指（趾）甲毒性、皮肤瘙痒等症状，一旦出现皮疹，应立即停药。 3、眼部疾病：奥希替尼可导致干眼症、视力模糊、角膜炎、白内障、眼刺激、眼睑炎、眼痛、流泪增加、飞蚊症等。 4、其他的不良反应：表现为咳嗽、疲劳、背痛、头痛，少数情况下甚至出现感染性肺炎、静脉血栓栓塞。服药期间出现任何的严重不适，请立即就医。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

奥希替尼比较大的缺点与其他EGFR‑TKI一样，都是会出现继发性耐药问题。 奥希替尼是第三代的EGFR‑TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）口服药物，本品在非小细胞肺癌的一线/二线治疗中具有独特的优势，可较初代标准EGFR‑TKI治疗明显延长患者的生存期。但是，随着奥希替尼的广泛应用，目前在临床上也出现了奥希替尼继发性耐药问题，为奥希替尼治疗非小细胞肺癌的比较大的缺点。 关于奥希替尼继发性耐药发生机制的相关研究正在大量进行，目前已知的耐药机制复杂多样，包括C797S单突变、Met扩增、基因融合（如ALK重排、RET重排）、小细胞转化等，不同耐药机制的处理策略有所不同，但仍有部分患者无法明确耐药诱因，给患者的治疗及预后造成不利影响。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。  

吉非替尼用药安全提示： 1、吉非替尼为处方药，需要向医生详细描述自己的过敏史、症状、疾病史以及近期用药情况等，排除用药禁忌，避免出现严重用药风险。 2、服用吉非替尼期间需要避孕，因为本品对胎儿造成伤害。吉非替尼还可能对女性卵巢产生伤害，导致女性患者不孕。 3、吉非替尼片可能会导致转氨酶升高、罕见的肝炎、咳嗽、低热或者呼吸道不适，需要密切关注，并定期复查肝功能，血常规。一般停止使用后，肝功能可以恢复。 4、如果患者服药期间出现乏力等不适时，请不要驾驶车辆、操纵仪器或进行高空作业，以免发生危险。 5、用药期间注意监测药物不良反应，任何严重、持续或进展性情况均须及时与医生沟通。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

吉非替尼的不良反应副作用 吉非替尼为抗肿瘤药，用于治疗非小细胞肺癌。它的主要毒副作用是腹泻和皮肤反应。   1、痤疮样皮疹：痤疮样皮疹是吉非替尼比较常见的不良反应，主要分布于头面、颈部、后背和前胸部，一般无瘙痒感，多在用药后1 周内出现，程度比较轻，病人都能耐受，无须停药。 2、胃肠道反应：腹泻也是吉非替尼常见的不良反应，但通常程度轻微，病人能耐受，无须停药；个别严重患者，也可采取对症治疗的方法予以解决。此外，还可能出现恶心、呕吐、厌食等，一般不需作任何处理，或用饮食调节，如清淡饮食，避免油腻食物。 3、其他的皮肤反应：皮肤干燥是吉非替尼少见的不良反应，程度轻，可用油性润肤产品减轻其症状。但如果你使用吉非替尼后有水泡、褪皮或皮肤松弛、皮肤红肿、严重痤疮或皮疹、皮肤上生疮或溃疡，请立即与你的医生联系。 4、其他的不良反应：吉非替尼还可能引起口腔黏膜溃疡、脱发、乏力、发热、关节痛、谷氨酰胺转移酶升高、心动过缓、指甲变化、双眼干涩、耳鸣等不适。一般程度轻微且少见。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

奥西替尼用药安全提示   1、奥希替尼为处方药，需要经过诊断，在医生指导下才能用药。应向医生详细描述自己的过敏史、症状、疾病史以及近期用药情况等，并配合做各项检查。排除用药禁忌，避免出现严重不良反应。 2、年龄小于18周岁的儿童和青少年患者，使用本品的安全性和有效性尚不明确，建议不要使用。 3、育龄期女性服用本品期间应避免妊娠。女性患者停药后至少2个月，男性停药后至少4个月的时间内，仍应使用有效的避孕措施，如戴避孕套。 4、口服使用，请整片用水送服，不应该压碎、掰断或咀嚼。 5、用药期间出现任何严重、持续或进展性的症状，均须及时与医生沟通。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

奥希替尼为抗肿瘤药物，用于治疗局部晚期或转移性非小细胞性肺癌。 常用制剂为甲磺酸奥希替尼片。常见的副作用是胃肠道反应。   奥西替尼不良反应 1、消化系统反应：患者可能出现腹泻、恶心、食欲不振、便秘、口腔炎。 2、皮肤反应：服药期间还会出现皮疹、皮肤干燥、指（趾）甲毒性、皮肤瘙痒等症状，一旦出现皮疹，应立即停药。 3、眼部疾病：奥希替尼可导致干眼症、视力模糊、角膜炎、白内障、眼刺激、眼睑炎、眼痛、流泪增加、飞蚊症等。 4、其他的不良反应：表现为咳嗽、疲劳、背痛、头痛，少数情况下甚至出现感染性肺炎、静脉血栓栓塞。服药期间出现任何的严重不适，请立即就医。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

奥希替尼的缺点与其他EGFR‑TKI一样，都是会出现继发性耐药问题。 奥希替尼是第三代的EGFR‑TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）口服药物，本品在非小细胞肺癌的一线/二线治疗中具有独特的优势，可较初代标准EGFR‑TKI治疗明显延长患者的生存期。但是，随着奥希替尼的广泛应用，目前在临床上也出现了奥希替尼继发性耐药问题，为奥希替尼治疗非小细胞肺癌的缺点。 关于奥希替尼继发性耐药发生机制的相关研究正在大量进行，目前已知的耐药机制复杂多样，包括C797S单突变、Met扩增、基因融合（如ALK重排、RET重排）、小细胞转化等，不同耐药机制的处理策略有所不同，但仍有部分患者无法明确耐药诱因，给患者的治疗及预后造成不利影响。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

塞尔帕替尼(Selpercatinib)的作用机理是什么,塞尔帕替尼(Selpercatinib)主要用于治疗具有RET基因重排的甲状腺癌、非小细胞肺癌和其他类型的实体瘤。RET基因重排是一种基因突变，可以导致肿瘤细胞的异常生长和扩散。塞普替尼通过抑制RET激酶活性，阻断异常信号通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。   赛尔帕替尼是靶向RET原癌基因的广谱抗癌新药，转移性RET融合阳性非小细胞肺癌，Ret突变甲状腺髓样癌，RET阳性甲状腺癌都可以用，疗效显著，但也是有不良反应的，水肿，血小板减少，天冬氨酸转氨酶（AST）升高，葡萄糖升高，白细胞减少，钙减少，碱性磷酸酶升高，高血压，疲劳总胆固醇升高，口干，白蛋白降低，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，腹泻，肌酐升高，皮疹，钠减少，便秘等都是赛尔帕替尼不良反应的表现，建议遵医嘱用药，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

在服用本药期间尽量避免使用质子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、组胺H2受体阻断剂(如法莫替丁等)和中和胃酸药(如碳酸氢钠和铝碳酸镁等)，联用强和中度CYP3A诱导剂会降低本药的血药浓度，塞尔帕替尼剂量应间隔 12 小时服用。含有铝、镁、钙、二甲基硅油或缓冲药物的抗酸剂，请在服用抗酸剂前 2 小时或后 2 小时服用塞尔帕替尼。 塞尔帕替尼是初个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物，患者应在医生的指导下用药，严重肝功能不全的患者也需要做相应的剂量调整，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

赛尔帕替尼有助于防止癌细胞的生长，是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。但服用塞尔帕替尼期间也有一些注意事项的，包括：1.在开始使用塞尔帕替尼前监测ALT（谷丙转氨酶）和AST（谷草转氨酶），前3个月每2周监测一次，如果情况严重需要根据情况调整或者停止剂量；2.监测有明显QTc延长风险的患者，根据严重程度，减少剂量或彻底停止使用；3.高血压失控患者不要使用塞尔帕替尼；4.对严重或危及生命的出血患者，彻底停止使用。   另外还要注意5.超敏反应的患者需停止使用本品并使用皮质类固醇；6.择期手术前至少7天不要使用塞尔帕替尼；7.对女性胎儿有潜在生育风险，建议采取有效的避孕措施；建议患者用药前仔细阅读药物说明书，在医生的指导下用药，不可盲目使用。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，实际使用剂量应根据体重来定。安全性也是比较耐受的，常见的副作用主要包括高血压，疲劳，水肿，天冬氨酸转氨酶(AST)升高，葡萄糖升高，白细胞减少，白蛋白降低，钙减少，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶升高，血小板减少，丙氨酸转氨酶(ALT)升高，总胆固醇升高，皮疹，钠减少，便秘等。建议患者在治疗期间注意身体反应，如果不耐受，及时联系医生，对症治疗。   塞尔帕替尼是用于治疗RET基因变异的靶向药，可以阻断RET的活性，从而阻止癌细胞生长。塞尔帕替尼已于2021年8月被中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)纳入优先审评，期待未来在中国正式获批上市。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

塞尔帕替尼用于治疗RET突变或融合的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其它类型的甲状腺癌患者，是美国礼来公司旗下新药，对于RET基因融合的患者有着显著疗效，前期LIBRETTO-001的1/2期研究中，RET融合的晚期NSCLC（非小细胞肺癌）患者，使用赛尔帕替尼进行治疗，结果显示，总人群的客观缓解率ORR达到68%，对于脑转移患者，客观缓解率ORR为91%，中位缓解持续时间DOR为20.3个月，中位无进展生存期为18.4个月。疗效非常持久。   另有一项试验显示，塞尔帕替尼治疗RET改变癌症患者，结果显示，RET突变甲状腺髓样癌(MTC)患者中的客观缓解率ORR分别为59%和56%。塞尔帕替尼是显示出强大中枢神经系统(CNS)活性的RET靶向药，CNS 客观缓解率ORR高达91%。可见塞尔帕替尼治疗效果显著。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

普拉替尼特殊人群用药 1、妊娠期 根据动物研究的结果及其作用机制，向孕妇给予普拉替尼(Pralsetinib)可能会对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用普拉替尼(Pralsetinib)的可用数据来告知药物相关风险。在器官发生期间，妊娠动物口服普拉替尼(Pralsetinib)导致母体暴露量低于每日一次400毫克临床剂量的人类暴露量时出现畸形和胚胎致死。告知孕妇对胎儿的潜在风险。 2、哺乳期 目前尚无数据表明母乳中存在普拉替尼(Pralsetinib)或其代谢产物或其对母乳喂养的儿童或产奶量的影响。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议女性在使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗期间和末次给药后1周内不要进行母乳喂养。 3、具有生殖潜力的男性和女性 根据动物试验的数据，在导致暴露量低于每日400毫克临床剂量的人体暴露量的剂量下，普拉替尼(Pralsetinib)可导致胚胎致死和畸形。 在开始使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。 对孕妇给予普拉替尼(Pralsetinib)可能会对胎儿造成伤害。 告知有生殖潜力的女性在使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗期间和末次给药后2周内使用有效的非激素避孕方法。普拉替尼(Pralsetinib)可能导致激素避孕药无效。 建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗期间和末尾一次给药后1周内使用有效避孕方法。 普拉替尼(Pralsetinib)可能会损害男性生育力。 4、儿童用药 12岁及以上儿童RET融合阳性甲状腺癌患者接受普拉替尼(Pralsetinib)治疗的安全性和有效性已经确定。一项在成人中进行的充分且对照良好的普拉替尼(Pralsetinib)研究的证据支持在该年龄组中使用普拉替尼(Pralsetinib)，该研究具有额外的人群药代动力学数据，表明年龄和体重对普拉替尼(Pralsetinib)没有影响。 对普拉替尼(Pralsetinib)药代动力学具有临床意义的影响，预计12岁及12岁以上的成人和儿童患者之间的普拉替尼(Pralsetinib)暴露量相似，且成人和儿童患者中RET融合阳性甲状腺癌的病程充分相似，因此可以将成人数据外推至儿童患者。 在RET融合阳性非小细胞肺癌的儿童患者或12岁以下RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中，尚未确定普拉替尼(Pralsetinib)的安全性和有效性。 5、老年用药 接受每日一次400毫克普拉替尼(Pralsetinib)推荐剂量治疗的540例ARROW患者中，31%为65岁及以上，7%为75岁及以上。 在65岁或以上的患者与较年轻的患者之间，未观察到药代动力学(PK)、安全性或有效性的总体差异。 6、肝功能损害 对于轻度(总胆红素≤ ULN和AST > ULN或总胆红素> 1至1.5 × ULN和任何AST)、中度(总胆红素> 1.5至3 × ULN和任何AST)或重度(总胆红素> 3 × ULN和任何AST)肝功能损害的患者，无需调整剂量。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

拉罗替尼不良反应 一、安全性特征总结   本品常见的药物不良反应（≥20%）按发生率降序排列依次为ALT升高（31%）、AST升高（29%）、呕吐（29%）、便秘（28%）、疲乏（26%）、恶心（25%）、贫血（24%）、头晕（23%）和肌痛（20%）。   大多数不良反应为1级或2级。报告等级高为4级的不良反应包括中性粒细胞计数降低（2%）、ALT升高（1%）、AST升高（＜1%）、白细胞计数降低（＜1%）和血碱性磷酸酶升高（＜1%）。报告等级高为3级的不良反应包括贫血、体重增加、疲乏、头晕、异常感觉、肌无力、恶心、肌痛、步态障碍和呕吐。除贫血（7%）外，所有报告为3级的不良反应均在不到5%的患者中发生。   不区分不良反应的归因，2%的患者因治疗中出现的不良反应（ALT升高、AST升高、步态障碍、中性粒细胞计数降低各1例）彻底停用本品。导致剂量降低的大多数不良反应发生在治疗的前三个月。   二、不良反应列表   在248例TRK融合阳性癌症患者中评价了本品的安全性，这些患者来自正在进行的3项临床试验（研究1、2（“NAVIGATE”）和3（“SCOUT”））之一。安全人群由中位年龄为32.5岁（范围：0.1至84）的患者组成，其中39%的患者为儿童患者。总体安全人群（n=248）的中位治疗时间为12.5个月（范围：0.03至57.5）。   接受本品治疗的患者（n=248）报告的药物不良反应如下。根据系统器官分类对药物不良反应进行分类。发生率分组采用下列规则：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100至＜1/10）；偶见（≥1/1000至＜1/100）；罕见（≥1/10000至＜1/1000）；十分罕见（＜1/10000）和发生率未知（根据现有数据无法评估）。   在每个发生率组中，按照严重程度降序的顺序列出不良反应。   1、接受推荐剂量硫酸拉罗替尼治疗的TRK融合阳性癌症患者报告的药物不良反应（总体安全人群，n=248）   （1）血液和淋巴系统疾病：   十分常见：贫血、中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）、白细胞计数降低（白细胞减少症）。   常见：3级和4级：贫血、中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）。   偶见：3级和4级：中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）。   （2）各类神经系统疾病：   十分常见：头晕。   常见：所有级别：步态障碍、异常感觉；3级和4级：头晕、异常感觉、步态障碍。   （3）胃肠系统疾病：   十分常见：恶心、便秘、呕吐。   常见：所有级别：味觉倒错；3级和4级：呕吐。   偶见：3级和4级：恶心。   （4）各种肌肉骨骼及结缔组织疾病   十分常见：肌痛。   常见：所有级别：肌无力；3级和4级：肌痛、肌无力。   （5）全身性疾病及给药部位各种反应   十分常见：疲乏。   常见：3级和4级：疲乏。   （6）各类检查   十分常见：ALT升高、AST升高、体重增加（体重异常增加）。   常见：所有级别：血碱性磷酸酶升高；3级和4级：ALT升高、AST升高、体重增加（体重异常增加）。   偶见：3级和4级：血碱性磷酸酶升高。   2、接受推荐剂量硫酸拉罗替尼治疗的TRK融合阳性癌症儿童患者报告的药物不良反应（n=98）；所有级别   （1）血液及淋巴系统疾病：   ①婴幼儿（n=35）：十分常见贫血、中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）、白细胞计数降低（白细胞减少症）。   ②儿童（n=45）：十分常见贫血、中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）、白细胞计数降低（白细胞减少症）。   ③青少年（n=18）：中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）、白细胞计数降低（白细胞减少症）；常见贫血。   ④儿童患者总数（n=98）：十分常见贫血、中性粒细胞计数降低（中性粒细胞减少症）、白细胞计数降低（白细胞减少症）。   （2）各类神经系统疾病   ①婴幼儿：常见头晕。   ②儿童：常见头晕、异常感觉、步态障碍。   ③青少年：十分常见头晕；常见异常感觉。   ④儿童患者总数：常见头晕、异常感觉、步态障碍。   （3）胃肠系统疾病   ①婴幼儿：十分常见恶心、便秘、呕吐。   ②儿童：十分常见恶心、便秘、呕吐；常见味觉倒错。   ③青少年：十分常见恶心、呕吐；常见便秘。   ④儿童患者总数：十分常见恶心、便秘、呕吐；常见味觉倒错。   （4）各种肌肉骨骼及结缔组织疾病   ①儿童：常见肌痛、肌无力。   ②青少年：常见肌痛、肌无力。   ③儿童患者总数：常见肌痛、肌无力。   （5）全身性疾病及给药部位各种反应   ①婴幼儿：十分常见疲乏。   ②儿童：十分常见疲乏。   ③青少年：十分常见疲乏。   ④儿童患者总数：十分常见疲乏。   （6）各类检查   ①婴幼儿：十分常见ALT升高、AST升高、体重增加（体重异常增加）、血碱性磷酸酶升高。   ②儿童：十分常见ALT升高、AST升高、体重增加（体重异常增加）；常见血碱性磷酸酶升高。   ③青少年：十分常见ALT升高、AST升高、血碱性磷酸酶升高、体重增加（体重异常增加）。   ④儿童患者总数：十分常见ALT升高、AST升高、体重增加（体重异常增加）、血碱性磷酸酶升高。   三、特定不良反应描述   1、神经系统反应   在总体安全性数据库（n=248）中，观察到的高级别的神经系统不良反应为3级，在5例（3%）患者中发生，包括头晕（2例患者，1%）、异常感觉（3例患者，1%）和步态障碍（1例患者，＜1%）。头晕、异常感觉和步态障碍的总体发生率分别为23%、7%和4%。导致剂量调整的神经系统反应包括头晕（1%）和异常感觉（1%）。1例患者因3级步态障碍彻底终止治疗。在所有这些病例中，除1例外，需要降低剂量的患者（具有抗肿瘤活性证据）能够以降低的剂量和/或计划的剂量继续给药（参见“注意事项”）。   2、转氨酶升高   在总体安全性数据库（n=248）中，在患者中观察到的高级别转氨酶升高为4级ALT升高（3例患者，1%）和AST升高（2例患者，1%）。分别有11例（4%）和10例（4%）患者出现3级ALT升高和AST升高。大多数3级升高在治疗的前3个月一过性出现，并在第3-4个月消退至1级。分别在18例（7%）和20例（8%）患者中观察到2级ALT升高和AST升高，分别在122例（49%）和115例（46%）患者中观察到1级ALT升高和AST升高。   导致剂量调整的ALT和AST升高发生率分别为5%（13例患者）和5%（12例患者）（参见“注意事项”）。无患者因3-4级ALT升高和AST升高彻底终止治疗。   四、特殊人群的其他信息   1、儿童患者   在接受硫酸拉罗替尼治疗的248例患者中，98例（40%）患者年龄为28天至18岁。在这98例患者中，36%为28天至＜2岁（n=35），46%为2岁至＜12岁（n=45），18%为12岁至＜18岁（n=18）。儿童患者人群（＜18岁）的安全性特征在报告的不良反应类型方面与在成人人群中观察到的一致。大多数不良反应的严重程度为1级或2级（参见表3），在未进行剂量调整或停药的情况下消退。在儿童患者中，以下不良反应比成人不良反应更频繁：呕吐（儿童48%，相比成人16%）、白细胞计数降低（儿童17%，相比成人9%）、中性粒细胞计数降低（儿童31%，相比成人6%）和血碱性磷酸酶升高（儿童13%，相比成人5%）。   2、老年患者   在接受硫酸拉罗替尼治疗的248例总体安全人群中，40例（16%）患者年龄≥65岁，11例（4%）患者年龄≥75岁。老年患者（≥65岁）的安全性特征与年轻患者的安全性特征一致。不良反应头晕（老年患者48%，相比所有成人35%）、贫血（老年患者38%，相比所有成人24%）、肌无力（老年患者23%，相比所有成人12%）和步态障碍（老年患者10%，相比所有成人5%）在65岁或以上患者中更常见。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

拉罗替尼在国内的价格在3400元-10000元左右，其价格会受到药品规格、售卖机构、地域、进货渠道等因素的影响，因此存在波动属于正常现象。本品于2022年4月获得中国国家药品监督管理局批准上市，患者凭处方可在国内的医院药房购买到本品，但由于本品为肿瘤靶向药物，可能不是每个地方的医院都有，需要患者到就近的大城市购买或经正规途径订购。   拉罗替尼用于治疗患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。本品是一种广谱抗癌靶向药，在多种肿瘤中有效性一致，包括肺癌、黑色素瘤、结直肠癌、胃肠道间质瘤、乳腺癌、骨肉瘤、胆管癌、软组织肉瘤、唾液腺瘤、婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌、原发性未知癌、先天性中胚层肾癌、阑尾癌和胰腺癌。   本品的价格昂贵的原因主要是其研发成本高昂，由于药品作用于基因，实验难度较高，且符合条件的患病群体较少、样本量不足、临床研究时间较长、生产规模受限等因素所导致的。且本品还在专利保护期限内，仿制药尚不能投入研发、生产，也是药品价格较高的原因。   对于价格高昂的药品，很多地区或政府有一定的政策来帮助患者减轻费用，如医保支付、患者援助计划等，患者或患者家属还可与医生探讨其他可能的治疗方案。具体用药方案应由具有经验的医生根据患者的具体情况来判断。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

恩曲替尼不良反应副作用   常见的不良反应（≥20%）为疲乏、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、贫血、体重增加、血肌酐升高、疼痛、认知障碍、呕吐、咳嗽和发热。报告的多数不良反应（ADR）的严重程度为1级或2级。常见的严重不良反应（≥2%）为肺部感染（5.2%）、呼吸困难（4.6%）、认知障碍（3.8%）、胸腔积液（3.0%）和骨折（2.4%）。4.6%的患者因不良反应彻底停止治疗。   二、不良反应汇总表   以下总结了在3项成人临床试验（ALKA、STARTRK-1、STARTRK-2）和一项儿童患者临床试验（STARTRK-NG）中接受恩曲替尼治疗的475例成人和29例儿童患者发生的药物不良反应（ADR）。中位暴露持续时间为5.5个月。儿童整体人群的总体安全性特征整体与成人用药的安全性特征相似。   儿童安全性人群包括76例儿童患者，其中包括来自STARTRKNG的额外儿童患者和来自TAPISTRY的儿童患者。恩曲替尼的中位暴露时间为8.7个月。其中14例患者年龄介于28天-23个月，49例患者介于2-11岁，13例患者介于12-17岁。选定药物不良反应描述中的儿童数据反映了扩展儿童安全性人群中恩曲替尼的暴露量。在扩展儿童安全性人群中观察到的安全性特征与下列表中整合的安全性人群中的已知儿童安全性特征一致。   药物不良反应按MedDRA系统器官分类列示。采用的发生频率分类如下：十分常见（≥1/10）、常见（≥1/100至<1/10）、少见（≥1/1000至<1/100）、罕见（≥1/10000至<1/1000）、十分罕见（<1/10000）。在每个系统器官分类中，不良反应按发生率降序排列。   在临床试验中接受恩曲替尼治疗的成年和儿童患者发生的药物不良反应（N=504）   1、感染及侵染类疾病：十分常见肺部感染、尿路感染。   2、血液及淋巴系统疾病：十分常见贫血、中性粒细胞减少症。   3、代谢及营养类疾病：十分常见体重增加、食欲减退。常见高尿酸血症、脱水。少见肿瘤溶解综合征。   4、各类神经系统疾病：十分常见味觉障碍、头晕、感觉迟钝、认知障碍、头痛、外周感觉神经病、共济失调、睡眠失调。常见情感障碍、晕厥。   5、眼部疾病：十分常见视物模糊。   6、心脏器官疾病：常见心电图QTc间期延长。   7、血管与淋巴管类疾病：十分常见低血压。   8、呼吸系统、胸及纵隔疾病：十分常见呼吸困难、咳嗽。常见胸腔积液。   9、胃肠系统疾病：十分常见便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、吞咽困难。   10、肝胆系统疾病：十分常见AST升高、ALT升高。   11、皮肤及皮下组织类疾病：十分常见皮疹。常见光敏性反应。   12、各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：十分常见肌痛、关节痛、肌无力。常见骨折。   13、肾脏及泌尿系统疾病：十分常见血肌酐升高、尿潴留。   14、全身性疾病及给药部位各种反应：十分常见疲乏、水肿、疼痛、发热。   在临床试验中接受恩曲替尼治疗的儿童患者发生的药物不良反应详见药品说明书。   三、特定药物不良反应描述   1、认知障碍   临床试验中曾报告了各种认知受损症状。此类症状包括认知障碍（6.3%）、意识模糊状态（7.3%）、注意障碍（3.8%）、记忆受损（4.2%）、失忆症（2.8%）、精神状态改变（1.2%）、幻觉（1.0%）、谵妄（0.8%）、视觉幻觉（0.4%）和精神障碍（0.2%）。有4.4%的患者报告3级事件。基线时有脑转移的患者中这些事件的发生率（29.7%）高于无脑转移者（23.1%）。发生认知障碍的中位起始时间为0.92个月。在儿童人群中，2.6%（2/76例）的患者报告了1级注意障碍，1.3%（1/76例）的患者报告了2级注意障碍。   2、骨折   分别有5.3%（25/475）的成人患者和25.0%（19/76）的儿童患者发生骨折。总体而言，对骨折部位肿瘤累及的评估不充分；但有些成人患者的影像学异常可能提示肿瘤对骨的浸润。在成人和儿童患者中，大多数骨折发生在髋关节或下肢其他部位（例如股骨或胫骨干），一些骨折发生在跌倒或其他创伤的情况下。儿童患者的某些骨折发生在无外伤的情况下。   成人患者发生骨折的中位时间为3.42个月（范围：0.26-18.5个月）。发生骨折的成人患者中，有36.0%因骨折暂停恩曲替尼治疗。   19例儿童患者共报告41例骨折不良反应，其中有13例患者发生了一次以上骨折。儿童患者中，骨折主要发生在未满12岁的儿童患者中。在这41起骨折事件中，27起骨折事件痊愈，4起骨折事件痊愈伴后遗症，3起事件好转。儿童患者发生骨折的中位时间为4.3个月（范围：2.0–28.65个月）。发生骨折的儿童患者中，有15.8%（3/19）暂停恩曲替尼治疗。5例儿童患者因骨折停止恩曲替尼治疗。9例骨折为2级，8例骨折为3级。6例3级骨折为严重事件。无骨折部位肿瘤受累报告。   需及时评价患者的骨折体征或症状（例如疼痛、运动变化、畸形）。   3、共济失调   有15.7%的患者报告共济失调（包括共济失调、平衡障碍和步态障碍等事件）。发生共济失调的中位时间为0.4个月（范围：0.03-28.19个月），中位持续时间为0.7个月（范围：0.03-11.99个月）。大多数患者（67.1%）的共济失调可恢复。老年患者（23.8%）的共济失调相关不良事件发生率高于年龄<65岁者（12.8%）。   4、晕厥   有4.6%的患者报告晕厥事件。在部分患者中，晕厥伴随低血压、脱水或QTc间期延长的报告。   5、QTc间期延长   在临床试验中接受恩曲替尼治疗的504例患者中，进行过至少一次基线后ECG评估的患者中有17例（4.0%）在开始恩曲替尼治疗后发生QTcF间期延长大于60ms，12例（2.8%）QTcF间期超过500ms。   6、周围感觉神经病   有15.7%的患者报告周围感觉神经病。中位发生时间为0.49个月（范围：0.03-20.93个月），中位持续时间为0.8个月（范围：0.07-6.01个月）。大多数患者（55.7%）的周围神经病可痊愈。   7、眼部疾病   临床试验中报告的眼部疾病包括视物模糊（8.5%）、复视（2.6%）和视觉障碍（1.6%）等事件。发生眼器官疾病的中位时间为1.9个月（范围：0.03-21.59个月）。眼部疾病的中位持续时间为1个月（范围：0.03-14.49个月）。大多数患者（61.7%）的眼部疾病事件可痊愈。   四、儿童人群   儿童人群的总体安全性特征整体与成人用药的安全性特征相似。   儿童患者的安全性是根据来自3项临床试验（STARTRK-NG、STARTRK-2、TAPISTRY）76例儿童患者数据的结果确立的。其中14例患者介于28天到1岁，49例患者介于2-11岁，13例患者介于12-17岁。   儿童患者中发生频率高于（发生率至少高5%）成人患者的3级或4级不良反应和实验室检测异常分别为中性粒细胞减少症（21.1%vs.3.4%）、体重增加（18.4%vs.6.9%）和骨折（10.5%vs.1.9%）。在扩展儿童安全性人群的76例患者中未观察到5级事件。发生率≥5%的3-4级事件为中性粒细胞减少症（21.1%）、体重增加（18.4%）、骨折（10.5%）、贫血（9.2%）、肺部感染（9.2%）和ALT升高（5.3%）。   各年龄组（婴幼儿、儿童和青少年）的安全性特征与恩曲替尼在儿童患者中的总体安全性特征相似。   五、老年患者   在临床试验中接受治疗的504例患者中，130例（25.8%）患者年满65岁，34例（6.7%）年满75岁。恩曲替尼用于老年患者的总体安全性特征与小于65岁的患者中的安全性特征相似。老年患者中的发生频率高于小于65岁患者的不良反应为头晕（48.5%vs36.6%）、血肌酐升高（31.5%vs23.3%）、低血压（21.5%vs14.7%）、共济失调（23.8%vs12.8%）。   六、上市后经验   不适用。 温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

布格替尼是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。   布格替尼是一种新型的酪氨酸激酶抑制剂，适用于经克唑替尼治疗后不能耐受或疾病已经进展的间变性淋巴瘤激酶( ALK+) 转移性非小细胞肺癌( NSCLC) 患者。   布格替尼是肺癌领域创新的药物，其在2017年被美国食品药品管理局（FDA）批准上市，2022年获得中国国家药品监督管理局批准。该药可以抑制非小细胞肺癌激酶及其基因突变体的活性，进而达到治疗效果。其在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效已经得到了临床验证。   需要提醒的是，虽然布格替尼在临床试验中显示出了显著的疗效，但由于每个患者的病情、个体素质等不同，所以对于是否可以使用布格替尼以及如何使用，都需要由医生根据具体情况来决定。此外，使用布格替尼可能会带来一些副作用，例如视觉障碍、高血压、心动过缓等，因此患者在用药过程中应密切监测健康状况，如果出现不适要及时向医生反馈。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

阿来替尼毒理作用 1、一般毒理：在大鼠和猴重复给药毒性试验中，在临床相关暴露水平下的毒性靶器官包括但不限于红细胞系统、胃肠道和肝胆系统。在暴露量等于或大于人体推荐剂量给药下暴露量的10％-60％（按AUC计）时，可见红细胞形态异常。在暴露量等于或大于人体推荐剂量下AUC暴露量的20％-120％时，大鼠和猴中均可见胃肠道粘膜增殖区延伸。在暴露量等于或大于推荐剂量下人体暴露量的20％-30％（按AUC计）时，大鼠和/或猴中不仅观察到肝脏碱性磷酸酶（ALP）和直接胆红素升高，而且还观察到胆管上皮出现空泡形成/变性/坏死以及肝细胞增大/局灶性坏死。一般毒理学研究结果还显示，大鼠和猴在相当于或大于人体推荐剂量下暴露水平（按AUC计）的2.6倍和0.5倍时，雄性和雌性生殖器官未产生不利影响。在接近临床相关暴露量时，在猴中可见轻度降压作用。未单独进行幼年动物研究。大鼠在暴露剂量相当于或大于人体推荐剂量下暴露量的4.5倍时，可引起牙齿和骨生长改变，牙齿改变包括变色、牙齿大小变化、伴随组织病理学出现成釉质细胞和成牙本质细胞层破坏。另外发现股骨和胸骨的骨小梁减少、破骨细胞活动增强。   2、遗传毒性：阿来替尼Ames试验结果阴性，代谢活化条件下中国仓鼠肺（CHL）细胞染色体畸变试验、小鼠骨髓微核试验结果均为阳性。   3、生殖毒性：妊娠大鼠与兔器官形成期给予阿来替尼，相当于人体推荐剂量的2.7倍时（按AUC计），可引起母体毒性，并导致胚胎-胎仔毒性及流产。妊娠大鼠给予相同剂量时，导致胎仔偏小伴骨化过程延迟和器官轻微异常。兔胚胎-胎仔毒性预试验结果显示，器官形成期经口给予阿来替尼27mg/kg/天（约人用剂量暴露量AUC（0-24h,ss）的2.9倍），可引起母体毒性，并导致3/6只孕兔出现流产及胚胎-胎仔全部死亡，其余3只孕兔仅有很少的存活胎仔、可见胎仔与胎盘重量降低、食管后锁骨下动脉。大鼠胚胎-胎仔毒性预试验结果显示，器官形成期经口给予阿来替尼27mg/kg/天（约为人用剂量暴露量AUC（0-24h,ss）的4.5倍），可引起所有孕鼠的全部胚胎-胎仔丢失；剂量≥9mg/kg/天（约人用剂量暴露量AUC（0-24h,ss）的2.7倍），可引起母体毒性及发育毒性，包括胎仔体重降低、肾盂扩张、胸腺索、心室小和心室壁薄、骶椎与尾椎数量减少。尚未开展动物生育力研究来评价本品对生育力的影响，一般毒性研究中未见对雌、雄动物生殖器官产生影响。   4、致癌性：尚未进行致癌性试验   5、其他：阿来替尼吸收波长为200至400nm的紫外线，在鼠成纤维细胞培养物实施的一项体外光安全性按显示，阿来替尼在UVA照射后可能存在光毒性。阿来替尼能穿过大鼠的血脑屏障并且留在脑组织内，在给药后24小时，CNS-血浆的放射性浓度比值在0.9至1.5之间。   温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。   阿来替尼是一种具有高度选择性的强效ALK和RET酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究中，抑制ALK酪氨酸激酶活性可阻断下游信号通路STAT3和PI3K/AKT的激活，诱导肿瘤细胞死亡（凋亡）。阿来替尼及主要代谢产物（M4）在体外和体内能抑制ALK酶的突变型，包括导致克唑替尼耐药的突变型。阿来替尼的主要代谢产物（M4）在体外具有类似效价和活性。非临床研究显示，在非临床小鼠异种移植瘤模型中，阿来替尼能够诱导携带ALK融合基因的肿瘤消退、生存期延长，包括颅内肿瘤动物模型。

温馨提示：本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考，若有相关问题需求请咨询专业医生，结合自身情况在专业医生的指导下用药。 阿来替尼不良反应 1、本说明书描述了在临床试验中和上市后应用观察到的可能由阿来替尼引起的不良反应及其近似的发生率。由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。   2、临床试验中的不良反应：大约有928例患者在临床试验中接受了阿来替尼治疗，其中203例患者接受了盲态的本品治疗。在关键性II期临床试验（NP28761，NP28673）中，评价了253例ALK阳性的非小细胞肺癌患者接受阿来替尼600mg每日两次治疗的安全性，中位暴露时间为11个月（范围：0-35个月）。在III期临床试验BO28984中，评价了152例ALK阳性非小细胞肺癌患者接受阿来替尼600mg每日两次治疗的安全性，中位暴露时间为17.9个月。常见的药物不良反应（≥20%）包括便秘（36%）、水肿（34%，包括外周水肿、全身水肿、眼睑水肿、眶周水肿）、肌痛（31%，包括肌痛和肌肉骨骼疼痛）、恶心（22%）、胆红素升高（21%，包括血胆红素升高、高胆红素血症和结合胆红素升高）、贫血（20%，包括贫血和血红蛋白降低）和皮疹（20%，包括皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、红斑、全身皮疹、丘疹样皮疹、瘙痒性皮疹和斑状皮疹）。表3汇总了在II期临床试验（NP28761，NP28673）和III期临床试验BO28984中接受本品治疗的患者所发生的药物不良反应（ADR）。来自临床试验的药物不良反应按MedDRA系统器官分类列示。各药物不良反应的发生频率按以下惯例定义：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100至<1/10）；偶见（≥1/1000至<1/100）；罕见（≥1/10000至<1/1000）；十分罕见（<1/10000）。在每个系统器官分类内，按照发生频率降序展示不良反应。   3、肝毒性：在三项临床试验（NP28761、NP28673、BO28984）中，分别有15%和14%接受阿来替尼治疗的患者报告了AST和ALT升高的不良反应。大多数事件为1和2级，各有3.7%的患者报告了≥3级的AST或ALT升高事件。这些事件一般在治疗起初3个月内发生，通常为一过性，并在暂停阿来替尼治疗（分别有1.5%和3.0%的患者）或降低剂量（分别有2.2%和1.2%）后恢复。分别有1.2%和1.5%的患者因AST升高和ALT升高而停药。在三项临床试验中，2例发生3-4级AST/ALT升高的患者通过肝脏活检确认为药物性肝损伤，1例患者发生4级药物性肝损伤不良事件，这些病例中2例退出阿来替尼治疗。III期临床试验BO28984中，在接受阿来替尼治疗的患者中各有5%的患者发生3或4级ALT或AST升高，接受克唑替尼的患者中分别有15%和11%。   4、心动过缓：在三项临床试验（NP28761、NP28673、BO28984）中，8.9%接受阿来替尼治疗的患者报告了1或2级心动过缓，没有患者发生3级事件。接受阿来替尼治疗的365例具有给药后心率数据的患者中，有66例患者（18%）心率低于50次/分。在III期临床试验BO28984中，接受阿来替尼治疗的患者中有15%给药后心率低于50次/分，接受克唑替尼的患者中该比例为20%。应按照管理出现症状性心动过缓的患者。没有患者因为心动过缓停药。   5、重度肌痛和CPK升高：在三项临床试验（NP28761、NP28673、BO28984）中，28%接受阿来替尼治疗的患者报告了肌痛，包括肌痛事件（22%）和肌肉骨骼疼痛（7.4%）。多数事件为1或2级，3例患者（0.7%）发生3级事件。仅2例患者（0.5%）因不良事件需要调整阿来替尼的剂量；没有患者因为肌痛事件退出阿来替尼治疗。362例具有CPK实验室数据的患者中，43%的患者发生CPK升高，3级CPK升高的发生率为3.7%，至3级CPK升高发生时间的中位数为14天。3.2%的患者因CPK升高而调整剂量；没有患者因为CPK升高退出阿来替尼治疗。关键性III期临床试验BO28984中，尚无重度肌痛的报告；接受阿来替尼治疗的患者和接受克唑替尼治疗的患者分别有2.6%和1.3%报告3级CPK升高；至发生3级CPK升高发生时间的中位数分别为27.5天和369天。   6、胃肠道反应：常报告的胃肠道反应为便秘（35%）、恶心（19%）、腹泻（16%）及呕吐（11%）。多数事件的严重程度为轻度或中度；报告的3级事件包括腹泻（0.7%）、恶心（0.5%）及呕吐（0.2%）。这些事件没有导致患者退出阿来替尼治疗。在各项试验（NP28761、NP28673、BO28984）中，至便秘、恶心、腹泻和/或呕吐事件的发生时间的中位数为21天。在完成第1个月的治疗后，这些事件的发生频率降低。在III期临床试验BO28984中，阿来替尼组的1例患者（0.2%）发生4级恶心事件，克唑替尼组3级和4级恶心、呕吐及腹泻事件的发生率分别为3.3%、3.3%及2.0%。实验室检查异常表4汇总了II期临床试验（NP28761，NP28673）和III期临床试验BO28984中接受本品治疗的患者所发生的治疗中出现的实验室检查异常。