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比美替尼的注意事项有哪些?
比美替尼是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂,与恩考芬尼联合用于患有BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者已获FDA批准。那么,比美替尼的注意事项有哪些?   1.原发性新恶性肿瘤:患者经 BRAF 治疗观察到出现原发性新皮肤及非皮肤性肿瘤,服用比美替尼也可能发生原发性新恶性肿瘤;2.BRAF 野生型肿瘤对新生肿瘤的促进作用:体外实验,丝裂原活化蛋白激酶( mitogen ̄activated proteinkinase MAPK)信号通道显示出不确定性的活化作用,既能增强BRAF 野生型细胞的增殖,也是BRAF 的抑制药,开始服比美替尼前,应证实黑色素瘤具有BRAFV600E 或 V600K 基因突变;3.出血事件:接受两药联用治疗 有 19%患者发生出血事件,其中≥3 级为 3.2% 常见的是胃肠道出血,直肠出血为 4.2% ,便血 3.1%和痔疮出血为 1%,有1.6%患者发生新的或进展性脑转移瘤时出现致命性颅内出血。根据不良反应的严重程度应减少服药剂量或彻底终止服药;4.QT 间期延长:某些患者服比美替尼 QT 间期延长与剂量呈相关性,两药联用治疗 QTcF 间期>500 ms的患者为 0.5% 。在服药前应监控已存在或明显有潜在QTc 间期延长风险的患者;5.心肌病 :心肌病表现为与症状性或非症状性LVEF 相关障碍,接受两药联用治疗的患者发病率1.6%,首次发病的中位时间为 3.6 个月,缓解率 87% 。治疗前及服药后 1 个月及治疗过程每 2 ~ 3 个月,用心电图或MUGA 扫描检查射血功能。应密切监控有心肌病的患者,根据患者出现不良反应的严重程度,可中断治疗、减少比美替尼剂量或彻底终止服药;6.静脉血栓栓塞:两药联用治疗有 6%出现静脉血栓栓塞不良反应,其中包括 3.1%患者发展为肺栓塞。根据不良反应程度,采取中断治疗、减少比美替尼剂量或彻底终止服药。此外,比美替尼注意事项还包括:眼部毒性、 间质性肺病(ILD)、肝毒性、 横纹肌溶解症、胚胎胎儿毒性。另外,恩考芬尼单药治疗与两药联用比较,某些不良反应将有较大风险性,如皮肤3 或4 级不良反应的发生率:单药为21% ,恩考芬尼为2% 。若比美替尼暂时中断或彻底终止服药,恩考芬尼的剂量应相应减少。
比美替尼的副作用有什么呢?
比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶 1 ( MEK1) 和激酶 2 (MEK2)活性的可逆抑制药。MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶( ERK) 上游通路的调节因子。体外非细胞试验。比美替尼可抑制ERK 的磷酸化,并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF 突变细胞系的生存能力。在体内,比美替尼也能抑制ERK 的磷酸化和小鼠异种移植BRAF 突变模型的肿瘤增长 。   恩考芬尼联合比美替尼用药是靶向 RAS / RAF / MEK / ERK 通道的2 种不同的激酶。在体外,恩考芬尼与比美替尼联用对 BRAF 突变阳性细胞系联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性,对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E 突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外,联合用药与单药比较,能延迟小鼠移植BRAF V600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。       COLUMBUS是一项随机,主动控制,开放标签,多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫,先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤,且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。在安全性方面,比美替尼联合恩考芬尼治疗,常见副作用为疲劳43%,恶心41%,腹泻36%,呕吐30%,腹痛28%,便秘,皮疹22%,视力障碍,浆液性视网膜病变20%,出血19%,发热18%,头晕15%,外周水肿13%,高血压11%。 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。  
亿珂依鲁替尼的副作用大吗?
作为靶向药物,依鲁替尼带有不可避免的副毒性,用药后的不良反应具体如下: 常见的 ibrutinib(依鲁替尼)副作用(发生于超过 30% 的患者中):血小板减少或血小板功能改变引发出血并发症、腹泻、中性粒细胞减少、血红蛋白降低、疲劳、肌肉骨骼痛、肿胀、上呼吸道感染、恶心和瘀斑。   不太常见的副作用(发生于大约 10-30% 的患者中):高血压、呼吸短促、便秘、皮疹、腹痛、呕吐、食欲减退、咳嗽、发烧、口腔和嘴唇发炎、头晕、尿路感染、肺炎、皮肤感染、身体乏力或无力、肌肉痉挛、鼻窦炎、头痛、脱水、消化不良、瘀点(由毛细血管出血引起的红色或紫色斑点)、关节疼痛和鼻出血。 年龄是依鲁替尼AEs的风险因素,是停药的主要预测因素。一半伊布替尼治疗患者会发生瘀点瘀斑,大出血发生率1%-9%。有创操作前后应暂停伊布替尼3-7天降低出血风险。伊布替尼心脏副作用中研究至多的是AF,初始治疗发生率6%,2年时10%-15%。真实世界中充血性心衰(CHF)和出血更常见,近一半患者因此停药。已有伊布替尼诱导急性肝功不全报道,因HBV活化所致,故治疗前应筛查。感染,特别是肺炎很常见,3+肺炎25%,3+感染51%,治疗6个月后感染率下降一半。有研究显示伊布替尼治疗后会出现自身免疫爆发,长期治疗后可控制。 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
亿珂依鲁替尼是治疗什么病的药?
依鲁替尼是全球初个上市的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)的抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动,对B细胞淋巴瘤疗效显著,尤其是对于难控制易复发的多种晚期淋巴瘤患者。与传统的治疗方法相比,依布替尼表现出良好的优势。如其毒副作用少,活性强,选择性高。临床上伊布替尼单药适用于。1、既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。2、伊布替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。   伊布替尼及其活性代谢产物在脑脊液中的浓度可有效杀伤肿瘤细胞,且可持续2-10小时;剂量越高,浓度越高,杀伤持续时间越长; TEDDI-R联合伊布替尼治疗原发CNS淋巴瘤成为弥漫大B淋巴瘤CNS患者临床研究的重大突破。为伊布替尼在临床上更多的应用提供新的临床依据。 依鲁替尼治疗初期,淋巴细胞在一个月内会出现增多现象,随后得到缓解,同时影像学评估淋巴结至大直径(SPD)随着治疗时间缩小,如果没有明显SPD缩小,血象监测有所改善,血小板或血红蛋白值有所升高,说明依鲁替尼对患者有效。伊布替尼在预后很差的复发难治的套细胞淋巴瘤(MCL)中也显示了强大的疗效,大大改善了复发难治MCL的预后。其治疗过程中也会出现淋巴细胞增多症,评判标准同CLL。 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
服用阿比特龙的注意事项有哪些?
服用阿比特龙注意事项: 1、本品过量使用的经验有限。本品无特异性解毒药。在发生服药过量事件时,应当停用本品,并采取综合支持性措施,包括对心律失常、心力衰竭的监测以及肝功能的评价。 2、肾上腺皮质功能不全:在2项随机临床试验中,肾上腺皮质功能不全的发生率在本品治疗组和安慰剂组分别为05%和0.2%。已报告接受本品联合泼尼松治疗的患者在停用每日的类固醇和或伴发感染或应激状态时,出现肾上腺皮质功能不全。应监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征并慎用本品,尤其是对于停用泼尼松、降低泼尼松剂量或出现异常应激状态的患者。本品治疗导致的盐皮质激素过量相关的不良反应可能会掩盖肾上腺皮质功能不全的症状和体征。根据临床需要进行适当的检查,以确诊肾上腺皮质功能不全。出现应激情况之前、期间和之后可能要增加皮质类固醇剂量。 3、食物可增加本品暴露:本品须空腹服用。至少在服药前2小时及服药后1小时内禁食。 4、骨密度:晚期转移性前列腺癌【去势抵抗性前列腺癌)患者可能出现骨密度降低。本品与糖皮质激素联合使用可增强这种效应。 5、既往使用酮康唑:既往使用酮康唑治疗的前列腺癌忠者,其缓解率可能较低。 6、高血糖症:使用糖皮质激素会增加高血糖症风险,因此应经常测量糖尿病患者的血糖。 7、骨骼肌反应:接受本品治疗的患者已报告数例肌病事件。部分忠者出现横纹肌溶解伴随肾衰竭。大部分病例在治疗期初个月内出现,停用本品后可恢复。对合并使用已知与肌病横纹肌溶解有关的药物治疗的忠者,应慎用本品。 8、联合化疗治疗:本品与细胞毒性化疗联合使用的安全性和疗效尚未确定。 9、辅料不耐受性:本品含乳糖。有半乳糖不耐受症、Lapp(拉普)乳糖酶缺乏症或葡萄糖乳糖吸收障碍症等罕见遗传问题的患者不应服用本品。本品还含有钠,每4片量的钠含量超过1mmol(或27.2mg)。限钠摄入的患者应予以考虑。 10、其它潜在风险:转移性去势抵抗性前列腺癌男性患者(包括正在接受本品治疗的惠者)可能有贫血和性功能障碍的风险。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
阿比特龙的用药安全提示有哪些?
阿比特龙用药安全提示: 1、阿比特龙应在医师指导下使用,用药前请仔细阅读说明书,了解用药注意事项及药物的不良反应等。 2、服用阿比特龙期间需要避孕,如果发现怀孕,请及时咨询医生。 3、孕妇或可能怀孕的妇女在不戴手套的情况下不要触摸阿比特龙药片。 4、阿比特龙可能会导致肿胀或体内积水,如果出现肿胀、体重增加或呼吸困难,请告诉医生。 5、使用糖皮质激素(泼尼松或泼尼松龙)会增加高血糖症风险,表现为意识模糊、感觉困倦、更渴、更饿、排尿更频繁、脸红、呼吸急促等。因此糖尿病患者应经常测量血糖。 6、阿比特龙可导致肝毒性,用药前及用药期间定期监测肝功能,前3个月,每2周1次,之后每月1次。 7、阿比特龙可导致高血压、低血钾,用药前及用药后每个月应评估血压、血钾情况。对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者,应在接受治疗的前3个月每2周监测1次,此后每月监测1次。 8、用药期间出现任何严重、持续或进展性的症状,及时就医。   1、本品为阿比特龙的衍生物,属于雄激素生物合成抑制剂,可抑制17α-羟化酶/C17,20-裂合酶(CYP17),此酶在睾丸,肾上腺,前列腺肿瘤中表达,对雄激素的生物合成是必需的。 2、在安慰剂对照的临床Ⅲ期试验中,本品可降低患者的血清睾酮和其他雄激素水平。 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
普拉替尼的特殊人群用药有哪些?
普拉替尼特殊人群用药 1、妊娠期 根据动物研究的结果及其作用机制,向孕妇给予普拉替尼(Pralsetinib)可能会对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用普拉替尼(Pralsetinib)的可用数据来告知药物相关风险。在器官发生期间,妊娠动物口服普拉替尼(Pralsetinib)导致母体暴露量低于每日一次400毫克临床剂量的人类暴露量时出现畸形和胚胎致死。告知孕妇对胎儿的潜在风险。 2、哺乳期 目前尚无数据表明母乳中存在普拉替尼(Pralsetinib)或其代谢产物或其对母乳喂养的儿童或产奶量的影响。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应,建议女性在使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗期间和末次给药后1周内不要进行母乳喂养。 3、具有生殖潜力的男性和女性 根据动物试验的数据,在导致暴露量低于每日400毫克临床剂量的人体暴露量的剂量下,普拉替尼(Pralsetinib)可导致胚胎致死和畸形。 在开始使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗之前,验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。 对孕妇给予普拉替尼(Pralsetinib)可能会对胎儿造成伤害。 告知有生殖潜力的女性在使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗期间和末次给药后2周内使用有效的非激素避孕方法。普拉替尼(Pralsetinib)可能导致激素避孕药无效。 建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用普拉替尼(Pralsetinib)治疗期间和末尾一次给药后1周内使用有效避孕方法。 普拉替尼(Pralsetinib)可能会损害男性生育力。 4、儿童用药 12岁及以上儿童RET融合阳性甲状腺癌患者接受普拉替尼(Pralsetinib)治疗的安全性和有效性已经确定。一项在成人中进行的充分且对照良好的普拉替尼(Pralsetinib)研究的证据支持在该年龄组中使用普拉替尼(Pralsetinib),该研究具有额外的人群药代动力学数据,表明年龄和体重对普拉替尼(Pralsetinib)没有影响。 对普拉替尼(Pralsetinib)药代动力学具有临床意义的影响,预计12岁及12岁以上的成人和儿童患者之间的普拉替尼(Pralsetinib)暴露量相似,且成人和儿童患者中RET融合阳性甲状腺癌的病程充分相似,因此可以将成人数据外推至儿童患者。 在RET融合阳性非小细胞肺癌的儿童患者或12岁以下RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中,尚未确定普拉替尼(Pralsetinib)的安全性和有效性。 5、老年用药 接受每日一次400毫克普拉替尼(Pralsetinib)推荐剂量治疗的540例ARROW患者中,31%为65岁及以上,7%为75岁及以上。 在65岁或以上的患者与较年轻的患者之间,未观察到药代动力学(PK)、安全性或有效性的总体差异。 6、肝功能损害 对于轻度(总胆红素≤ ULN和AST > ULN或总胆红素> 1至1.5 × ULN和任何AST)、中度(总胆红素> 1.5至3 × ULN和任何AST)或重度(总胆红素> 3 × ULN和任何AST)肝功能损害的患者,无需调整剂量。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
奥布替尼片的合用禁忌是什么?
奥布替尼片为蛋白激酶抑制剂。用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者,以及既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者。本品与一些药物可能发生相互作用,以下列举一些给大家参考: 奥布替尼主要通过CYP3A4代谢。联用CYP3A4抑制剂或诱导剂时应当谨慎。应避免与强和中度CYP3A4抑制剂或诱导剂联用。CYP3A4诱导剂如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠等。CYP3A4抑制剂如红霉素、克拉霉素、酮康唑、奈法唑酮等。 出于安全起见,患者就医时要仔细向医生或药师描述近期用药情况等,让医生或药师帮助排除用药禁忌,避免出现严重用药风险。在用药过程中,若需要本品与其他药物合用,也请先咨询医生或药师,得到允许后再合用。   奥布替尼为选择性Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,对BTK抑制作用的IC50为1.6nM。BTK为B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子,通过B细胞表面受体活化的信号通路为B细胞迁徙、趋化和黏附的必需途径。本品可抑制BTK相关信号通路的激活,抑制B细胞的过度活化和增殖。 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
奥布替尼片的注意事项有哪些?
奥布替尼片为蛋白激酶抑制剂。用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者,以及既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者。以下为本品的一些注意事项: 1、用药前向医生详细描述自己的特殊过敏史、身体状况、基础疾病以及近期用药情况等,排除用药禁忌,避免出现严重用药风险。 2、建议有生育能力的女性在服用本品期间以及终止本品治疗后至少1个月内避免怀孕。建议男性在服用本品期间以及结束治疗后至少3个月内采取高效的避孕措施。建议在使用本品的过程中及末次给药后两周内停止母乳喂养。 3、本品有增加患者感染的风险,对于使用本品开始治疗前有严重感染的患者,需在感染得到有效控制后才能开始服用本品。 4、在接受本品治疗的B细胞恶性肿瘤患者中,血细胞减少十分常见。治疗期间建议密切监测全血细胞计数,如发生血细胞减少,应根据临床需求给予对症治疗;必要时暂停用药。 5、请将本品置于儿童不可接触的地方,以免儿童误食。 6、本品主要通过CYP3A4代谢。联用CYP3A4抑制剂或诱导剂时应当谨慎。应避免将本品与强和中度CYP3A4抑制剂或诱导剂联用。 7、服药期间出现任何严重、持续或进展性的症状,应及时就医。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
奥布替尼片的禁忌有哪些?
奥布替尼片为蛋白激酶抑制剂。用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者,以及既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者。以下为本品的一些禁忌: 一、禁忌人群: 1、已知对奥布替尼或辅料超敏(如速发过敏或类速发过敏反应)的患者禁用本品。 2、重度肝功能不全患者禁用本品。 3、建议有生育能力的女性在服用本品期间以及终止本品治疗后至少1个月内避免怀孕。建议男性在服用本品期间以及结束治疗后至少3个月内采取高效的避孕措施。建议在使用本品的过程中及末次给药后两周内停止母乳喂养。 二、禁忌事项: 1、本品有增加患者感染的风险,对于使用本品开始治疗前有严重感染的患者,需在感染得到有效控制后才能开始服用本品。 2、在接受本品治疗的B细胞恶性肿瘤患者中,血细胞减少十分常见。治疗期间建议密切监测全血细胞计数,如发生血细胞减少,应根据临床需求给予对症治疗;必要时暂停用药。 3、请将本品置于儿童不可接触的地方,以免儿童误食。 4、本品主要通过CYP3A4代谢。联用CYP3A4抑制剂或诱导剂时应当谨慎。应避免与强和中度CYP3A4抑制剂或诱导剂联用。   温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。
奥布替尼片的功效和作用有哪些?
奥布替尼片为蛋白激酶抑制剂,用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者,以及既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者。 奥布替尼为选择性Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,对BTK抑制作用的IC50(被抑制一半时抑制剂的浓度)为1.6nM(微摩尔)。BTK为B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子,通过B细胞表面受体活化的信号通路为B细胞迁徙、趋化和黏附的必需途径。本品可抑制BTK相关信号通路的激活,抑制B细胞的过度活化和增殖。   奥布替尼片,西药名。为蛋白激酶抑制剂。用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者,以及既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者。 本品适用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者,以及既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者。 温馨提示:本网站提供的医学产品信息并不完整仅供参考,若有相关问题需求请咨询专业医生,结合自身情况在专业医生的指导下用药。